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Ciraparantag acetate

别名: PER977 acetate
目录号: V87433 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Ciraparantag (PER977) 醋酸盐是一种凝血酶和 Xa 因子抑制剂。
Ciraparantag acetate CAS号: 1644388-83-9
产品类别: Factor Xa
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
50mg
100mg
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产品描述
醋酸西拉帕坦（PER977）是一种凝血酶和Xa因子抑制剂。醋酸西拉帕坦是一种广谱抗凝剂逆转剂，可逆转包括低分子肝素、普通肝素和某些直接口服抗凝剂在内的多种抗凝剂的作用，但不包括维生素K拮抗剂（VKA）。
醋酸西拉帕坦（PER977 醋酸酯）是一种小分子合成药物，可作为广谱抗凝剂逆转剂。它通过电荷-电荷相互作用与普通肝素 (UFH) 和低分子肝素 (LMWH) 非共价结合。它还能与直接口服抗凝剂 (DOAC) 结合，例如达比加群、利伐沙班、阿哌沙班和艾多沙班。醋酸西拉帕坦用于抗凝剂逆转的研究。CAS号：1644388-83-9。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ciraparantag targets unfractionated heparin (UFH), low-molecular-weight heparin (LMWH), and direct oral anticoagulants (DOACs). The compound is a small synthetic molecule that binds noncovalently to these anticoagulants via charge-charge (electrostatic) and hydrophobic interactions, forming an inactive complex. This binding neutralizes the anticoagulant effect by preventing the anticoagulant from interacting with its natural targets (e.g., antithrombin for heparin, thrombin for dabigatran, factor Xa for rivaroxaban/apixaban). Ciraparantag does not bind to plasma proteins or other coagulation factors, allowing it to specifically reverse anticoagulation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，醋酸西拉帕坦（PER977 醋酸酯）是一种广谱抗凝逆转剂，可与普通肝素、低分子量肝素和直接口服抗凝剂（DOACs）非共价结合。目前尚未报道具体的IC50值或结合亲和力。该化合物可中和血浆中这些药物的抗凝活性，凝血试验证实了这一点。它不会与抗凝剂形成不可逆复合物，因此是一种可逆的抗凝逆转剂。西拉帕坦是一种小分子合成化合物（分子量572.75），已在临床前模型和临床试验中进行了抗凝逆转方面的研究。
体内研究 (In Vivo)
在体内，Ciraparantag 已在动物模型和临床试验中被评估为一种通用的抗凝剂逆转剂。在健康志愿者中，静脉注射 Ciraparantag 可逆转依度沙班（一种新型口服抗凝药）的抗凝作用，该作用通过全血凝固时间测定。在动物模型（例如大鼠、兔）中，Ciraparantag 可逆转肝素、低分子肝素和新型口服抗凝药的抗凝作用，恢复止血并减少出血。搜索结果中未提供具体的剂量或疗效数据。该化合物已在 I 期和 II 期临床试验中进行了抗凝剂逆转方面的研究。Ciraparantag 是一种广谱逆转剂，具有在紧急情况下使用的潜力。
酶活实验
由于Ciraparantag直接与抗凝血分子（肝素、DOACs）而非酶或受体结合，因此不适用酶/受体结合试验。结合情况可通过表面等离子共振（SPR）等方法测定，该方法使用固定化的肝素或DOACs。将化合物与抗凝血剂孵育，并通过折射率变化检测结合情况。或者，也可采用等温滴定量热法（ITC）测定热力学参数来评估结合情况。通过盐依赖性结合研究证实了电荷-电荷相互作用。未报告具体的解离常数（KD）值。
细胞实验
在细胞实验中，Ciraparantag 不用于细胞研究；其作用在血浆或全血中进行评估。体外抗凝逆转试验使用添加了抗凝剂（例如肝素、依诺肝素、利伐沙班、阿哌沙班、达比加群）的人或动物血浆进行。Ciraparantag 的添加浓度为 0.1-100 uM，并测量凝血参数：肝素的活化部分凝血活酶时间 (aPTT)、低分子肝素和 Xa 因子抑制剂的抗 Xa 因子活性，以及达比加群的凝血酶时间 (TT) 或埃卡林凝血时间 (ECT)。该化合物逆转抗凝作用的能力以凝血时间的降低百分比或使凝血参数恢复正常所需的浓度表示。由于该化合物在血浆中发挥作用，因此无需进行细胞活力或细胞毒性试验。
动物实验
检索结果中未提及Ciraparantag的动物实验。体内评估抗凝逆转作用时，使用雄性Sprague-Dawley大鼠或新西兰白兔。动物通过静脉注射肝素（例如200 U/kg）或直接口服抗凝剂（DOAC，例如10 mg/kg依度沙班）进行抗凝。Ciraparantag以1-100 mg/kg的剂量静脉给药。在不同时间点（0、5、15、30、60分钟）测量全血凝固时间（WBCT）或活化部分凝血酶时间（aPTT）。对于出血模型，进行标准化损伤（例如断尾、肝脏撕裂），并测量失血量。该化合物以剂量依赖的方式逆转抗凝作用，从而减少失血。毒理学终点包括存活率、生命体征和临床观察。未提供具体的剂量或疗效数据。
药代性质 (ADME/PK)
醋酸西拉帕坦（C22H4₈N12O2·xC2H4O2，分子量 = 572.75，纯度≥98%，CAS 1644388-83-9）为固体粉末。储存时，该化合物应密封保存于-20℃，防潮，最长可保存3年。体外实验中，可配制浓度为10-50 mg/mL的水溶液或PBS缓冲液储备液，并于-20℃保存，最长可保存1个月。体内实验中，可使用生理盐水或PBS缓冲液配制。该化合物是一种小分子，可通过电荷-电荷相互作用与抗凝剂结合。检索结果未提供详细的药代动力学参数；但预计西拉帕坦半衰期短，肾清除率高。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
搜索结果中未报告Ciraparantag醋酸盐的具体毒性数据，但该化合物已在健康志愿者和患者中进行了I期和II期临床试验。这些研究表明其耐受性良好，未报告剂量限制性毒性。最常见的不良事件是轻微的输注相关反应。作为一种研究级化合物，它不适用于人类或兽医用途。应遵循标准的实验室化学品安全操作规程。目前尚无LD50或正式毒理学研究报告。
参考文献

