| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PPARγ
Vitamin D Receptor (VDR), Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR), Liver X Receptor alpha/beta (LXRalpha/beta), and Peroxisome Proliferator-Activated Receptor gamma (PPARgamma). 25-Hydroxytachysterol3 is an activator of these receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，25-羟基速甾醇3可激活维生素D受体（VDR）、芳烃受体（AhR）、脂氧素受体（LXR）和过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ），并刺激维生素D受体靶基因CYP24A1的表达。它抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖，并刺激角质形成细胞中分化和抗氧化相关基因的表达。未提供具体的IC₅0值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
此条目不可用。作为维生素D3的代谢产物，25-羟基速甾醇3预计可通过其对维生素D受体（VDR）和其他核受体的活性，在体内影响钙稳态、细胞增殖和免疫调节。其一项常见的体内活性是调节肾脏和其他靶组织中CYP24A1的表达。
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| 酶活实验 |
一种用于评估VDR激活的通用无细胞方案：采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）检测。将重组GST标签的人VDR蛋白（2 nM）与生物素标记的SRC2-2肽（100 nM）和荧光标记的维生素D反应元件（VDRE）探针（10 nM）在缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，150 mM NaCl，1 mM DTT，0.01% Tween-20）中于室温孵育2小时。反应体系中还包含铕标记的抗GST抗体（2 nM）和链霉亲和素偶联的XL665（20 nM）。加入不同浓度的25-羟基速甾醇3（0.1 nM至10 uM）以评估激动剂活性。 TR-FRET信号通过微孔板读数仪进行测量。FRET信号的增加表明VDR被激活并募集了辅激活肽。EC₅0值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
评估维生素D受体（VDR）活性的通用细胞实验方案：将HaCaT人角质形成细胞以10,000个细胞/孔的密度接种于96孔板中。24小时后，用不同浓度的25-羟基速甾醇3（0.1 nM至10 uM）处理细胞48小时。采用BrdU掺入法评估细胞增殖。对于基因表达分析，用100 nM的化合物处理HaCaT细胞24小时。提取总RNA，并使用TaqMan探针通过qRT-PCR检测CYP24A1、包膜蛋白（分化标志物）和血红素加氧酶-1（抗氧化标志物）的表达。以GAPDH作为管家基因进行标准化。
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| 动物实验 |
研究维生素D代谢物作用的一般体内实验方案：将8周龄雌性C57BL/6小鼠腹腔注射25-羟基速甾醇3，剂量分别为0.1、0.3和1.0 μg/kg体重，每日一次，连续7天。对照组注射等体积的溶剂（例如，10%乙醇丙二醇溶液）。在治疗结束后采集血样。使用比色法试剂盒测定血清钙和磷水平。取出肾脏，提取总RNA，用于qRT-PCR分析CYP24A1和CYP27B1的表达。采集皮肤组织进行组织病理学检查以评估表皮厚度，并提取RNA以检测分化标志物（角蛋白1、角蛋白、丝聚蛋白）和增殖标志物（Ki-67）的基因表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
维生素D代谢物的一般药代动力学方案：雄性Sprague-Dawley大鼠分别经口灌胃（PO，50 μg/kg）和静脉注射（IV，5 μg/kg）给予25-羟基速甾醇3。该化合物配制于10%乙醇、40%丙二醇和50% PBS等溶剂中。分别于给药后0.083、0.25、0.5、1、2、4、8、12和24小时采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量血浆浓度，定量下限为0.1 ng/mL。计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、清除率、分布容积和口服生物利用度）。作为一种亲脂性甾体化合物，预计该化合物具有较长的半衰期和广泛的组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
维生素D代谢物的一般毒性试验方案：在Sprague-Dawley大鼠中进行为期28天的重复给药口服毒性试验。通过灌胃给予25-羟基速甾醇3，剂量分别为0.1、0.5和2.5 μg/kg/天。每日记录临床症状、体重和食物消耗量。试验结束时采集血样，进行血常规（CBC）和血清生化（钙、磷、镁、尿素氮、肌酐、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、总蛋白、白蛋白）检测。收集尿液样本，测定尿钙和尿肌酐水平。进行尸检，并记录各器官（肾脏、肝脏、心脏、肺脏、脾脏）的重量。对肾脏（评估钙化情况）、骨骼（股骨和胫骨）及其他器官进行组织病理学检查。高钙血症和软组织钙化是维生素 D 受体过度激活的常见毒性终点。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
25-羟基速甾醇 3 是维生素 D 的一种形式。
25-羟基速甾醇3是维生素D3的代谢产物。其分子式为C2₇H4₄O2，分子量为400.64。该化合物的密度为1.1±0.1 g/cm³，沸点为528.8±33.0℃。25-羟基速甾醇3可溶于乙醇和二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂。储存时，应将化合物置于-20℃避光氮气保护下保存。纯度为98.89%。该化合物是研究维生素D代谢及其生物活性的参考标准品。本产品仅供科研使用，不得用于人类或兽医用途。 |
| 分子式 |
C27H44O2
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|---|---|
| 分子量 |
400.64
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| 精确质量 |
400.334
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| CAS号 |
39932-44-0
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| PubChem CID |
101670588
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
528.8±33.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.2±20.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.590
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| LogP |
7.51
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| tPSA |
40.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
668
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
OC(C)(C)CCC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@H]2C(/C=C/C3=C(C)CC[C@@H](C3)O)=CCC[C@]12C
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| InChi Key |
UVVWRMXOHIVZBN-RPAZCORHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H44O2/c1-19-10-13-23(28)18-22(19)12-11-21-9-7-17-27(5)24(14-15-25(21)27)20(2)8-6-16-26(3,4)29/h9,11-12,20,23-25,28-29H,6-8,10,13-18H2,1-5H3/b12-11+/t20-,23+,24-,25+,27-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S)-3-[(E)-2-[(1R,3aR,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-1,2,3,3a,6,7-hexahydroinden-4-yl]ethenyl]-4-methylcyclohex-3-en-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4960 mL | 12.4800 mL | 24.9601 mL | |
| 5 mM | 0.4992 mL | 2.4960 mL | 4.9920 mL | |
| 10 mM | 0.2496 mL | 1.2480 mL | 2.4960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PPARγ agonist-23
PPARγ agonist 17
E0924G
PPAR agonist 6
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