| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ceftriaxone targets bacterial penicillin-binding proteins (PBPs), which inhibit bacterial cell wall synthesis. Additionally, ceftriaxone is a covalent inhibitor of GSK3beta (IC₅0=0.78 mM) and an inhibitor of Aurora B.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。涉及人体使用标记氘药物的研究表明，与未氘代的同类药物相比，这些化合物可能具有一些优势。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿病相关的舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明，许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病，而不仅仅是作为研究工具。[1] 头孢曲松（100 μM，24 小时）通过抑制 NF-κB/JNK/c-Jun 信号通路来保护经 MPP+ 处理的星形胶质细胞。[4]头孢曲松（500 μM，24-48 小时）通过抑制 Aurora B[5]有效抑制 A549、H520 和 H1650 肺癌细胞的非锚定依赖性细胞生长。
这种标记化合物本身不具有独立的体外抗菌活性；其用途在于其独特的分子量，可用于分析。未标记的母体化合物头孢曲松对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有广谱抗菌活性，同时还具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢曲松（200 mg/kg，腹腔注射，持续6周）可改善D-半乳糖（DGL）诱导的大鼠肝肾损伤模型的功能参数以及氧化应激和炎症指标[6]。头孢曲松（200、400 mg/kg，腹腔注射）可保护大鼠免受戊四唑（PTZ）诱导的癫痫发作和PTZ相关的氧化损伤[7]。头孢曲松（100、200 mg/kg，腹腔注射）可通过激活GLT-1，减轻链脲佐菌素（HY-13753）诱导的糖尿病大鼠模型的机械性痛觉过敏和痛觉超敏[8]。
该化合物没有独立的体内活性，因为它是一种标记的内标；然而，头孢曲松（母体抗生素）用于治疗包括脑膜炎在内的细菌感染。 |
| 酶活实验 |
评估头孢曲松结合的通用无细胞方案：采用表面等离子共振 (SPR) 检测法测定头孢曲松与青霉素结合蛋白 (PBP) 的结合。将重组 PBP1a、PBP2 或 PBP3 固定在传感器芯片上，并将不同浓度的头孢曲松 (0.1-100 uM) 溶液流过芯片。测量结合和解离速率，并计算 Kd 值。
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| 细胞实验 |
不适用（头孢曲松-¹3C2,d3三乙胺盐不用于基于细胞的药理学分析）。
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| 动物实验 |
评估母体化合物头孢曲松疗效的一般动物实验方案：将细菌病原体（例如大肠杆菌或肺炎链球菌）腹腔注射到小鼠体内。皮下注射头孢曲松，剂量分别为 50、100 和 200 mg/kg，每日一次或两次，持续 3-7 天。每日监测小鼠存活情况，并在实验结束时通过菌落形成单位 (CFU) 测定法定量血液和组织中的细菌载量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢曲松母体化合物的一般药代动力学方案：雄性Sprague-Dawley大鼠分别经静脉注射（IV，20 mg/kg）和肌肉注射（IM，40 mg/kg）途径给予头孢曲松。24小时内采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）和标记内标法定量血浆浓度。头孢曲松在大鼠体内的终末半衰期为5-8小时，主要以原形经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢曲松的全身毒性已得到广泛研究。将对大鼠进行为期28天的重复静脉给药毒性研究，剂量分别为100、500和1000 mg/kg/天。研究参数包括临床症状、体重、血液学（全血细胞计数）、血清生化（ALT、AST、BUN、肌酐）以及肾脏和肝脏的组织病理学检查。在人类和某些动物模型中，高剂量头孢曲松可能导致胆囊胆泥（假性胆结石）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢曲松-¹³C₂,d₃三乙胺盐的分子式为C₂₂¹³C₂H₃₀D₃N₉O₇S₃，分子量为660.77 g/mol。该化合物在室温下通常为固体。它可用作稳定同位素标记的内标，用于核磁共振（NMR）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）的定量分析。母体化合物头孢曲松最初由罗氏公司开发并以罗氏芬®（Rocephin®）的商品名上市销售。
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| 分子式 |
C2213C2H30D3N9O7S3
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|---|---|
| 分子量 |
660.77
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 别名 |
Ceftriaxone-13C2; Ro 13-9904-13C2,d3 triethylammonium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5134 mL | 7.5669 mL | 15.1339 mL | |
| 5 mM | 0.3027 mL | 1.5134 mL | 3.0268 mL | |
| 10 mM | 0.1513 mL | 0.7567 mL | 1.5134 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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