| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PPARα
PPARgamma (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor gamma); and potentially other nuclear receptors involved in lipid metabolism and inflammation. (10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid is a ligand for PPARgamma. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸抑制人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖、细胞核分裂、克隆形成和DNA合成，同时诱导细胞分化。它调节脂质代谢和炎症相关基因的表达。不同细胞系的细胞生长抑制IC₅0值有所不同。
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| 体内研究 (In Vivo) |
此条目不可用。作为共轭亚油酸的异构体，(10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸预计会对体内身体成分、胰岛素敏感性和炎症产生影响。在动物模型中，t10,c12-CLA 可减少体脂量，并在高剂量下诱导脂肪萎缩。
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| 酶活实验 |
一种用于PPARγ结合的通用无细胞方案：采用荧光偏振（FP）竞争性结合实验。将重组人PPARγ配体结合域（LBD）蛋白（GST标签，5 nM）与荧光标记的PPARγ配体（Fluormone PLM Red，1 nM）在缓冲液（100 mM磷酸钾，pH 7.4，100 ug/mL BSA，0.01% NaN3）中于室温孵育2小时。向混合物中加入不同浓度的(10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸（0.01 nM至100 uM）。使用带有偏振滤光片的微孔板读数仪测量荧光偏振（FP）信号。计算IC₅0值，并使用Cheng-Prusoff方程推导Kᵢ值。该检测在 384 孔黑色板中进行，每孔总体积为 25 uL。
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| 细胞实验 |
评估 PPARγ 激活的通用细胞实验方案：将 3T3-L1 前脂肪细胞接种于 12 孔板中，培养至汇合。汇合后两天，在有或无不同浓度 (10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸（1、10、50、100 uM）的情况下，用分化培养基（含 10% 胎牛血清、1 uM 地塞米松、0.5 mM IBMX 和 1 ug/mL 胰岛素的 DMEM）处理细胞 48 小时。之后，将培养基更换为含有相同浓度测试化合物的维持培养基（DMEM + 10% FBS + 1 ug/mL 胰岛素）。第 8 天进行油红 O 染色以定量脂质积累。使用商业试剂盒测定甘油三酯含量。或者，在治疗 6-12 小时后，通过 qRT-PCR 测量 PPARgamma 靶基因（例如 aP2、LPL）的表达。
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| 动物实验 |
评估脂肪酸抗肥胖作用的一般动物实验方案：雄性C57BL/6J小鼠喂食高脂饮食（HFD，60%能量来自脂肪）8周以诱导肥胖。然后将小鼠随机分为各治疗组（每组n=10）。(10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸通过灌胃法给予小鼠，剂量分别为50、100和200 mg/kg/天，持续6周。对照组给予等体积的玉米油。每周测量小鼠的体重和食物摄入量。实验结束时，采集血液样本进行血清脂质分析（甘油三酯、总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇）和胰岛素水平测定。解剖并称量附睾和皮下白色脂肪组织。对肝脏和脂肪组织进行组织病理学检查。采用超声磁共振成像（EchoMRI）分析小鼠的身体成分。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脂肪酸的一般药代动力学方案：雄性Sprague-Dawley大鼠分别经口灌胃（PO，100 mg/kg）和静脉注射（IV，10 mg/kg）给予(10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸。分别于给药后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析血浆中化合物的浓度。使用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、清除率、Vd和口服生物利用度F%）。作为一种脂肪酸，该化合物预计具有较高的蛋白结合率，并且由于其通过β-氧化快速代谢，半衰期较短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
脂肪酸一般毒性试验方案：在Sprague-Dawley大鼠中进行为期90天的重复给药口服毒性试验。(10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸通过灌胃法给药，剂量分别为250、500和1000 mg/kg/天。对照组给予玉米油。每日记录临床症状、体重和食物消耗量。试验结束时检测血液学参数（全血细胞计数）和血清生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐、总蛋白、白蛋白、葡萄糖、甘油三酯、胆固醇）。进行大体解剖，并记录主要器官（肝脏、肾脏、心脏、脾脏、肺脏、脑、睾丸）的重量。对这些器官进行组织病理学检查。已知高剂量的 t10,c12-CLA 可在某些动物模型中诱发肝脂肪变性和胰岛素抵抗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(10E,12Z)-十八碳二烯酸是一种具有(10E,12Z)构型的十八烷基-10,12-二烯酸。它是(10E,12Z)-十八碳二烯酸酯的共轭酸。(10E,12Z)-十八烷基-10,12-二烯酸已在芋头（Colocasia antiquorum）和食用芋头（Colocasia esculenta）中被发现，并且已有相关数据。
(10E,12Z)-十八碳-10,12-二烯酸是共轭亚油酸 (CLA) 的异构体。分子式为 C1₈H32O2，分子量为 280.45 g/mol。该化合物在室温下为液体，密度为 0.9±0.1 g/cm3，沸点为 381.6±11.0℃。其 logP 值为 7.18，表明其具有高亲脂性。储存方面，该粉末在 -20℃ 下可稳定保存 3 年，在 4℃ 下可稳定保存 2 年。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和乙醇。 |
| 分子式 |
C18H32O2
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|---|---|
| 分子量 |
280.45
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| 精确质量 |
280.24
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| CAS号 |
2420-56-6
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| PubChem CID |
5282800
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| 外观&性状 |
Liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
381.6±11.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
278.5±14.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.478
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| LogP |
7.18
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
267
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C=C\CCCCCCCCC(=O)O
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| InChi Key |
GKJZMAHZJGSBKD-NMMTYZSQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H32O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18(19)20/h6-9H,2-5,10-17H2,1H3,(H,19,20)/b7-6-,9-8+
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| 化学名 |
(10E,12Z)-octadeca-10,12-dienoic acid
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| 别名 |
trans-10,cis-12 CLA2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5657 mL | 17.8285 mL | 35.6570 mL | |
| 5 mM | 0.7131 mL | 3.5657 mL | 7.1314 mL | |
| 10 mM | 0.3566 mL | 1.7828 mL | 3.5657 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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