| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carnosine conjugated hyaluronate targets reactive oxygen species (ROS) and reactive carbonyl species (RCS) due to carnosine's antioxidant activity. It also interacts with CD44 receptors (the primary receptor for hyaluronic acid) on cell surfaces, facilitating targeted delivery to sites of inflammation and tissue injury. The copper(II) complexes of this conjugate behave as superoxide dismutase (SOD) mimics, further enhancing antioxidant defense.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,肌肽-透明质酸复合物的抗氧化性能显著优于其单一组分。它能保护细胞免受氧化应激损伤,降低炎症标志物水平,并刺激炎症细胞模型中Nrf2的转位和抗氧化反应。该复合物还具有抗聚集和金属结合能力,这些特性也有助于其发挥细胞保护作用。在正常生理条件下,该复合物不具有细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用肌肽-透明质酸复合纱布敷料,在创伤性皮肤损伤模型中对肌肽-透明质酸复合体进行了体内评估。结果表明,该复合体具有保湿、免疫调节、抗炎和抗氧化活性,能够增强上皮化和促进伤口愈合。其愈合机制包括促进角质形成细胞迁移和减少伤口部位的氧化损伤。
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| 酶活实验 |
不直接对缀合物本身进行酶/受体结合试验。而是通过DPPH自由基清除、ABTS脱色和FRAP试验来测定抗氧化活性。SOD模拟活性通过在黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶存在下抑制硝基蓝四唑(NBT)还原来评估。透明质酸-肌肽缀合物的铜(II)配合物则使用焦棓酚自氧化试验来检测其SOD样活性。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用炎症细胞模型,例如 RAW 264.7 巨噬细胞或人软骨细胞。将细胞用缀合物(0.1-100 ug/mL)处理 12-48 小时,然后用脂多糖 (LPS) 刺激以诱导炎症。活性氧 (ROS) 水平通过 DCFH-DA 荧光法测定。Nrf2 转位通过免疫荧光显微镜检测。培养上清液中 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的水平通过 ELISA 法测定。细胞活力通过 MTT 法评估。
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| 动物实验 |
在啮齿动物皮肤伤口愈合模型中进行体内评估。将具有全层切除伤口的大鼠或小鼠每日局部敷用浸有肌肽-透明质酸偶联物(通常为0.1-1% w/w)的纱布。每2-3天测量一次伤口面积,并在第7、14和21天采集组织进行组织学分析(苏木精-伊红染色、马松三色染色)以及CD31(血管生成)和α-SMA(肌成纤维细胞分化)的免疫组织化学染色。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于含有透明质酸成分,肌肽偶联透明质酸钠具有水溶性。用于偶联的透明质酸分子量通常为10-200 kDa,肌肽负载量为10-30% (w/w)。该偶联物在4℃的PBS缓冲液(pH 7.4)中可稳定保存长达1个月。对于局部用药制剂,可将其加入水凝胶或薄纱敷料中。目前尚无详细的药代动力学参数;预计该偶联物主要分布于用药部位,全身吸收极少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
基于其在临床前伤口愈合模型中的应用以及两种母体化合物的生物相容性,肌肽-透明质酸偶联物被认为具有低毒性。在局部应用浓度下,未见明显的细胞毒性或不良反应报道。该化合物的研究级产品不适用于人体。处理粉末或溶液时,应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肌肽-透明质酸偶联物是一种仅供研究使用的生物偶联物,专为生物医学应用而开发。肌肽(β-丙氨酰-L-组氨酸)是一种天然存在的二肽,在肌肉和脑组织中含量丰富,以其抗氧化、抗糖化和金属螯合特性而闻名。透明质酸是细胞外基质的主要成分。二者的共价偶联旨在提高两种分子的稳定性和功效。该生物偶联物尚未进入临床试验或获得任何适应症的监管批准,但目前正在探索其在伤口愈合和骨关节炎治疗方面的应用。
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| 分子量 |
600000(Average)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。