| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
3-Methylthymidine targets the fat mass and obesity-associated protein (FTO), an RNA demethylase that removes N6-methyladenosine (m6A) modifications from RNA. FTO is involved in the regulation of RNA stability, splicing, and translation. It has been implicated in obesity, diabetes, and cancer. 3-Methylthymidine is used as a substrate or activity probe for FTO. As a thymidine analogue, it may also be incorporated into DNA, potentially serving as a probe for DNA methylation or repair mechanisms, but its primary use is in FTO activity detection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，3-甲基胸苷可用于检测脂肪量和肥胖相关蛋白（FTO）的活性。FTO是一种N6-甲基腺苷（m6A）去甲基酶。在生化分析中，3-甲基胸苷可用作FTO活性的底物或探针。搜索结果中未报告具体的IC50值、EC50值或详细的细胞活性数据。该化合物是链霉菌（Streptomyces microflavus）中的一种天然产物，可用于研究RNA修饰、肥胖和癌症。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未报告3-甲基胸苷的具体体内活性数据。作为一种检测FTO活性的研究工具，它通常不用于体内治疗。然而，FTO抑制剂和探针在肥胖、糖尿病和癌症的动物模型中具有潜在的应用价值。该化合物可用于研究动物模型组织中FTO的表达和活性。目前尚未提供具体的剂量或疗效数据。
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| 酶活实验 |
3-甲基胸苷是FTO去甲基酶的底物。在体外FTO活性测定中，将纯化的重组人FTO酶与3-甲基胸苷或含有3-甲基胸苷的甲基化RNA寡核苷酸孵育。反应在测定缓冲液（例如，50 mM HEPES pH 7.5、100 uM硫酸亚铁铵、100 uM L-抗坏血酸、1 mM α-酮戊二酸）中进行。去甲基化产物（胸苷或去甲基化的寡核苷酸）可通过HPLC-MS/MS或测定甲醛释放量进行定量。或者，该化合物可用作LC-MS/MS的标准品，用于定量生物样品中的FTO活性。未报道具体的动力学参数（Km、kcat）。
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| 细胞实验 |
搜索结果中未提及3-甲基胸苷的细胞实验。对于FTO活性的细胞研究，将癌细胞系（例如HeLa、HEK293或胶质母细胞瘤细胞）接种于6孔或96孔板中。用浓度为1-100 uM的3-甲基胸苷处理细胞24-48小时。通过将细胞裂解液与甲基化RNA底物孵育，并用LC-MS/MS检测去甲基化产物，来评估细胞裂解液中的FTO活性。或者，3-甲基胸苷可用作内标，通过Western blot或qPCR定量FTO表达水平。该化合物也曾用于检测微黄链霉菌提取物中的FTO活性。通过MTT或LDH检测评估细胞活力，以确定该化合物的细胞毒性。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及3-甲基胸苷的动物实验。若要进行FTO活性的体内评估，则需使用喂食高脂饮食以诱导肥胖的雄性C57BL/6小鼠。3-甲基胸苷可腹腔注射（IP），剂量为10-100 mg/kg。收集组织（例如脑、肝、脂肪、骨骼肌），并使用甲基化RNA底物测定组织裂解液中的FTO活性，以3-甲基胸苷作为标准品，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行定量。同时监测体重、食物摄入量、葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。然而，目前并未提供此类数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
3-甲基胸苷（C11H1₆N2O₅，分子量 = 256.26，纯度 99.68%，CAS 958-74-7）为固体粉末。储存时，该化合物应密封保存于 4℃，防潮，最长可保存 2 年。体外实验中，DMSO 储备液（例如，100 mg/mL）可于 -80℃ 保存长达 6 个月，或于 -20℃ 保存 1 个月。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 256 mg/mL (1 M)。体内实验中，该化合物可配制成 10% DMSO / 40% PEG300 / 5% Tween-80 / 45% 生理盐水或 0.5% 甲基纤维素 / 0.1% Tween-80 溶液。未见详细的药代动力学参数报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未报告3-甲基胸苷的具体毒性数据。作为一种研究级化合物，它不适用于人类或兽医用途。处理化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。目前尚无LD50或正式的毒理学研究数据。该化合物是一种核苷类似物；高剂量时，核苷类似物可通过掺入DNA或干扰核苷酸代谢而导致细胞毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，链霉菌微黄酮中发现了3-甲基胸苷，相关数据可供参考。
3-甲基胸苷是一种甲基化的胸苷类似物，是从土壤细菌微黄链霉菌（Streptomyces microflavus）中分离得到的天然产物。该化合物被用作研究工具，用于检测FTO（脂肪量和肥胖相关蛋白）的活性，FTO是一种RNA去甲基酶。FTO是第一个被发现的RNA去甲基酶，能够去除RNA上的N6-甲基腺苷（m6A）修饰，并在RNA代谢、能量稳态和肥胖中发挥着关键作用。FTO基因敲除小鼠体型偏瘦，且不易因饮食诱导而肥胖，而FTO过表达则会促进肥胖。FTO抑制剂和活性探针在治疗肥胖症、糖尿病和某些癌症（例如胶质母细胞瘤、急性髓系白血病）方面具有应用前景。3-甲基胸苷仅供研究使用，尚未进入临床试验或获得监管部门批准。 |
| 分子式 |
C11H16N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
256.26
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| 精确质量 |
256.106
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| CAS号 |
958-74-7
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| PubChem CID |
65062
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.409g/cm3
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| 沸点 |
457.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
230.6ºC
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| 折射率 |
1.583
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| LogP |
-1
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| tPSA |
93.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C1N(C)C(=O)C(C)=CN1[C@H]1C[C@H](O)[C@@H](CO)O1
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| InChi Key |
JCVDICFLPGDHAT-DJLDLDEBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16N2O5/c1-6-4-13(11(17)12(2)10(6)16)9-3-7(15)8(5-14)18-9/h4,7-9,14-15H,3,5H2,1-2H3/t7-,8+,9+/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3,5-dimethylpyrimidine-2,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (975.57 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9023 mL | 19.5114 mL | 39.0229 mL | |
| 5 mM | 0.7805 mL | 3.9023 mL | 7.8046 mL | |
| 10 mM | 0.3902 mL | 1.9511 mL | 3.9023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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