| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phosphoglycolic acid lithium targets the glycolytic enzyme phosphoglycerate mutase (PGAM)-B, specifically the isoform B. PGAM catalyzes the conversion of 3-phosphoglycerate to 2-phosphoglycerate during glycolysis. By competitively inhibiting PGAM-B, this compound disrupts normal glycolytic flux, leading to the accumulation of upstream metabolites such as glucose-6-phosphate (G6P) in cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,磷酸甘油酸锂可作为糖酵解酶磷酸甘油酸变位酶(PGAM)-B的竞争性抑制剂。该化合物处理可提高完整中性粒细胞中葡萄糖-6-磷酸(G6P)的基础水平以及fMLF(N-甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸)诱导的G6P水平。G6P水平的升高可进一步增强细胞呼吸爆发,凸显了其作为中性粒细胞代谢活性调节剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
检索结果中未报告磷酸乙醇酸锂的具体体内活性数据。作为PGAM-B的竞争性抑制剂,它具有在炎症、感染或代谢紊乱模型中进行体内评估的潜力,在这些模型中,中性粒细胞的功能起着关键作用。然而,它目前的主要用途是作为体外工具,用于研究糖酵解和中性粒细胞活化。体内研究可能需要口服或静脉给药,但目前尚无此类数据。
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| 酶活实验 |
磷酸乙醇酸锂是一种底物类似物,可与PGAM-B的活性位点结合。结合实验通常使用纯化的重组PGAM-B酶进行。将该化合物与酶和底物3-磷酸甘油酸一起孵育,并测定其转化为2-磷酸甘油酸的量。通过在固定抑制剂浓度下改变底物浓度,并利用Lineweaver-Burk作图分析所得动力学曲线,证实了该抑制作用的竞争性,结果显示Km值增加而Vmax值不变。
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| 细胞实验 |
对于细胞分析,首先通过密度梯度离心法从新鲜全血中分离原代人中性粒细胞。将细胞重悬于HBSS缓冲液中,并在37℃下用不同浓度的磷酸乙醇酸锂(0.1-10 mM)预孵育15-30分钟。然后用fMLF(N-甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸)刺激细胞10-30分钟。离心终止反应,并裂解细胞沉淀。使用酶法荧光测定试剂盒定量裂解液中的葡萄糖-6-磷酸(G6P)水平。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及磷酸乙醇酸锂的动物实验。为进行PGAM-B抑制的体内评估,将使用野生型C57BL/6小鼠(6-8周龄,雄性)。磷酸乙醇酸锂将通过腹腔注射(IP)或静脉注射(IV)给药,剂量范围为10-100 mg/kg。1-6小时后,采集外周血并分离中性粒细胞。将分离的中性粒细胞在体外用fMLF刺激,并评估G6P水平和呼吸爆发(通过鲁米诺增强化学发光法测定)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磷酸乙二醇酯锂(C2H4LiO₆P,分子量 = 161.96)为固体粉末。与游离酸相比,使用锂盐形式可提高其溶解度。储存时,该化合物应密封保存于-20℃,并避免受潮。体外实验中,可配制浓度为10-100 mM的水溶液作为储备液,并于-20℃保存,最长可达1个月。避免反复冻融。体内实验中,可使用无菌生理盐水或PBS配制。目前尚未报道详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未报告磷酸乙二醇酯锂的具体毒性数据。作为一种研究级生化试剂,它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施,包括佩戴手套、实验服和护目镜。锂盐在高剂量下可能具有毒性。目前尚无LD50或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磷酸甘油酸锂是PGAM-B(磷酸甘油酸变位酶-B)的竞争性抑制剂。PGAM是糖酵解的关键酶,抑制PGAM可改变细胞代谢。该化合物是研究中性粒细胞功能代谢调控,特别是糖酵解与呼吸爆发之间联系的重要研究工具。它仅供研究使用,不具有临床应用价值。部分供应商提供的该化合物纯度较高(≥98%)。
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| 分子式 |
C2H5O6P.XLI
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| 分子量 |
156.03 (free acid)
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。