| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
11‑Deoxy prostaglandin E1 targets the four EP receptor subtypes: EP1, EP2, EP3, and EP4. These are GPCRs that mediate the diverse biological actions of prostaglandin E2 (PGE2) and related analogs. 11‑deoxy PGE1 is a non‑selective agonist of EP receptors. Its binding affinity (Ki) for the mouse EP1, EP2, EP3, and EP4 receptors are 600 nM, 45 nM, 1.1 nM, and 23 nM, respectively, showing highest affinity for the EP3 receptor. It stimulates cAMP release in Jurkat cells with an EC₅0 of 0.25 uM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
11-脱氧前列腺素 E1 (100 μg/mL) 对卡巴胆碱 (1 μg/kg) 诱导的离体豚鼠气管条表现出舒张作用 [1]。
体外实验表明，11-脱氧前列腺素E1是PGE1的合成类似物。它是一种非选择性EP受体激动剂，能以0.25 uM的EC₅0值刺激Jurkat细胞释放cAMP。其与小鼠EP1、EP2、EP3和EP4受体的Ki值分别为600 nM、45 nM、1.1 nM和23 nM，表明其对EP3受体的亲和力最高。该化合物在离体豚鼠组织中也表现出血管舒张和支气管扩张作用。11-脱氧前列腺素E1在小鼠EP3受体上的效力与PGE1基本相当。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
11-脱氧前列腺素E1（以喷雾剂形式给药）对豚鼠和猫没有明显的支气管扩张作用[1]。
11-脱氧前列腺素E1 (11-deoxy PGE1) 已在豚鼠体内进行了研究。它表现出血管舒张（降低血压）和支气管扩张作用。在100 ug/mL的浓度下，它对卡巴胆碱 (1 ug/kg) 诱导的离体豚鼠气管条显示出舒张作用。该化合物还被研究用于治疗胃肠道溃疡。作为PGE1类似物，它与母体化合物具有一些相同的生物活性，但受体选择性和效力有所改变。除上述观察结果外，尚未报道具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
11-脱氧前列腺素E1与EP受体的结合可通过竞争性放射性配体结合试验进行测定，该试验使用表达重组人或小鼠EP受体（EP1、EP2、EP3、EP4）的细胞膜。放射性标记的EP受体配体（例如[3H]-PGE2）用作示踪剂。将该化合物以梯度浓度（0.1-10,000 nM）与细胞膜孵育。孵育后，去除未结合的配体，并测量结合的放射性。Ki值使用Cheng-Prusoff方程计算。对于功能性测定，则测量cAMP的积累。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将Jurkat人T细胞或表达EP受体的细胞（例如CHO-EP2细胞）接种于96孔板中。用不同浓度（0.1-10,000 nM）的11-脱氧前列腺素E1处理细胞15-30分钟。使用竞争性ELISA或HTRF（均相时间分辨荧光）cAMP试剂盒测定细胞裂解液中的cAMP水平。根据剂量反应曲线计算EC₅0为0.25 uM。对于豚鼠气管条实验，将气管环置于器官浴槽中，预先用卡巴胆碱（1 ug/mL）收缩，然后测定11-脱氧PGE1（100 ug/mL）的舒张作用。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及11-脱氧前列腺素E1的动物实验。为进行支气管扩张活性的体内评估，使用雄性哈特利豚鼠（250-350克）。豚鼠麻醉后进行气管插管。在静脉注射11-脱氧PGE1（0.1-10毫克/千克）前后测量肺阻力。使用组胺或白三烯激动剂诱导支气管收缩。在心血管研究中，静脉注射后监测化合物对平均动脉压（MAP）和心率的影响。未提供具体的剂量信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
11-脱氧前列腺素E1（C20H34O4，分子量=338.5，纯度≥96%，CAS号37786-00-8）为固体粉末。储存时，应将粉末密封避光，于-20℃保存，最长可达3年。体外实验中，可配制DMSO（≥50 mg/mL）或乙醇（≥50 mg/mL）储备液，并于-20℃保存，最长可达1个月；或于-80℃保存，最长可达6个月。该化合物可溶于DMF（>100 mg/mL）和PBS（pH 7.2，>1.6 mg/mL）。体内实验中，可配制于乙醇：生理盐水（1:9）溶液或10% DMSO/40% PEG300/5% Tween-80/45%生理盐水溶液中。未报告详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于11-脱氧前列腺素E1的具体毒性数据报道。作为一种前列腺素类似物，它可能导致剂量依赖性的胃肠道反应，高剂量时可能出现低血压和支气管痉挛。作为一种研究级化合物，它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施。目前尚无LD₅₀值或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
11-脱氧前列腺素E1是一种前列腺素。
11-脱氧前列腺素E1是PGE1的合成类似物。前列腺素是一类脂质介质，由花生四烯酸经环氧合酶（COX）途径转化而来。PGE1（前列地尔）在临床上用于治疗勃起功能障碍，以及维持先天性心脏病新生儿动脉导管的开放。11-脱氧PGE1去除11-羟基后，其受体选择性和代谢稳定性发生改变。该化合物仅供研究使用，尚未获得临床应用的监管批准。 |
| 分子式 |
C20H34O4
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|---|---|
| 分子量 |
338.48
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| 精确质量 |
338.245
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| CAS号 |
37786-00-8
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| PubChem CID |
5283055
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
509.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
276.1±22.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.530
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| LogP |
3.79
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1CCC(=O)[C@@H]1CCCCCCC(=O)O)O
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| InChi Key |
DPNOTBLPQOITGU-LDDQNKHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H34O4/c1-2-3-6-9-17(21)14-12-16-13-15-19(22)18(16)10-7-4-5-8-11-20(23)24/h12,14,16-18,21H,2-11,13,15H2,1H3,(H,23,24)/b14-12+/t16-,17-,18+/m0/s1
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| 化学名 |
7-[(1R,2R)-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
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| 别名 |
AY-23578; Doproston B; 11-Deoxy-PGE1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9544 mL | 14.7719 mL | 29.5438 mL | |
| 5 mM | 0.5909 mL | 2.9544 mL | 5.9088 mL | |
| 10 mM | 0.2954 mL | 1.4772 mL | 2.9544 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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