| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Casein hydrolysate is a mixture of bioactive peptides that target multiple pathways. The primary target is angiotensin‑converting enzyme (ACE), a key enzyme in the renin‑angiotensin system that converts angiotensin I to the vasoconstrictor angiotensin II and degrades the vasodilator bradykinin. By inhibiting ACE, casein hydrolysate peptides lower blood pressure. Casein hydrolysate also contains immunomodulatory peptides that may act on immune cells (e.g., T lymphocytes, macrophages) to enhance immune function, as evidenced by increased ConA‑induced IL‑2 production. Additionally, some peptides exhibit metal ion chelation, free radical scavenging, and antibacterial activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
酪蛋白水解物含有抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 的肽,可减少血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化,并降低缓激肽的降解,从而导致血管舒张和血压降低。它还能提高细胞内谷胱甘肽和过氧化氢酶的水平,增强细胞的抗氧化防御系统。酪蛋白水解物可增强 ConA 诱导的 IL-2 生成,表明其具有免疫调节活性。此外,它还具有金属离子螯合、清除自由基(抗氧化)、抗菌和促进矿物质吸收的作用。由于其成分复杂,目前尚未报道各肽的具体 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
酪蛋白水解物是一种口服有效的生物活性肽混合物,可通过抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 和减少缓激肽降解来降低血压。随机对照试验已对其对心血管危险因素的影响进行了研究。该混合物可提高细胞内谷胱甘肽和过氧化氢酶水平,增强 ConA 诱导的 IL-2 生成(表明其具有免疫调节作用),并具有金属螯合、清除自由基、抗菌和促进矿物质吸收的作用。该肽混合物来源于酪蛋白的酶解。
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| 酶活实验 |
酪蛋白水解物中的生物活性肽并非以混合物的形式进行单独的酶/受体结合试验评估。ACE抑制活性采用标准体外试验测定,使用纯化的ACE和合成底物(例如,马尿酰-L-组氨酰-L-亮氨酸,HHL)。将酪蛋白水解物与ACE和底物孵育。孵育后,用乙酸乙酯萃取马尿酸产物,并在228 nm处用分光光度计测定其吸光度。计算水解物的IC50值。肽组成采用HPLC-MS/MS进行分析。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验,分离免疫细胞(例如脾细胞、外周血单核细胞)并接种于96孔板中。用浓度为0.1-1000 ug/mL的酪蛋白水解物处理细胞24-72小时。通过[3H]-胸苷掺入法或MTT法检测细胞增殖。通过ELISA法检测细胞因子(IL-2、IFN-γ、IL-4、IL-10)的产生。对于抗氧化活性检测,用水解物处理细胞后,使其暴露于氧化应激(例如H2O2)。通过比色法检测细胞内谷胱甘肽和过氧化氢酶水平,并通过DCFH-DA荧光法检测活性氧(ROS)水平。
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| 动物实验 |
为了在体内评估抗高血压作用,本研究采用雄性自发性高血压大鼠(SHR)。酪蛋白水解物以100-1000 mg/kg的剂量经灌胃给药。在给药后不同时间点(0、2、4、6、8、24 h),采用尾套法测量收缩压(SBP)。在免疫调节研究中,小鼠经口给予酪蛋白水解物(100-1000 mg/kg)治疗7-14天,然后收集脾细胞,并检测体外T细胞增殖和细胞因子产生情况。在抗菌研究中,用酪蛋白水解物治疗感染细菌的小鼠,并评估细菌载量和存活率。本研究未描述具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
酪蛋白水解物(CAS 65072-00-6)为淡黄色至浅棕色、流动性良好的粉末,略具吸湿性。可溶于水,形成澄清的黄色至棕黄色溶液。氨基酸组成:丙氨酸 2.8%,精氨酸 3.6%,天冬氨酸 6.3%,胱氨酸 0.3%,谷氨酸 21.1%,甘氨酸 2.2%,组氨酸 2.7%,异亮氨酸 5.6%,亮氨酸 8.4%,赖氨酸 7.5%,蛋氨酸 2.7%,苯丙氨酸 4.6%,脯氨酸 9.9%,丝氨酸 5.6%,苏氨酸 4.2%,色氨酸 1.1%,酪氨酸 6.1%,缬氨酸 5.0%。储存时,应将粉末密封保存于 4℃ 或 -20℃,并防潮。用于体外实验时,可配制浓度为 10-100 mg/mL 的水溶液作为储备液,并于 -20℃ 下保存长达 1 个月。目前尚未报道该复杂混合物的详细药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
酪蛋白水解物作为一种食品配料,通常被认为是安全的(GRAS)。它毒性低,口服耐受性良好。随机对照试验表明,酪蛋白水解物能够降低血压,且无明显不良反应。作为一种研究级产品,其研究形态不适用于治疗用途。处理粉末时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
酪蛋白水解物(也称酪蛋白氨基酸)是牛奶中的主要蛋白质——酪蛋白的完全酶解或酸解产物。它富含氨基酸和短肽,广泛用作微生物培养基的营养补充剂,以及用于高血压、免疫调节和抗氧化作用研究的生物活性肽来源。酪蛋白水解物中的ACE抑制肽,例如三肽VPP(缬氨酸-脯氨酸-脯氨酸)和IPP(异亮氨酸-脯氨酸-脯氨酸),是经过充分研究的降压肽。酪蛋白水解物仅供研究使用,尚未获得药品监管部门的批准。
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| 精确质量 |
539.28
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|---|---|
| CAS号 |
65072-00-6
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| PubChem CID |
57397142
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
823.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
451.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.658
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| LogP |
-2.45
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| tPSA |
284
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
760
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
CN[C@H]1[C@H](C2C(C[C@H]([C@H](O2)O[C@@H]3[C@H](C[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)N)N)N)O[C@@H]1O[C@@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)N)O)O)O
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| InChi Key |
XZNUGFQTQHRASN-PSDDYZKFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H41N5O11/c1-26-11-14(30)18-8(33-20(11)37-21-16(32)13(29)10(25)9(4-27)34-21)3-7(24)19(36-18)35-17-6(23)2-5(22)12(28)15(17)31/h5-21,26-32H,2-4,22-25H2,1H3/t5-,6+,7-,8?,9-,10-,11+,12+,13+,14-,15-,16-,17-,18?,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6S)-5-amino-2-[[(2R,3S,4R,6S,7R)-7-amino-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2,3-dihydroxycyclohexyl]oxy-4-hydroxy-3-(methylamino)-2,3,4,4a,6,7,8,8a-octahydropyrano[3,2-b]pyran-2-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。