| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR9
ODN 1668 sodium targets Toll‑like receptor 9 (TLR9), an endosomal pattern recognition receptor (PRR) that recognizes unmethylated CpG dinucleotides. TLR9 is expressed in B cells and plasmacytoid dendritic cells (pDCs) in humans, and in B cells, macrophages, and conventional DCs in mice. ODN 1668 is a murine TLR9 agonist; it recognizes mouse TLR9 with high affinity but has reduced activity on human TLR9. Binding of ODN 1668 to TLR9 triggers the MyD88‑dependent signaling pathway, leading to activation of NF‑kappaB and the production of pro‑inflammatory cytokines (IL‑6, TNF‑alpha). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ODN 1668 钠盐是一种 B 类 CpG ODN，也是一种 TLR9 激动剂。它是一种免疫刺激序列，能够激活 B 细胞并促进促炎细胞因子（IL-6、TNF-α）的产生。体外实验表明，ODN 1668（1-10 uM）可刺激 B 细胞增殖和分化，并上调 B 细胞和巨噬细胞上活化标志物（CD86、MHC II 类分子）的表达。在驼背石斑鱼模型中，ODN 1668 可显著增强体内和体外头肾淋巴细胞 (HKL) 的抗菌免疫力。FITC 或生物素标记的 ODN 1668 可用于细胞摄取研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ODN 1668 钠已被证实可作为疫苗佐剂，增强体液免疫和细胞免疫反应。体内实验表明，腹腔注射或皮下注射 ODN 1668（50-200 ug/只小鼠）可促进 Th1 型免疫反应，增加 IgG2a 抗体的产生并激活 CD8+ T 细胞。此外，它还能预防细菌和病毒感染。在小鼠中，腹腔注射或皮下注射 ODN 1668（50-200 ug）可诱导全身细胞因子（IL-6、TNF-α、IL-12）的产生，并增强联合接种疫苗的效力。在一项针对驼背石斑鱼的抗菌免疫研究中，CpG ODN 1668 显著增强了抗菌免疫反应。
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| 酶活实验 |
采用纯化的重组小鼠TLR9蛋白，通过无细胞检测方法测定ODN 1668与TLR9的结合。采用荧光偏振（FP）或时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）检测。使用标记的CpG ODN（例如FITC标记的ODN 1668）作为示踪剂。加入不同浓度（0.1-10,000 nM）的未标记ODN 1668以竞争结合。测量FP或FRET信号的降低，并计算IC₅0或KD值。未报告具体的KD值。纯度≥98%（HPLC）。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将小鼠脾细胞、B细胞或表达TLR9的细胞系（例如HEK-Blue mTLR9细胞）接种于96孔板中（1-5 × 10⁵个细胞/孔）。加入浓度为0.01-10 uM的ODN 1668。6-48小时后，采用ELISA法检测上清液中细胞因子（IL-6、TNF-α、IL-12、IFN-γ）的产生。B细胞增殖通过[3H]-胸苷掺入或CFSE稀释法进行检测。B细胞和树突状细胞（DC）的活化通过流式细胞术检测CD86、CD40和MHC II类分子的表达进行评估。使用 FITC 标记的 ODN 1668 来测量细胞摄取：将细胞与标记的 ODN (1-10 uM) 孵育 1-24 小时，然后通过流式细胞术或共聚焦显微镜测量荧光。
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| 动物实验 |
为了在体内评估免疫刺激活性，我们使用6-8周龄的雌性BALB/c或C57BL/6小鼠。ODN 1668钠以50-200 μg/只的剂量，通过腹腔注射（IP）或皮下注射（SC）给药，可单独给药或与抗原（例如OVA）联合给药。分别于注射后2、6、12和24小时采集血液，通过ELISA法检测血清细胞因子（IL-6、TNF-α、IL-12）水平。同时，收集脾脏，通过流式细胞术分析免疫细胞活化情况（例如，树突状细胞上的CD86+、B细胞上的CD69+）。在疫苗研究中，小鼠分别于第0、14和28天进行免疫，并通过ELISA法检测抗原特异性抗体滴度（IgG、IgG1、IgG2a）。对于感染模型（例如细菌或病毒感染），小鼠预先接受 ODN 1668（50-100 ug/只小鼠，腹腔注射）处理，然后进行感染；评估存活率和病原体载量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ODN 1668 钠盐是一种合成寡脱氧核苷酸（序列：5'‐tccatgacgttcctgatgct‐3'，分子量约 6300 Da，硫代磷酸酯骨架）。冻干粉末应密封保存于 -20℃ 或 -80℃，并防潮。体外实验中，可将 ODN 1668 配制成浓度为 1-10 mg/mL 的无菌水或 PBS 储备液，并于 -20℃ 或 -80℃ 保存，最长可达 1 年。避免反复冻融。体内实验中，应使用无菌 PBS 配制。目前尚未报道详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无 ODN 1668 钠盐的具体毒性数据报道。作为一种强效免疫刺激剂，其毒性与高剂量下诱发不受控制的全身性炎症（细胞因子风暴）的风险相关。在临床前研究中，C57BL/6 小鼠接受高达 200 μg/只的剂量通常耐受良好，未出现严重不良反应。应遵循核酸操作的标准实验室安全预防措施。本品不可用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ODN 1668 钠盐是一种研究级 B 类 CpG ODN。B 类 CpG ODN（例如 ODN 1826、ODN 1668）能强烈激活 B 细胞和巨噬细胞，促进 IL-6、TNF-α 和 IL-12 的产生，但对浆细胞样树突状细胞 (pDC) 诱导 IFN-α 的作用甚微。ODN 1668 是一种鼠特异性 TLR9 激动剂，广泛用于小鼠模型中，以研究 TLR9 在免疫、疫苗研发和癌症免疫治疗中的作用。使用钠盐形式是为了提高其溶解度和稳定性。该化合物仅供研究使用，尚未获得监管部门批准。
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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