| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hexadecyl‑CoA targets adipose triglyceride lipase (ATGL), also known as patatin‑like phospholipase domain‑containing protein 2 (PNPLA2). ATGL catalyzes the initial rate‑limiting step of triglyceride (TG) hydrolysis in adipose tissue and other cell types, converting triglycerides to diglycerides and free fatty acids. ATGL plays a crucial role in lipolysis, energy homeostasis, and lipid droplet metabolism. By inhibiting ATGL, hexadecyl‑CoA blocks lipolysis, leading to the accumulation of triglycerides and a reduction in free fatty acid release. This makes it a valuable tool for studying the regulation of lipid metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
十六烷基辅酶A是酰基辅酶A的硫醚类似物,可作为脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)的抑制剂。辅酶A与十六烷基链之间的硫醚键(C-S-C)具有抗水解性,使该化合物成为一种稳定的、不可水解的类似物。它与ATGL活性位点竞争性结合,阻断酶水解甘油三酯的能力。搜索结果中未报道该化合物对ATGL抑制的具体IC50值。该化合物可用作化学探针,用于研究ATGL在脂肪分解、能量代谢及相关信号通路中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于十六烷基辅酶A(Hexadecyl-CoA)的具体体内活性数据报道。作为一种ATGL抑制剂,它具有在代谢性疾病动物模型(例如肥胖症、2型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD))中进行评估的潜力。它可用于研究ATGL抑制对脂肪分解、游离脂肪酸水平、胰岛素敏感性和组织中脂质积累的影响。然而,由于其细胞渗透性差且在体内代谢迅速,它主要用于无细胞或基于细胞的检测。目前尚无具体的体内研究报道。
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| 酶活实验 |
十六烷基辅酶A与ATGL的结合可通过使用纯化的重组ATGL酶的标准体外酶活性测定法进行测定。将该化合物与ATGL和荧光或放射性标记的三甘油酯底物(例如,三油酸甘油酯或1,2-二油酰-sn-甘油)孵育。启动反应后,测定游离脂肪酸的释放量。计算抑制常数(Ki)。或者,也可以使用标记底物的荧光偏振测定法。未报告具体的Ki或IC50值。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验,将脂肪细胞(例如,3T3-L1分化脂肪细胞)或肝细胞(例如,HepG2细胞、原代小鼠肝细胞)接种于6孔或96孔板中。用十六烷基辅酶A(1-100 uM)处理细胞6-24小时。使用比色法试剂盒检测培养基中游离脂肪酸和甘油的释放量来评估脂肪分解情况。使用荧光法甘油三酯检测试剂盒测定细胞内甘油三酯水平。对于机制研究,使用荧光底物测定细胞裂解液中ATGL的活性。由于该化合物细胞渗透性差,可通过脂质体转染或显微注射进行递送。未提供具体实验方案。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及十六烷基辅酶A的动物实验。若要进行ATGL抑制的体内评估,该化合物需要通过腹腔注射或静脉注射给药,但其代谢迅速且生物利用度低,可能限制其应用。因此,它通常用于离体实验或细胞裂解液中。体内研究则使用具有更佳药代动力学特性的其他ATGL抑制剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
十六烷基辅酶A(C37H68N7O16P3S,分子量 = 991.96,纯度≥98%,CAS 71425-89-3)为固体粉末。储存时,应将粉末密封避光,于-20℃保存,最长可达3年。体外实验中,可根据盐型配制浓度为1-10 mM的DMSO或水储备液。储备液应于-80℃保存,最长可达6个月;或于-20℃保存,最长可达1个月。该化合物对水分敏感,应在干燥条件下操作。十六烷基辅酶A通常以锂盐或钠盐的形式供应,以提高其水溶性。未见药代动力学参数报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无十六烷基辅酶A的具体毒性数据报告。作为一种研究级生化试剂,它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施,包括佩戴手套、实验服和护目镜。辅酶A衍生物在高浓度下可能具有类似洗涤剂的作用。目前尚无LD50或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
十六烷基辅酶A(棕榈酰辅酶A,S-鲸蜡基辅酶A)是棕榈酰辅酶A的硫醚类似物,棕榈酰辅酶A是棕榈酸(C16:0)的酰基辅酶A硫酯。与天然酰基辅酶A中可水解的硫酯键(C=O-S)不同,十六烷基辅酶A具有不可水解的硫醚键(C-S-C)。这使其成为酰基辅酶A依赖性酶的稳定抑制剂。脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)是脂肪分解第一步的关键酶,可将甘油三酯转化为甘油二酯和游离脂肪酸。ATGL是治疗肥胖症和代谢紊乱的靶点。十六烷基辅酶A是研究ATGL生物学的实验工具。该化合物仅供研究使用,尚未获得监管部门的批准。
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| 分子式 |
C37H68N7O16P3S
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| 分子量 |
991.96
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| CAS号 |
71425-89-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
Hexadecyl CoA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0081 mL | 5.0405 mL | 10.0811 mL | |
| 5 mM | 0.2016 mL | 1.0081 mL | 2.0162 mL | |
| 10 mM | 0.1008 mL | 0.5041 mL | 1.0081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。