| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SGK1-IN-3 hydrochloride targets serum and glucocorticoid-regulated kinase 1 (SGK1). SGK1 is a serine/threonine kinase belonging to the AGC kinase family (along with AKT/PKB, PKC, PKA, etc.). SGK1 is activated by various growth factors, hormones, and cellular stresses and plays a role in the regulation of ion channels, cell proliferation, apoptosis, and gene expression. In osteoarthritis, SGK1 is an activator of the beta-catenin pathway and a stimulator of cartilage degradation. Inhibition of SGK1 may protect against cartilage destruction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SGK1-IN-3盐酸盐是一种强效的SGK1抑制剂，IC50值小于1 uM。丝氨酸/苏氨酸激酶SGK1是β-catenin信号通路的激活剂，也是软骨降解的强效刺激因子。该化合物旨在抑制SGK1活性，SGK1在骨关节炎病变软骨中表达上调。检索结果中未报告具体的细胞活性数据（例如，对软骨细胞、软骨基质降解或细胞模型中β-catenin信号通路的影响）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
检索结果中未报告SGK1-IN-3盐酸盐的具体体内活性数据。然而，作为一种口服有效的SGK1抑制剂，它具有在骨关节炎（OA）动物模型中进行评估的潜力。标准的OA模型包括小鼠或大鼠内侧半月板手术不稳定化（DMM），或通过关节内注射胶原酶诱导OA。SGK1-IN-3盐酸盐可每日口服一次，持续4-8周，并评估关节组织的软骨退变（通过组织学、OARSI评分）、滑膜炎和软骨下骨变化。目前尚未提供具体的剂量或疗效数据。
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| 酶活实验 |
SGK1-IN-3 盐酸盐与 SGK1 的结合通过标准体外激酶活性测定法进行测定，该方法使用纯化的重组人 SGK1 酶。将该化合物与激酶、特定的肽底物（例如，源自 GSK-3β 或合成肽）和 ATP（放射性测定法使用 γ-32P-ATP，非放射性测定法使用 ADP-Glo™）一起孵育。孵育后，定量磷酸化肽的量。IC50 值（报告为 <1 uM）由剂量-反应曲线（0.001-100 uM）计算得出。可通过类似的测定方法评估其对相关激酶（例如，AKT1、PKC、PKA、SGK2、SGK3）的选择性。IC50 值小于 1 uM 时，不提供其他特定值。
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| 细胞实验 |
检索结果中未提及SGK1-IN-3盐酸盐的细胞实验。对于SGK1抑制的细胞研究，将人软骨细胞系（例如C-28/I2、T/C-28a2、原代人关节软骨细胞）接种于6孔或96孔板中。用不同浓度（0.01-100 uM）的SGK1-IN-3盐酸盐处理细胞24-72小时。然后用促炎细胞因子（例如IL-1β (10 ng/mL) 或TNF-α）刺激细胞以诱导分解代谢变化。通过Western blot检测磷酸化SGK1底物（例如Thr346位点的NDRG1）来评估SGK1活性。软骨降解标志物（例如，MMP-13、ADAMTS-5、II型胶原蛋白、聚集蛋白聚糖）可通过qPCR或ELISA进行检测。β-catenin信号通路可通过Western blot检测活性β-catenin（非磷酸化）或通过TOPFlash报告基因检测进行评估。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及SGK1-IN-3盐酸盐的动物实验。为评估SGK1抑制剂在骨关节炎中的体内疗效，将使用8-10周龄的雄性C57BL/6小鼠。对小鼠右膝进行内侧半月板不稳定（DMM）手术以诱导创伤后骨关节炎，左膝作为假手术对照。SGK1-IN-3盐酸盐将以10-50 mg/kg的剂量，每日一次灌胃给药，持续8-12周。研究结束时，取出膝关节，进行固定、脱钙和切片，用于组织学分析。软骨退变程度将采用OARSI评分系统进行评估。关节软骨中SGK1、磷酸化NDRG1、MMP-13和聚集蛋白聚糖的表达将通过免疫组织化学方法进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SGK1-IN-3 盐酸盐（化合物 3a）的分子式为 C23H21Cl3N₆O3S，分子量约为 583.88（或供应商提供的类似值）。储存时，粉末应密封保存于 -20℃，避光防潮。体外实验中，DMSO 储备液（10-50 mM）可在 -80℃ 保存长达 6 个月，或在 -20℃ 保存 1 个月。体内口服给药时，可配制于 0.5% 甲基纤维素/0.1% Tween-80 或 10% DMSO/40% PEG300/5% Tween-80/45% 生理盐水中。纯度通常 ≥98%（HPLC）。未报告详细的药代动力学参数（口服生物利用度、Cmax、Tmax、半衰期）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
检索结果中未报告SGK1-IN-3盐酸盐的具体毒性数据。作为一种研究级化合物，它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。SGK1参与离子通道调节和电解质平衡；全身抑制可能导致电解质紊乱。目前尚无LD50或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SGK1-IN-3 盐酸盐（化合物 3a）是一种强效的口服活性 SGK1 抑制剂。SGK1（血清和糖皮质激素调节激酶 1）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，可被胰岛素、生长因子和多种激素激活。SGK1 在调节离子通道（ENaC、Kv1.3、KCNE1/KCNQ1）、细胞体积和基因表达方面发挥着关键作用。在骨关节炎中，SGK1 表达上调，并通过激活 β-catenin 通路促进软骨退化。SGK1 抑制剂已被认为是一种潜在的疾病修饰性骨关节炎药物 (DMOAD)。SGK1-IN-3 盐酸盐仅供研究使用，尚未进入临床试验或获得监管部门批准。
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| 分子式 |
C23H21CL3N6O3S
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| 分子量 |
567.88
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7609 mL | 8.8047 mL | 17.6094 mL | |
| 5 mM | 0.3522 mL | 1.7609 mL | 3.5219 mL | |
| 10 mM | 0.1761 mL | 0.8805 mL | 1.7609 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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