ODN TTAGGG sodium

别名: ODN A151 sodium
目录号: V86795
ODN TTAGGG 钠是一种抑制性寡核苷酸 (ODN),是 TLR9、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。
ODN TTAGGG sodium 产品类别: TLR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
ODN TTAGGG钠是一种抑制性寡核苷酸(ODN),可拮抗TLR9、AIM2和cGAS。ODN TTAGGG钠具有免疫抑制作用,可通过与DNA竞争抑制AIM2炎症小体和cGAS的激活。ODN TTAGGG钠可用于系统性红斑狼疮及其他相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG序列:5'-TTAGGGTTAGGGTTAGGGTTA-GGG-3'。
ODN TTAGGG钠是一种合成的寡脱氧核苷酸,含有重复的TTAGGG序列,这些序列是端粒重复序列。它作为一种抑制性寡核苷酸(INH-ODN),通过阻止CpG DNA与内体中的TLR9结合来拮抗TLR9信号通路。ODN TTAGGG钠是一种TLR9拮抗剂,并且能够抑制NOD小鼠1型糖尿病的发生发展。
生物活性&实验参考方法
靶点
ODN TTAGGG sodium targets Toll‑like receptor 9 (TLR9). TLR9 is an endosomal pattern recognition receptor that recognizes unmethylated CpG dinucleotides present in bacterial and viral DNA. Activation of TLR9 triggers a MyD88‑dependent signaling pathway, leading to the production of pro‑inflammatory cytokines and type I interferons. ODN TTAGGG is an inhibitory oligonucleotide (INH‑ODN) that contains repetitive TTAGGG sequences. It binds to TLR9 and competitively inhibits the binding of CpG DNA, thereby blocking TLR9 activation and downstream inflammatory signaling.
体外研究 (In Vitro)
ODN TTAGGG钠是一种含有重复TTAGGG序列的合成寡脱氧核苷酸。它作为一种抑制性寡核苷酸(INH-ODN),通过阻止CpG DNA与内体中的TLR9结合来拮抗TLR9信号通路。ODN TTAGGG钠是一种TLR9拮抗剂。在NOD小鼠中,它能抑制1型糖尿病(T1D)的发生发展。它也可能对其他自身免疫性疾病具有免疫调节作用。目前尚未报道其对TLR9抑制的具体IC₅0值。
体内研究 (In Vivo)
ODN TTAGGG钠已在非肥胖糖尿病(NOD)小鼠1型糖尿病模型中进行了体内研究。给予ODN TTAGGG可抑制NOD小鼠1型糖尿病的发生发展。该化合物是一种TLR9拮抗剂,其抗糖尿病作用被认为是通过阻断TLR9激活实现的,而TLR9激活参与了胰岛β细胞的自身免疫性破坏。目前尚未提供具体的剂量信息或详细的疗效数据。ODN TTAGGG也可能对其他TLR9驱动的炎症和自身免疫性疾病具有治疗潜力。
酶活实验
利用纯化的重组TLR9蛋白,通过无细胞竞争性实验测定ODN TTAGGG与TLR9的结合。采用荧光偏振(FP)或时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)法进行检测。使用标记的CpG ODN(例如FITC标记的ODN 1826)作为示踪剂。加入不同浓度(0.1-10,000 nM)的未标记ODN TTAGGG以竞争结合。测量FP或FRET信号的降低,并计算IC₅0或KD值。纯度通常≥95%(HPLC)。序列为5'-TTAGGGTTAGGGTTAGGG-3'或类似的端粒重复序列。
细胞实验
在细胞实验中,将小鼠脾细胞或表达TLR9的细胞系(例如HEK-Blue mTLR9细胞)接种于96孔板中。加入浓度为0.1-100 uM的ODN TTAGGG,随后加入TLR9激动剂(例如CpG ODN 1826,1-10 uM)。6-48小时后,通过ELISA检测上清液中促炎细胞因子(IL-6、TNF-α)和I型干扰素的产生。同时,使用报告基因细胞系检测NF-κB的激活情况,以评估TLR9信号通路。最后,定量分析ODN TTAGGG对TLR9激活的抑制作用。
动物实验
为了在体内评估1型糖尿病的预防效果,本研究使用4-5周龄的雌性NOD/LtJ小鼠。腹腔注射(IP)寡核苷酸TTAGGG,剂量为每只小鼠50-200 μg,每周一次或两次,持续15-30周。每周测量血糖水平;当连续两次测量血糖均超过250 mg/dL时,小鼠被判定为糖尿病。记录糖尿病的发生率。在研究结束时,采集胰腺组织进行胰岛炎(淋巴细胞浸润)的组织学分析。也可检测血清自身抗体(抗GAD抗体、抗胰岛素抗体)。本研究未描述具体的实验方案。
药代性质 (ADME/PK)
ODN TTAGGG钠是一种合成寡脱氧核苷酸,其骨架带有硫代磷酸酯基团,具有核酸酶抗性。冻干粉末应密封保存于-20℃或-80℃,并防潮。体外实验中,可将本品配制成浓度为1-10 mg/mL的无菌水或PBS溶液,并于-20℃或-80℃保存,有效期长达1年。避免反复冻融。体内实验中,本品应配制于无菌PBS溶液中。目前尚未报道详细的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于 ODN TTAGGG 钠盐的具体毒性数据报告。作为一种研究级 TLR9 拮抗剂,它不适用于人类或兽医用途。应遵循核酸处理的标准实验室安全预防措施。TLR9 拮抗作用可能会增加对病毒和细菌感染的易感性。目前尚无 LD₅₀ 或正式毒理学研究数据。
其他信息
ODN TTAGGG钠是一种研究级抑制性寡核苷酸(INH-ODN),可阻断TLR9的激活。重复的TTAGGG序列是脊椎动物染色体末端的端粒重复序列。这些序列也存在于某些寄生虫的基因组中,并被认为具有免疫调节功能。ODN TTAGGG已被证明能够抑制TLR9的激活,并能保护NOD小鼠免受1型糖尿病的侵害。该化合物仅供研究使用,尚未获得监管部门的批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
外观&性状
Solid powder
别名
ODN A151 sodium
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们