| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CpG ODN 10101 sodium targets Toll‑like receptor 9 (TLR9), an endosomal pattern recognition receptor (PRR) that recognizes unmethylated CpG dinucleotides present in bacterial and viral DNA. TLR9 is expressed in B cells and plasmacytoid dendritic cells (pDCs). Upon binding to TLR9, CpG ODN 10101 triggers the MyD88‑dependent signaling pathway, leading to activation of NF‑kappaB and IRF7. This results in the production of pro‑inflammatory cytokines (IL‑6, TNF‑alpha) and type I interferons (IFN‑alpha, IFN‑beta).
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| 体外研究 (In Vitro) |
CpG ODN 10101 钠是一种合成的寡脱氧核苷酸,可作为 TLR9 激动剂。它能诱导树突状细胞 (DC) 分泌干扰素 (IFN) 并刺激 B 细胞。与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 联合使用时,CpG ODN 10101 钠是一种强效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。它具有抗病毒和免疫调节特性,并可能对丙型肝炎病毒 (HCV) 的慢性感染产生影响。目前尚未报道其对 TLR9 激活的 IC₅0 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CpG ODN 10101钠盐已在离体和体外模型中研究了其诱导细胞因子/趋化因子表达的能力。它能诱导树突状细胞分泌干扰素(IFN)并刺激B细胞。与HH2联用时,它是一种有效的离体细胞因子/趋化因子表达诱导剂。该化合物具有用于慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染研究的潜力。检索结果中未报告具体的体内活性数据(动物模型)。该化合物在疫苗佐剂研究中用作免疫刺激剂。
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| 酶活实验 |
采用纯化的重组人TLR9蛋白,通过无细胞检测方法测定CpG ODN 10101与TLR9的结合情况。该方法采用荧光偏振(FP)或时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)检测。使用标记的CpG ODN(例如FITC标记的ODN)作为示踪剂。加入不同浓度(0.1-10,000 nM)的未标记CpG ODN 10101以竞争结合。测量FP或FRET信号的降低,并计算IC₅0或KD值。未报告具体的KD值。纯度≥98%(HPLC)。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验,将人外周血单核细胞 (PBMC)、分离的 B 细胞或表达 TLR9 的细胞系(例如 HEK-Blue hTLR9 细胞)接种于 96 孔板中(1-5 × 10⁵ 个细胞/孔)。加入浓度为 0.01-10 uM 的 CpG ODN 10101。对于联合用药研究,加入等摩尔浓度 (1-10 uM) 的 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)。6-48 小时后,采用 ELISA 或 Luminex 法检测上清液中细胞因子和趋化因子(IFN-α、IFN-γ、IP-10、IL-6、TNF-α)的产生。B 细胞增殖通过 [3H]-胸苷掺入或 CFSE 稀释法进行检测。通过流式细胞术检测 CD86、CD40 和 HLA-DR 的表达来评估 DC 的活化情况。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及CpG ODN 10101钠的动物实验。为评估其体内免疫刺激活性,将使用6-8周龄的雌性BALB/c或C57BL/6小鼠。CpG ODN 10101钠将以50-200 μg/只的剂量,通过腹腔注射(IP)或皮下注射(SC)给药,可单独给药或与抗原联合给药。分别于给药后2、6、12和24小时采集血液样本,采用ELISA法检测血清细胞因子(IFN-α、IL-6、TNF-α)水平。同时,收集脾脏组织,通过流式细胞术分析免疫细胞活化情况。但目前未提供相关数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CpG ODN 10101 钠盐是一种合成寡脱氧核苷酸(序列未指定),其具有硫代磷酸酯骨架以增强核酸酶抗性。冻干粉末应密封保存于 -20℃ 或 -80℃,并防潮。体外实验中,可将本品配制成浓度为 1-10 mg/mL 的无菌水或 PBS 储备液,并于 -20℃ 或 -80℃ 保存,有效期长达 1 年。避免反复冻融。体内实验中,本品应配制于无菌 PBS 中。目前尚未报道详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于 CpG ODN 10101 钠盐的具体毒性数据报道。作为一种强效免疫刺激剂,其毒性与高剂量下诱发不受控制的全身性炎症(细胞因子风暴)的风险相关。在临床前研究中,C57BL/6 小鼠接受高达 200 μg/只的剂量通常耐受良好,未出现严重不良反应。应遵循核酸操作的标准实验室安全预防措施。本品不可用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CpG ODN 10101 钠盐是一种研究级 TLR9 激动剂。CpG ODN 是含有未甲基化 CpG 二核苷酸的合成寡核苷酸,可模拟细菌 DNA 并通过 TLR9 激活先天免疫系统。CpG ODN 10101 已被研究用于疫苗佐剂以及治疗慢性病毒感染,特别是丙型肝炎病毒 (HCV) 感染。该化合物可与肽 HH2 联合使用,HH2 可增强其活性。使用钠盐形式是为了提高其溶解度和稳定性。该化合物仅供研究使用,尚未获得监管部门批准。
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| 分子量 |
7185.00
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
ODN 10101 sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.1392 mL | 0.6959 mL | 1.3918 mL | |
| 5 mM | 0.0278 mL | 0.1392 mL | 0.2784 mL | |
| 10 mM | 0.0139 mL | 0.0696 mL | 0.1392 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。