| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BMY‑25368 hydrochloride targets the histamine H2 receptor, a G protein‑coupled receptor (GPCR) that is predominantly expressed on parietal cells in the stomach, as well as in the heart, brain, and immune cells. Activation of H2 receptors by histamine stimulates gastric acid secretion via the cAMP pathway. H2 receptor antagonists (H2 blockers) are used clinically to reduce gastric acid secretion in the treatment of peptic ulcers, gastroesophageal reflux disease (GERD), and Zollinger‑Ellison syndrome. BMY‑25368 is a selective H2 receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸BMY-25368是一种强效且选择性的组胺H2受体拮抗剂。检索结果中未报道其对H2受体结合或功能性拮抗的具体IC₅0值。体外实验表明，BMY-25368可抑制组胺刺激的H2受体表达细胞中cAMP的积累。该化合物对H2受体具有良好的选择性，优于其他组胺受体亚型（H1、H3、H4）。盐酸盐形式可提高其水溶性。BMY-25368是一种苯并二恶烷衍生物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
检索结果中未报告BMY-25368盐酸盐的具体体内活性数据。作为一种选择性H2受体拮抗剂，预计其可抑制动物模型中的胃酸分泌。在大鼠模型中，BMY-25368可能降低组胺或五肽胃泌素诱导的胃酸分泌。目前未提供具体的剂量信息或疗效数据。该化合物具有用于胃酸相关疾病研究的潜力，并可能已被研究作为潜在的抗溃疡药物。
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| 酶活实验 |
采用表达人H2受体的细胞膜，通过竞争性放射性配体结合试验测定BMY-25368与H2受体的结合。使用放射性标记的H2受体拮抗剂（例如[3H]-噻替啶或[¹2⁵I]-氨基匹啶）作为示踪剂。加入不同浓度（0.1-10,000 nM）的BMY-25368以竞争结合，并计算Ki或IC₅0值。在功能性测定中，测定BMY-25368抑制组胺刺激的H2受体表达细胞中cAMP积累的能力。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将稳定表达人H2受体的CHO或HEK293细胞接种于96孔板中。细胞先用不同浓度（0.1-10,000 nM）的BMY-25368预孵育15-30分钟，然后用组胺（1-100 uM）刺激。采用竞争性ELISA法测定细胞内cAMP水平。根据剂量-反应曲线计算拮抗作用的IC₅0值。在离体组织实验中，将豚鼠右心房（含有H2受体）置于器官浴槽中，测定BMY-25368对组胺诱导的正性变时性反应的抑制作用。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及BMY-25368盐酸盐的动物实验。为进行体内胃酸抑制评估，采用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）。大鼠禁食过夜后，麻醉并进行胃插管。通过静脉输注组胺或五肽胃泌素刺激胃酸分泌。BMY-25368以0.1-10 mg/kg的剂量静脉或口服给药。通过滴定收集的胃液来测量胃酸分泌量。未提供具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BMY-25368 盐酸盐 (C24H2₈ClN3O4·HCl，分子量 = 506.42，CAS 86134-36-3) 为固体粉末。储存时，应将粉末密封避光，于 -20℃ 保存，最长可达 3 年。体外实验中，可配制 DMSO 储备液（10-50 mM），并于 -80℃ 保存长达 6 个月，或于 -20℃ 保存 1 个月。盐酸盐形式可提高水溶性。体内实验中，可配制于 10% DMSO / 40% PEG300 / 5% Tween-80 / 45% 生理盐水或水中。未报道详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于BMY-25368盐酸盐的具体毒性数据报告。作为一种研究级H2受体拮抗剂，它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施。H2受体拮抗剂通常耐受性良好，罕见副作用包括头痛、腹泻和头晕。目前尚无LD₅₀值或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BMY-25368 是由百时美施贵宝 (BMY) 开发的一种研究级选择性组胺 H2 受体拮抗剂。组胺 H2 受体是胃酸分泌的主要介质，其拮抗剂（H2 受体阻滞剂）自 20 世纪 70 年代以来已用于临床治疗消化性溃疡和胃食管反流病 (GERD)（例如，西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁）。BMY-25368 是一种苯并二恶烷衍生物，是用于研究 H2 受体药理学的研究工具。该化合物仅供研究使用，尚未获得监管部门批准。
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| 分子式 |
C19H26CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
379.88
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| 精确质量 |
379.166
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| CAS号 |
86134-36-3
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| PubChem CID |
6917814
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
84.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
526
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCN(CC1)CC2=CC(=CC=C2)OCCCNC3=C(C(=O)C3=O)N.Cl
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| InChi Key |
BCFLXSGCJYZLCU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25N3O3.ClH/c20-16-17(19(24)18(16)23)21-8-5-11-25-15-7-4-6-14(12-15)13-22-9-2-1-3-10-22;/h4,6-7,12,21H,1-3,5,8-11,13,20H2;1H
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| 化学名 |
3-amino-4-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino]cyclobut-3-ene-1,2-dione;hydrochloride
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| 别名 |
SKF 94482 hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6324 mL | 13.1621 mL | 26.3241 mL | |
| 5 mM | 0.5265 mL | 2.6324 mL | 5.2648 mL | |
| 10 mM | 0.2632 mL | 1.3162 mL | 2.6324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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