| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This compound does not have a specific protein target; it is a synthetic phospholipid that interacts with cell membranes and endosomal bilayers, promoting membrane destabilization and nucleic acid release into the cytoplasm.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，9A1P9 在酸性 pH 值 (pH 5.5) 下比在中性 pH 值 (pH 7.4) 下表现出更高的膜破坏活性。这种特性是可电离脂质的特征，这些脂质在生理 pH 值下呈中性，但在酸性内体环境中带正电荷，从而促进内体逃逸并将核酸有效载荷释放到细胞质中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
9A1P9 被制成脂质纳米颗粒后，能够高效地将 mRNA 递送至小鼠体内。它已被用于将 mRNA 选择性递送至脾脏和肝脏，以及用于 CRISPR-Cas9 基因编辑，证明了其作为核酸类药物递送载体的实用性。
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| 酶活实验 |
一种用于评估pH依赖性膜不稳定性的通用无细胞方案：通过挤出法制备由磷脂酰胆碱（PC）和磷脂酰丝氨酸（PS）（摩尔比1:1）组成的大单层囊泡（LUVs）。将LUVs加载至自猝灭浓度的荧光染料（例如，钙黄绿素，50 mM），然后通过凝胶过滤去除脂质体外的染料。在pH 7.4和pH 5.5条件下，向LUVs中加入9A1P9（0.1-100 ug/mL），并监测30分钟内由于染料释放（去猝灭）引起的荧光强度增加。膜不稳定性的百分比是相对于1% Triton X-100完全裂解的百分比计算的。
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| 细胞实验 |
使用 9A1P9 评估核酸递送的通用细胞实验方案：将 HEK293T 或 HeLa 细胞以 1×10⁵ 个细胞/孔的密度接种于 24 孔板中。使用 9A1P9 制备含有编码萤火虫荧光素酶或 EGFP（增强型绿色荧光蛋白）mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP)。LNP 的制备方法是将 9A1P9 与辅助脂质（例如 DOPE、胆固醇、DMG-PEG2000）和 mRNA 按适当的摩尔比混合（例如，9A1P9:DOPE:胆固醇:DMG-PEG2000 = 25:30:30:1）。将 LNP 以 0.1-10 ug/mL mRNA 的浓度加入细胞中。24-48 小时后，通过荧光素酶检测（发光仪）或流式细胞术检测 EGFP 表达来测量转染效率。采用 MTT 法评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
9A1P9介导的mRNA递送的通用动物实验方案：将含有0.1-1 mg/kg编码萤火虫荧光素酶或报告蛋白的mRNA的9A1P9制剂脂质纳米颗粒（LNP）经尾静脉注射给6-8周龄的雄性C57BL/6J小鼠。注射后4-24小时，腹腔注射D-荧光素（150 mg/kg），然后使用IVIS成像系统对小鼠进行荧光素酶表达成像。采集组织（肝脏、脾脏、肺、肾脏、心脏）进行离体生物发光成像，并通过Western blot或ELISA分析蛋白质表达。对于CRISPR-Cas9基因编辑，将LNP与Cas9 mRNA和靶向特定基因（例如PCSK9）的单向导RNA（sgRNA）共制备，并通过T7E1检测或靶位点DNA测序评估编辑效率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
9A1P9 在脂质纳米颗粒 (LNP) 中的通用药代动力学 (PK) 方案不适用；通常测定的是封装的 mRNA 的药代动力学。9A1P9 本身是 LNP 的脂质成分，预计会迅速从血浆中清除并分布到肝脏（LNP 的主要蓄积部位）。静脉注射 LNP 后采集血样，并通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 法定量分析 9A1P9 的浓度。其终末半衰期很短（几分钟到几小时）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
9A1P9 LNPs 的一般毒性试验方案：在 ICR 小鼠中进行单剂量毒性研究。静脉注射 9A1P9 制剂的 LNPs，剂量分别为 0.5、1 和 5 mg/kg（mRNA 剂量当量）。分别于注射后 6 小时和 24 小时采集血样，进行血清生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）和细胞因子分析（IL-6、TNF-α、IFN-γ），采用 ELISA 法进行检测。观察动物 14 天，记录临床症状和死亡情况。研究结束时，进行尸检，并对肝脏、脾脏、肺脏和肾脏进行组织病理学检查。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
9A1P9 的分子式为 C2₇H₅₈NO4P，分子量为 491.73 g/mol。该化合物可诱导细胞膜不稳定，已被用于将 mRNA 选择性递送至脾脏和肝脏，以及在小鼠中进行 CRISPR-Cas9 基因编辑。它是一种用于开发核酸疗法和基因编辑技术的研究工具。其作用机制涉及可电离的脂质特性，使其能够在酸性 pH 值下逃逸内体。该化合物通常以乙醇溶液（20.34 mM）或粉末形式储存于 -20℃。
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| 分子式 |
C27H58NO4P
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|---|---|
| 分子量 |
491.73
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| CAS号 |
2760467-57-8
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.953±0.06 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
554.8±52.0 °C(Predicted)
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| LogP |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0336 mL | 10.1682 mL | 20.3364 mL | |
| 5 mM | 0.4067 mL | 2.0336 mL | 4.0673 mL | |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.0168 mL | 2.0336 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA
AsCas12a Nuclease
Cas9-IN-1
Cas9-IN-3
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