| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HMBPP targets the intracellular domain of butyrophilin 3A1 (BTN3A1), a type I transmembrane protein expressed on most human cells. Upon binding to the BTN3A1 intracellular domain, HMBPP triggers a conformational change that facilitates its interaction with the BTN3A2/BTN2A1 complex. This assembly is required for the efficient activation of Vgamma9/Vdelta2 T cells, which occurs through T cell receptor (TCR)-dependent recognition of the phosphoantigen-BTN3A complex.
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| 体外研究 (In Vitro) |
HMBPP 是一种强效的 Vγ9/Vδ2 T 细胞激活剂，可刺激其增殖、细胞因子（包括 IFN-γ、TNF-α 和穿孔素）的产生，并增强其对多种癌细胞（包括结肠癌和胶质母细胞瘤）的细胞毒活性。在 100 nM 浓度下，HMBPP 可显著上调 γδ T 细胞上的激活标志物 CD69，并增强其细胞毒活性。此外，HMBPP 还是一种强效的雌性按蚊（疟疾的主要传播媒介）的吞噬刺激剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠结肠癌模型中，用HMBPP激活的Vγ9/Vδ2 T细胞治疗可显著降低肿瘤负荷并提高生存率。在胶质母细胞瘤模型中，HMBPP刺激的γδ T淋巴细胞获得了Th1样表型，并对胶质母细胞瘤细胞表现出增强的细胞毒性。HMBPP也被广泛用作研究工具，用于体外扩增和激活Vγ9/Vδ2 T细胞，以用于过继性细胞疗法（ACT）和疫苗佐剂研究。
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| 酶活实验 |
通常使用纯化的重组BTN3A1蛋白，通过表面等离子共振(SPR)技术来测定HMBPP与BTN3A1胞内结构域的结合。此外，还可以通过共免疫沉淀(co-IP)和蛋白质印迹法评估该化合物在细胞裂解液中稳定BTN3A1/BTN3A2/BTN2A1复合物的能力。结合亲和力(KD)和动力学参数可以通过SPR测定；然而，搜索结果中并未报告具体的KD值。
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| 细胞实验 |
将人外周血单核细胞 (PBMC) 或纯化的 Vγ9/Vδ2 T 细胞接种于 96 孔板中，并用浓度范围为 0.1 nM 至 10 uM 的 HMBPP 处理 0 至 72 小时。通过流式细胞术检测 CD69、CD25 和 CD107a 的表达来评估细胞活化情况。使用标准的 ⁵¹Cr 释放试验或非放射性替代方法（例如，乳酸脱氢酶释放试验）检测针对靶癌细胞（如 Daudi、HeLa 或结肠癌细胞系）的细胞毒性。通过 ELISA 定量检测细胞因子（例如，IFN-γ、TNF-α、颗粒酶 B）的释放。
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| 动物实验 |
对于体外激活和扩增，将人外周血单核细胞 (PBMC) 与 HMBPP (100 nM-1 μM) 和 IL-2 共培养 10-14 天。然后将扩增的 Vγ9/Vδ2 T 细胞过继转移到已建立人肿瘤异种移植（例如结肠癌或胶质母细胞瘤）的免疫缺陷小鼠体内。监测肿瘤体积、生存期和肿瘤内 T 细胞浸润情况。在体内激活研究中，HMBPP 可以直接给药于小鼠或非人灵长类动物，但其快速清除是一个限制因素。搜索结果中未描述详细的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HMBPP（C₅H₁₂O₇P₂，分子量 = 246.09，CAS 396726-03-7）通常以锂盐形式（例如，HMBPP锂）供应，以提高其稳定性和溶解度。冻干粉末应密封避光保存于-20℃或-80℃。体外实验中，可配制浓度为1-10 mM的无菌水或PBS储备液，并于-80℃保存长达6个月；避免反复冻融。该化合物可溶于水。目前尚未报道详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HMBPP在细胞培养中浓度高达10 μM时通常耐受性良好。其毒性主要与其强效的免疫刺激活性有关；高剂量可能诱发细胞因子释放综合征。作为一种研究级化合物，它不适用于人类或兽医用途。应遵循生物试剂处理的标准实验室安全预防措施。目前尚无LD₅₀或正式毒理学研究数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
HMBPP是一种研究级磷酸抗原，广泛用于γδT细胞免疫疗法研究。它是目前已知最有效的Vγ9/Vδ2 T细胞激活剂，由Jomaa等人于1999年发现。该化合物已被探索用于针对多种癌症的过继性细胞疗法（ACT），包括结肠癌、胶质母细胞瘤和膀胱癌。HMBPP还可用作疫苗佐剂，并用于抗疟疾免疫研究。锂盐形式是最常见的商业制剂。HMBPP仅供研究使用，尚未获得监管部门批准。
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| 分子式 |
C5H12O8P2
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|---|---|
| 分子量 |
262.09
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| 精确质量 |
258.977
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| CAS号 |
396726-03-7
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| PubChem CID |
786
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.685±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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| LogP |
1.465
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| tPSA |
161.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
317
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=CCOP(=O)(O)OP(=O)(O)O)CO
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| InChi Key |
MDSIZRKJVDMQOQ-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12O8P2/c1-5(4-6)2-3-12-15(10,11)13-14(7,8)9/h2,6H,3-4H2,1H3,(H,10,11)(H2,7,8,9)/p-3
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| 化学名 |
[(4-hydroxy-3-methylbut-2-enoxy)-oxidophosphoryl] phosphate
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| 别名 |
(E)-4-Hydroxy-3-methyl-but-2-enyl diphosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8155 mL | 19.0774 mL | 38.1548 mL | |
| 5 mM | 0.7631 mL | 3.8155 mL | 7.6310 mL | |
| 10 mM | 0.3815 mL | 1.9077 mL | 3.8155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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