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Bestatin methyl ester

别名: Bestatin-amido-Me; 339186-54-8; (2S)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-N,4-dimethylpentanamide; (S)-2-((2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanamido)-N,4-dimethylpentanamide; orb1987800;
目录号: V87296 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bestatin 甲酯是一种细胞通透性的 Zn2+ 结合氨基肽酶抑制剂。
Bestatin methyl ester CAS号: 65322-89-6
产品类别: Aminopeptidase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
Bestatin 甲酯是一种细胞通透性 Zn2+ 结合氨基肽酶抑制剂。Bestatin 甲酯可抑制孢子细胞分化。
Bestatin甲酯（Bestatin methyl ester，亦称AG-L-65032）是Bestatin的一种细胞可透过性衍生物，通过酯化修饰提高了亲脂性和细胞膜穿透能力。作为一种Zn²⁺结合氨基肽酶抑制剂，该化合物在保留母体药物活性的基础上，对中性氨基肽酶的抑制作用略强于Bestatin，但对碱性氨基肽酶的活性显著减弱。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Bestatin methyl ester is intracellular neutral aminopeptidase, where it acts as a competitive inhibitor by binding to the Zn²⁺ ion in the enzyme active site. Compared to Bestatin, the methyl ester modification results in significantly reduced inhibitory activity against basic aminopeptidase, indicating improved target selectivity for this derivative. Additionally, this compound promotes the degradation of cIAP1 protein.
体外研究 (In Vitro)
Bestatin 甲酯 (600, 900 µM; 24 小时) 可抑制盘基网柄菌 (Dictyostelium discoideum) 孢子细胞分化 [1]。
Bestatin甲酯在多种体外模型中表现出生物活性。在HT-1080细胞中，该化合物促进cIAP1降解的IC₅₀值为0.69 μM；在MV4-11细胞中，24小时处理的细胞毒性IC₅₀值为3.9 μM。在凋亡调控方面，Bestatin甲酯比Bestatin更有效地增强抗Fas抗体CH11诱导的生长抑制作用，提示细胞内中性氨基肽酶在死亡配体诱导的实体瘤细胞凋亡中发挥重要作用。此外，在600-900 μM浓度下处理24小时，该化合物可抑制盘基网柄菌（Dictyostelium discoideum）的孢子细胞分化。
体内研究 (In Vivo)
基于Bestatin的相关研究，氨基肽酶抑制剂在动物模型中表现出镇痛活性，Bestatin在小鼠脑室内给药的ED₅₀为240 μg。Bestatin甲酯作为Bestatin的亲脂性衍生物，理论上具有更好的组织分布特性，但其具体的体内抗肿瘤活性和药效学数据仍需进一步研究。
酶活实验
采用重组人源中性氨基肽酶（neutral aminopeptidase）和荧光底物（如Leu-AMC或Ala-AMC）进行酶活性检测。将Bestatin甲酯用反应缓冲液（如50 mM HEPES，pH 7.4，含100 μM ZnCl₂）稀释至不同浓度，与酶在37°C预孵育10-15分钟后，加入底物启动反应。使用荧光酶标仪连续监测荧光信号（激发波长360-380 nm，发射波长440-460 nm），计算酶活性抑制率，通过非线性回归拟合获得IC₅₀值。
细胞实验
取对数生长期的人肿瘤细胞（如HT-1080纤维肉瘤细胞或MV4-11白血病细胞），以适当密度接种于96孔培养板。贴壁过夜后，加入不同浓度的Bestatin甲酯（如0.01-100 μM）处理24-72小时。使用CellTiter-Glo发光法检测细胞活力，或使用MTT法于570 nm测定吸光值。对于cIAP1降解实验，处理3小时后收集细胞裂解液，通过Western blot检测cIAP1蛋白水平变化。
动物实验
参考Bestatin的体内实验方案，可选用6-8周龄雌性小鼠构建荷瘤模型。待肿瘤体积达到约100 mm³后，给予Bestatin甲酯口服或腹腔注射给药。剂量设置可参考Bestatin的给药方案，每日给药一次，连续给药2-3周。每周测量2-3次肿瘤体积和小鼠体重，计算抑瘤率。实验结束后收集肿瘤组织进行免疫组化或Western blot分析。
药代性质 (ADME/PK)
Bestatin甲酯作为Bestatin的亲脂性前体药物，通过甲酯化修饰提高了化合物的脂溶性和细胞膜穿透能力。在红细胞摄取方面，甲酯化衍生物因其极性降低，能够更有效地跨过细胞膜进入靶细胞。进入细胞后，甲酯键可能被细胞内的酯酶水解，转化为活性形式发挥抑制作用。其具体的血浆半衰期、生物利用度和代谢途径等药代参数需通过进一步实验确定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
基于其母体化合物Bestatin的临床安全性数据，Bestatin在常规剂量下总体耐受性良好。Bestatin甲酯作为细胞可透过性衍生物，其毒性特征可能与Bestatin相似，但因其更好的细胞穿透能力，需关注潜在的脱靶效应。在体外细胞毒性实验中，该化合物在MV4-11细胞中24小时的IC₅₀为3.9 μM，提示在较高浓度下具有细胞毒性。该产品明确声明仅供研究使用，不用于人体治疗。
参考文献

[1]. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H26N2O4
分子量
322.40
精确质量
322.189
CAS号
65322-89-6
PubChem CID
9927170
外观&性状
Off-white to light brown oitment
LogP
2.161
tPSA
105.14
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
381
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)OC)NC(=O)[C@H]([C@@H](CC1=CC=CC=C1)N)O
InChi Key
WGNKTWBIPBOGLO-ILXRZTDVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H26N2O4/c1-11(2)9-14(17(22)23-3)19-16(21)15(20)13(18)10-12-7-5-4-6-8-12/h4-8,11,13-15,20H,9-10,18H2,1-3H3,(H,19,21)/t13-,14+,15+/m1/s1
化学名
methyl (2S)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoate
别名
Bestatin-amido-Me; 339186-54-8; (2S)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-N,4-dimethylpentanamide; (S)-2-((2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanamido)-N,4-dimethylpentanamide; orb1987800;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1017 mL 15.5087 mL 31.0174 mL
5 mM 0.6203 mL 3.1017 mL 6.2035 mL
10 mM 0.3102 mL 1.5509 mL 3.1017 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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