QM-FN-SO3 ammonium

目录号: V87772 纯度: ≥98%
QM-FN-SO3铵是一种近红外(NIR)聚集诱导发射(AIE)活性探针,可以穿透脑屏障。
QM-FN-SO3 ammonium 产品类别: Beta Amyloid
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
QM-FN-SO3铵是一种近红外(NIR)聚集诱导发光(AIE)活性探针,能够穿透脑屏障。QM-FN-SO3铵可用于体内检测Aβ斑块。QM-FN-SO3铵具有超高的信噪比、结合亲和力和高性能的近红外发射性能。
QM-FN-SO3铵是一种近红外(NIR)聚集诱导发光(AIE)活性荧光探针。它能够穿透血脑屏障(BBB),并特异性结合beta-淀粉样蛋白(Abeta)斑块。该化合物可用于体内检测Abeta斑块,具有超高的信噪比、高结合亲和力和高性能的近红外发射特性。它是阿尔茨海默病早期检测和监测的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
QM-FN-SO3 ammonium targets amyloid-beta (Abeta) plaques in the brain. The probe interacts with Abeta aggregates (senile plaques) through non-covalent interactions, primarily pi-pi stacking and electrostatic interactions. Its binding to Abeta plaques induces a fluorescence emission (aggregation-induced emission, AIE) that is much stronger than its fluorescence in solution. This property makes it highly specific for Abeta plaques with minimal background signal. The ammonium salt form enhances its solubility and BBB penetration.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,QM-FN-SO3铵是一种聚集诱导发光(AIE)探针。当溶解于溶液中时,其荧光强度较低;然而,当与Aβ聚集体(原纤维或斑块)结合时,由于分子内运动受限,其荧光强度显著增强。这一特性使得该探针能够以超高的信噪比检测Aβ斑块。该探针与Aβ聚集体具有很高的结合亲和力,但尚未报道具体的KD或IC50值。它可用于生化分析中检测和定量Aβ聚集,以及筛选抗淀粉样蛋白化合物。
体内研究 (In Vivo)
在体内,QM-FN-SO3铵能够穿透血脑屏障(BBB),并特异性地与活体动物脑内的Aβ斑块结合。它可用于阿尔茨海默病转基因小鼠模型(例如APP/PS1、5xFAD)中Aβ斑块的体内检测。其近红外发射(通常在600-900 nm范围内)使其能够深入组织并最大限度地减少自发荧光,从而实现高分辨率成像。该探针具有超高的信噪比和高结合亲和力,使其能够有效地用于生物系统的实时成像。它具有用于阿尔茨海默病早期检测和监测的潜力。
酶活实验
利用预先形成的Aβ1-42纤维,通过荧光光谱法测定QM-FN-SO3铵与Aβ聚集体的结合情况。将合成的Aβ1-42肽在PBS缓冲液(pH 7.4)中于37℃振荡孵育24-72小时以形成纤维。然后向Aβ纤维溶液中加入不同浓度(0.1-100 uM)的QM-FN-SO3铵。孵育10-30分钟后,在450-550 nm激发波长下,于近红外发射波长(例如650-750 nm)处测量荧光强度。结合亲和力(KD)由饱和结合曲线计算得出。通过比较溶液中和Aβ纤维存在下的荧光强度,验证了该化合物的聚集诱导发光(AIE)特性。
细胞实验
在细胞成像研究中,使用经Aβ聚集体处理或内化的培养细胞(例如,原代神经元、小胶质细胞或细胞系)。或者,使用阿尔茨海默病小鼠模型(例如,APP/PS1、5xFAD)的脑切片。将切片(20-40 um)在室温下避光用含QM-FN-SO3铵(1-10 uM)的PBS溶液孵育30-60分钟。洗涤后,将切片封片,并使用共聚焦显微镜成像,激发波长为488-561 nm,发射波长在近红外通道(例如,650-750 nm)检测。使用标准Aβ斑块染料(硫黄素S或抗Aβ抗体)进行共染色以确认特异性。文中未描述使用该探针进行的活细胞检测。
动物实验
对于活体成像,我们使用12-24月龄的转基因阿尔茨海默病小鼠(例如APP/PS1、5xFAD或J20),这些小鼠具有显著的Aβ斑块病理。年龄匹配的野生型(WT)小鼠作为阴性对照。QM-FN-SO3铵溶于无菌PBS或生理盐水中,并以1-10 mg/kg的剂量(通常为0.5-5 mg/kg,溶于100-200 μL)进行静脉注射(尾静脉注射)。小鼠用异氟烷麻醉,并在注射后1-48小时的不同时间点,使用配备近红外激发和发射滤光片(例如,激发波长450-550 nm,发射波长650-750 nm)的活体成像系统(IVIS)进行活体荧光成像。选择脑区作为感兴趣区域(ROI)。成像后,用PBS对小鼠进行心脏灌注,收集脑组织,并通过荧光显微镜对冷冻切片进行离体成像,以确认探针在Aβ斑块中的位置。
药代性质 (ADME/PK)
QM-FN-SO3 铵盐为固体粉末。储存时,应密封保存于 -20℃,避光防潮。体外实验中,可配制 DMSO 储备液(1-10 mM),并储存于 -20℃。体内实验中,可将其配制成 PBS 或生理盐水溶液(0.5-5 mg/mL),并进行静脉注射。目前尚未报道详细的药代动力学参数(口服生物利用度、Cmax、Tmax、半衰期、脑渗透性)。该探针旨在穿过血脑屏障,体内成像研究证实了其脑摄取。搜索结果中并未完全阐明 QM-FN-SO3 的确切分子结构,但它是一种小型有机聚集诱导发光(AIE)荧光团。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
检索结果中未报告QM-FN-SO3铵的具体毒性数据。作为一种研究级荧光探针,它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施,包括佩戴手套、实验服和护目镜。小鼠体内成像研究通常使用低剂量(1-10 mg/kg),目前尚未报告这些剂量下存在明显的毒性或不良反应。然而,尚无正式的毒理学研究(LD50、靶器官毒性)数据。
参考文献

[1]. Rational Design of Near-Infrared Aggregation-Induced-Emission-Active Probes: In Situ Mapping of Amyloid-β Plaques with Ultrasensitivity and High-Fidelity. J Am Chem Soc. 2019 Feb 20;141(7):3171-3177.

其他信息
QM-FN-SO3 铵盐是一种近红外 (NIR) 聚集诱导发光 (AIE) 活性荧光探针,用于检测β-淀粉样蛋白 (Aβ) 斑块。与可见光相比,近红外成像 (650-900 nm) 具有更深的组织穿透深度和更低的自发荧光,使其成为活体脑成像的理想选择。AIE 探针在溶液中不发荧光,但与靶标结合后会发出强烈的荧光,从而提供超高的信噪比。QM-FN-SO3 铵盐可穿透血脑屏障 (BBB),从而能够对活体动物体内的 Aβ 斑块进行无创检测。该探针在阿尔茨海默病早期诊断、疾病进展追踪以及抗淀粉样蛋白疗法疗效评估方面具有潜在的应用价值。该化合物仅供研究使用,尚未进入临床试验或获得监管部门批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H29N5O3S2
分子量
559.70
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7867 mL 8.9334 mL 17.8667 mL
5 mM 0.3573 mL 1.7867 mL 3.5733 mL
10 mM 0.1787 mL 0.8933 mL 1.7867 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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