| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lys‑Bradykinin TFA targets the bradykinin B2 receptor (B2R), a G protein‑coupled receptor (GPCR) that is constitutively expressed in many tissues, including smooth muscle, endothelium, and neurons. Activation of B2R by bradykinin or kallidin triggers phospholipase C (PLC) activation, leading to increased intracellular calcium, release of nitric oxide (NO), and vasodilation. It also increases vascular permeability and causes pain (hyperalgesia). Lys‑Bradykinin is a full agonist of the B2 receptor with slightly lower potency than bradykinin itself.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
赖氨酸缓激肽三脂肪酸酯（Lys-Bradykinin TFA）是一种天然存在的生物活性肽，也是缓激肽B2受体（B2R）的激动剂。它能强效激活B2受体，导致细胞内钙离子、一氧化氮（NO）和前列腺素的释放。在离体大鼠子宫和豚鼠回肠标本中，赖氨酸缓激肽可诱导浓度依赖性收缩，其效力与缓激肽相似或略低。该化合物用于炎症、疼痛和心血管功能的研究。搜索结果中未报告具体的EC₅0值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
赖氨酸缓激肽三脂肪酸（激肽释放酶）是体内炎症和疼痛的强效介质。在人体皮内注射赖氨酸缓激肽可引起血管舒张（风团）和血管通透性增加（红斑），进而导致水肿。在动物模型中，静脉注射赖氨酸缓激肽可因血管舒张而引起低血压。此外，组织注射赖氨酸缓激肽还可诱发痛觉过敏（对疼痛的敏感性增加）。这些作用由β2受体介导，并可被β2受体拮抗剂（例如，艾替班特）阻断。赖氨酸缓激肽常用于研究激肽释放酶-激肽系统在炎症性疾病中的作用。
|
| 酶活实验 |
利用表达人β2受体的细胞膜，通过竞争性放射性配体结合试验测定赖氨酸缓激肽三氟乙酸（Lys-Bradykinin TFA）与β2受体的结合。使用放射性标记的β2受体拮抗剂（例如[3H]-icatibant或[3H]-缓激肽）作为示踪剂。加入不同浓度（0.1-10,000 nM）的赖氨酸缓激肽以竞争结合，并计算Ki或IC₅0值。在功能性测定中，测量赖氨酸缓激肽诱导钙离子内流或肌醇磷酸（IP）积累的能力。
|
| 细胞实验 |
对于细胞实验，将表达B2受体的细胞（例如HEK293-B2R细胞或原代人成纤维细胞）接种于96孔板中。用Fluo-4 AM标记细胞，然后加入不同浓度的赖氨酸缓激肽（0.1-10,000 nM）。通过荧光法测量细胞内钙离子浓度的增加。根据剂量反应曲线计算EC₅0值。对于离体组织实验，将大鼠子宫或豚鼠回肠条置于器官浴槽中。累积加入赖氨酸缓激肽（0.1-1000 nM），并测量等张收缩。计算EC₅0值。
|
| 动物实验 |
为了在体内评估降压活性，将雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）麻醉，并插入颈动脉导管进行血压监测。静脉注射赖氨酸缓激肽（Lys-Bradykinin），剂量为1-100 μg/kg。记录平均动脉压（MAP）的下降值。在疼痛研究中，将赖氨酸缓激肽皮内注射到大鼠后爪，并使用压力施加装置测量缩爪潜伏期（痛觉过敏）。预先使用β2受体拮抗剂（例如，艾替班特）可阻断这些效应。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
赖氨酸缓激肽TFA (C₅₆H₈₅N1₇O12·xC2HF3O2，分子量 = 1188.39（游离碱），纯度≥97%，CAS号 71800-36-7（游离碱）) 为冻干粉末。储存时，粉末应密封避光，置于-20℃或-80℃保存。体外实验时，可配制浓度为10 mg/mL的水溶液或10 mg/mL的DMSO储备液，并于-80℃保存长达6个月，或于-20℃保存1个月。TFA盐形式可提高溶解度和稳定性。未报道详细的药代动力学参数。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
赖氨酸缓激肽是一种天然存在的肽，是炎症和疼痛的强效介质。高剂量时，它会导致严重的低血压和水肿。作为一种研究级化合物，它不适用于人类或兽医用途。处理肽类化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。目前尚无LD₅₀值或正式的毒理学研究数据。
|
| 其他信息 |
赖氨酸缓激肽（激肽释放酶）是激肽释放酶-激肽系统中的一种天然肽。它由低分子量激肽原在组织激肽释放酶的作用下转化而来。赖氨酸缓激肽是缓激肽的类似物，其N端多了一个赖氨酸残基。它是一种强效的β2受体激动剂，并且比缓激肽更能抵抗激肽酶的降解。赖氨酸缓激肽已被研究用于炎症、疼痛、血管舒张和心血管调节等领域。三氟乙酸盐是合成肽的行业标准。该化合物仅供研究使用，不具有临床应用价值。
|
| 分子式 |
C56H85N17O12.XC2HF3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
1188.38 (free base)
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 别名 |
Kallidin (380-389) (human, porcine, bovine) TFA
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 33.3 mg/mL (with sonication and heat)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