[1]. Novel antidotes for target specific oral anticoagulants. Exp Hematol Oncol. 2015 Sep 15;4:25. [Content Brief]

[2]. Specific antidotes in development for reversal of novel anticoagulants: a review. Recent Pat Cardiovasc Drug Discov. 2014;9(1):2-10. [Content Brief]

[3]. Reversing anticoagulant effects of novel oral anticoagulants: role of ciraparantag, andexanet alfa, and idarucizumab. Vasc Health Risk Manag. 2016 Feb 17;12:35-44. [Content Brief]

[4]. The Reversal of Direct Oral Anticoagulants in Animal Models. Shock. 2017 Aug;48(2):144-158. [Content Brief]
其他信息
另见：Sirapalanta 醋酸盐（注已移至）。
醋酸西拉帕坦（PER977）是一种小分子合成药物，被开发为一种通用的抗凝剂逆转剂。普通肝素（UFH）、低分子肝素（LMWH）和直接口服抗凝剂（DOAC）广泛用于预防和治疗血栓栓塞性疾病，但它们的主要副作用是出血，在紧急情况或过量用药时可能危及生命。西拉帕坦通过非共价电荷-电荷和疏水相互作用与这些抗凝剂结合，从而中和其作用。该化合物由Perosphere Pharmaceuticals公司开发。西拉帕坦已在I期和II期临床试验中研究了其逆转依度沙班、利伐沙班、阿哌沙班、肝素和依诺肝素抗凝作用的疗效。该化合物尚未获得临床应用的监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H48N12O2.XC2H4O2
分子量
572.7477
精确质量
572.423
CAS号
1644388-83-9
PubChem CID
90659771
外观&性状
Solid powder
tPSA
283
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
18
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
660
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC(=O)O.C1CN(CCN1CCCNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N)CCCNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N
InChi Key
WKFBGJBMZOZLMI-APTPAJQOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H48N12O2.C2H4O2/c23-17(5-1-7-31-21(25)26)19(35)29-9-3-11-33-13-15-34(16-14-33)12-4-10-30-20(36)18(24)6-2-8-32-22(27)28;1-2(3)4/h17-18H,1-16,23-24H2,(H,29,35)(H,30,36)(H4,25,26,31)(H4,27,28,32);1H3,(H,3,4)/t17-,18-;/m0./s1
化学名
acetic acid;(2S)-2-amino-N-[3-[4-[3-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]propyl]piperazin-1-yl]propyl]-5-(diaminomethylideneamino)pentanamide
别名
PER977 acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : 125 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7460 mL 8.7298 mL 17.4596 mL
5 mM 0.3492 mL 1.7460 mL 3.4919 mL
10 mM 0.1746 mL 0.8730 mL 1.7460 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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