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Rosuvastatin-d6 calcium

别名: Rosuvastatin calcium d6
目录号: V87518 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
瑞舒伐他汀-d6（钙）是瑞舒伐他汀的氘化形式。
Rosuvastatin-d6 calcium 产品类别: Isotope-Labeled Compounds
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
瑞舒伐他汀-d6（钙）是瑞舒伐他汀的氘代形式。
瑞舒伐他汀-d6钙是瑞舒伐他汀钙的氘标记形式。六个氢原子被氘（d6）取代，从而产生质量偏移，适用于分析应用。瑞舒伐他汀-d6钙可用作内标，通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量生物样品（例如血浆、尿液、组织匀浆）中的瑞舒伐他汀，尤其适用于药代动力学（PK）研究和生物等效性试验。
生物活性&实验参考方法
靶点
Rosuvastatin-d6 calcium has the same molecular target as non‑deuterated rosuvastatin: it inhibits 3‑hydroxy‑3‑methylglutaryl‑coenzyme A (HMG‑CoA) reductase (HMGCR). HMGCR is the rate‑limiting enzyme in cholesterol biosynthesis, converting HMG‑CoA to mevalonate. By inhibiting HMGCR, rosuvastatin reduces de novo cholesterol synthesis, leading to increased LDL receptor expression and enhanced clearance of LDL‑cholesterol from the circulation. The deuterium label does not alter the pharmacological activity, and the compound is not used for activity studies; it is an analytical internal standard.
体外研究 (In Vitro)
瑞舒伐他汀-d6钙本身不具有与瑞舒伐他汀不同的生物活性。作为一种稳定同位素标记的内标，它不用于活性测定。非氘代瑞舒伐他汀是一种强效的HMG-CoA还原酶抑制剂，其IC₅0值在低纳摩尔范围内，临床上用于降低低密度脂蛋白胆固醇和心血管风险。d6标记不影响化合物的活性，但标记后的瑞舒伐他汀不适用于药理学评价。
体内研究 (In Vivo)
由于瑞舒伐他汀-d6钙是一种分析标准品，因此未报告其体内活性数据。未标记的瑞舒伐他汀是一种经FDA批准的药物（可定®），用于治疗高胆固醇血症和预防心血管事件。瑞舒伐他汀-d6钙在药代动力学研究中用作内标，用于定量动物血浆和组织中的未标记瑞舒伐他汀。它不用于动物治疗。
酶活实验
瑞舒伐他汀-d6钙未在酶/受体结合试验中进行评估。作为分析标准品，其性质通过化学方法进行表征：高效液相色谱（HPLC，纯度≥98%）、液相色谱-质谱联用（LC-MS，用于确认同位素富集度≥95% D）和核磁共振（NMR）。该化合物用于添加到生物样品中，以定量未标记的瑞舒伐他汀。未进行生物活性测定。
细胞实验
未对瑞舒伐他汀-d6钙进行细胞实验。在分析研究中，培养细胞并用未标记的瑞舒伐他汀处理，然后向细胞裂解液或培养上清液中加入已知量的瑞舒伐他汀-d6钙作为内标。提取瑞舒伐他汀（例如，用乙腈或甲醇进行蛋白质沉淀），并使用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）进行多反应监测（MRM）定量。未标记瑞舒伐他汀与氘代内标的峰面积比值用于计算浓度。
动物实验
未直接对瑞舒伐他汀-d6钙进行动物实验。在药代动力学研究中，通过灌胃或静脉注射的方式向动物（例如大鼠或小鼠）给予未标记的瑞舒伐他汀。在不同时间点（0、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24 小时）采集血样。向每个血浆样本中加入已知量的瑞舒伐他汀-d6钙作为内标。提取瑞舒伐他汀，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量每个样本中的浓度。然后计算瑞舒伐他汀的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、清除率、口服生物利用度）。
药代性质 (ADME/PK)
瑞舒伐他汀-d6钙（C22H21D₆FN3O₆S·½Ca，分子量 = 506.61，HPLC纯度≥98.5%，同位素富集度≥95% D，CAS号1279031-70-7）为白色至类白色固体粉末。储存时，应将粉末密封保存于4℃，避光防潮，保存时间最长可达3年。体外实验时，可配制DMSO或甲醇溶液（1-10 mg/mL），密封防潮后，于-20℃保存最长1个月，或于-80℃保存最长6个月。分析用工作溶液通常现配现用。该化合物在上述条件下可长期稳定保存。目前尚无该标记化合物本身的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于瑞舒伐他汀-d6钙的具体毒性数据报告。瑞舒伐他汀（非氘代）是一种广泛使用的药物，具有良好的安全性。常见不良反应包括肌痛、肝酶升高，以及罕见的横纹肌溶解症。氘代瑞舒伐他汀以痕量浓度（ng/mL 至 μg/mL）用作内标，不作为试验药物使用。操作化学品时应遵循标准的实验室安全操作规程。
其他信息
瑞舒伐他汀-d6钙是一种稳定同位素标记的内标，用于通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量分析生物样品中的瑞舒伐他汀。瑞舒伐他汀是一种强效的HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂，属于他汀类降脂药。它适用于治疗血脂异常、高胆固醇血症以及预防心血管事件。瑞舒伐他汀是商品名药物Crestor®的活性成分。d6标记（六个氘原子，通常位于瑞舒伐他汀分子的异丙基上）可使质谱分析的质量偏移+6 Da，从而能够在存在代谢物和内源性化合物的情况下准确定量母体药物。本产品仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H21D6FN3O6S.1/2CA
分子量
506.61
外观&性状
Solid powder
别名
Rosuvastatin calcium d6
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9739 mL 9.8695 mL 19.7390 mL
5 mM 0.3948 mL 1.9739 mL 3.9478 mL
10 mM 0.1974 mL 0.9870 mL 1.9739 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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