| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The specific target of L2H2-6OTD formic is not provided in the available data. The related compound L2H2-6OTD acetate is a telomerase inhibitor analog that contains one to four G-quadruplex binding loops. It exhibits telomerase inhibitory activity with an IC₅0 of 15 nM by stabilizing G-quadruplex structures in the telomere DNA.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L2H2-6OTD 甲酸是一种专门用于金属离子结合的螯合剂。其相关化合物 L2H2-6OTD 乙酸盐含有 1 至 4 个 G-四链体结合环，是一种端粒酶抑制剂类似物。L2H2-6OTD 乙酸盐具有端粒酶抑制活性，IC₅0 值为 15 nM。预计其甲酸盐形式（L2H2-6OTD 甲酸）也具有类似的端粒酶抑制活性。
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| 酶活实验 |
一种评估G-四链体稳定性的通用无细胞方案：采用荧光共振能量转移（FRET）熔解实验。使用一种5′-荧光素标记、3′-TAMRA标记的寡核苷酸，该寡核苷酸可形成G-四链体结构（例如，人端粒序列d[AGGG(TTAGGG)3]）。将该寡核苷酸（200 nM）与不同浓度的L2H2-6OTD甲酸或L2H2-6OTD乙酸（0.1 nM至100 uM）在含有100 mM KCl和10 mM Tris-HCl（pH 7.4）的缓冲液中孵育。样品以每分钟1℃的速率从25℃加热至95℃，并监测520 nm处的荧光发射（FAM）。测定G-四链体的熔解温度（Tm）。Tm值的升高表明该化合物能稳定G-四链体。计算ΔTm值。
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| 细胞实验 |
评估端粒酶抑制的通用细胞实验方案：采用端粒重复序列扩增方案 (TRAP) 检测法测定细胞裂解液中的端粒酶活性。将细胞（例如 HeLa、A549 或具有高端粒酶活性的癌细胞）用不同浓度的 L2H2-6OTD 甲酸（0.1 nM 至 10 uM）处理 48 小时。收集细胞，用 PBS 洗涤，并在冰上用 CHAPS 裂解缓冲液裂解 30 分钟。离心裂解液，收集上清液。使用 TRAP 检测试剂盒测定端粒酶活性。将细胞裂解液与端粒酶底物引物 (TS) 和核苷酸在 30°C 下孵育 30 分钟，使端粒酶将端粒重复序列添加到 TS 引物上。将反应混合物用TS引物和反向引物（RP）进行PCR扩增。PCR产物经聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并用银染或SYBR Green染色显色。定量端粒酶条带强度，并计算端粒酶抑制的IC₅0值。
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| 动物实验 |
用于评估端粒酶抑制剂在异种移植模型中疗效的通用动物实验方案：将5×10⁶个HeLa或其他端粒酶阳性癌细胞悬浮于0.1 mL PBS与Matrigel（1:1）混合液中，皮下注射至雌性BALB/c裸鼠体内。当平均肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为治疗组（每组n=8-10）。将L2H2-6OTD甲酸溶于合适的溶剂（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45%生理盐水）中，并以5、10和20 mg/kg的剂量，每日一次腹腔注射，连续21天。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积，并记录小鼠体重。研究结束时，将小鼠安乐死，切除肿瘤并称重。使用TRAP法测定肿瘤裂解液中的端粒酶活性。同时，对肿瘤组织进行免疫组织化学染色（Ki-67和切割型caspase-3），并通过Southern印迹或定量FISH（Q-FISH）评估端粒长度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L2H2-6OTD甲酸的一般药代动力学方案：雄性Sprague-Dawley大鼠分别经腹腔注射（IP，10 mg/kg）和静脉注射（IV，2 mg/kg）给予L2H2-6OTD甲酸。该化合物配制于溶剂中，例如10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水。分别于给药后0.083、0.25、0.5、1、2、4、8、12和24小时采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析血浆中L2H2-6OTD甲酸的浓度。使用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、清除率、Vd和腹腔注射生物利用度）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L2H2-6OTD甲酸的一般毒性试验方案：在ICR小鼠中进行为期14天的重复给药毒性研究。连续14天，每天通过腹腔注射（IP）给予小鼠5、15和40 mg/kg剂量的L2H2-6OTD甲酸。每日监测临床症状、体重和食物消耗量。研究结束时，采集血液样本进行血液学检查（全血细胞计数及分类）和血清生化检查（ALT、AST、ALP、BUN、肌酐、总蛋白、白蛋白、葡萄糖）。进行大体解剖，并记录主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、心脏、肺脏、脑、睾丸）的重量。对这些器官进行组织病理学检查。制备骨髓涂片以评估对造血细胞的影响。由于端粒酶在干细胞中的作用，建议密切监测造血系统和胃肠道系统。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L2H2-6OTD甲酸的分子式为C31H32N10O10，分子量为704.65。该化合物为固体粉末，纯度≥98%。目前尚未公布CAS号。L2H2-6OTD甲酸是一种专门用于生物化学和药物化学研究中金属离子结合的螯合剂。它参与金属稳态、神经退行性疾病和癌症治疗。该化合物也称为L2H2-6OTD乙酸酯。它是研究端粒酶抑制、G-四链体稳定及其对癌细胞生长影响的重要工具。
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| 分子式 |
C31H32N10O10
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|---|---|
| 分子量 |
704.65
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (141.91 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4191 mL | 7.0957 mL | 14.1914 mL | |
| 5 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8383 mL | |
| 10 mM | 0.1419 mL | 0.7096 mL | 1.4191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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