| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Ornithine hydrochloride does not target specific pharmacological receptors but functions in metabolic pathways. Its principal target is the urea cycle, where it is a substrate for ornithine transcarbamylase (OTC), facilitating the conversion of carbamoyl phosphate to citrulline. It also acts as a precursor to arginine, which is a key intermediate in the urea cycle and a substrate for nitric oxide synthase. Ornithine can be converted to GABA in the brain via the ornithine aminotransferase pathway, producing sedative effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,DL-鸟氨酸盐酸盐是一种重要的代谢底物。它通过合成多胺(腐胺、亚精胺、精胺)参与细胞增殖,这些多胺调节DNA复制、细胞生长和凋亡。在细胞培养中补充鸟氨酸(0.1-10 mM)可减少氨的积累并促进肝细胞存活。在神经元细胞中,鸟氨酸(0.5-5 mM)可代谢为谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA),从而影响神经递质的平衡。浓度低于50 mM时,鸟氨酸无直接细胞毒性作用。在实验室条件下,DL-鸟氨酸盐酸盐在最高摄入剂量下可使血浆中天冬氨酸和谷氨酸的浓度略有升高,但未观察到其他测量参数的变化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中,L-鸟氨酸的作用随剂量而异。例如,L-鸟氨酸对脑片代谢产生显著的“镇静”作用,这很可能是通过鸟氨酸氨基转移酶途径转化为GABA实现的。啮齿动物研究表明,补充鸟氨酸可改善氨解毒并减轻疲劳。在运动模型中,口服鸟氨酸(125-500 mg/kg)可减少运动引起的肌肉损伤,影响合成代谢激素(生长激素和胰岛素)的分泌,并改善与压力相关的认知能力。在分解代谢状态下,鸟氨酸可促进蛋白质合成并减少肌肉萎缩。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对DL-鸟氨酸盐酸盐的特定无细胞酶/受体结合方案。对于鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 活性测定,典型的方案是将组织匀浆(例如肝脏或前列腺组织)在测定缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 7.5,0.1 mM EDTA,5 mM DTT,0.5 mM磷酸吡哆醛)中与0.5-5 mM L-鸟氨酸(未标记)于37℃孵育60分钟。产物腐胺通过丹酰化反应,然后通过高效液相色谱 (HPLC) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 进行测定。检测时,可使用DL-鸟氨酸-d2或其他同位素类似物作为内标。对于ODC抑制研究,可使用DFMO(二氟甲基鸟氨酸)等特异性抑制剂作为阳性对照。
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| 细胞实验 |
对于肝细胞或神经元细胞系(例如HepG2、SH-SY5Y)的细胞学研究,细胞在无血清培养基中培养24小时以最大程度地减少外源氨基酸。细胞用L-鸟氨酸(0.5-20 mM)处理24-72小时。细胞活力通过MTT或台盼蓝排除法进行评估。对于氨解毒测定,HepG2细胞预先用或不用10 mM鸟氨酸处理,然后暴露于5-10 mM氯化铵中4-24小时。培养基中氨的清除率通过商业氨测定试剂盒测定,尿素的生成量通过比色法(二乙酰单肟法)定量。对于多胺分析,细胞在0.2 M高氯酸中裂解,进行丹酰化,并通过高效液相色谱-荧光法测定。
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| 动物实验 |
在运动诱导疲劳研究中,使用雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250 g)。动物在跑步机上适应3天。运动前60分钟,口服给予L-鸟氨酸盐酸盐(100-500 mg/kg)或溶剂(蒸馏水)。动物以15-25 m/min的速度在5度坡度的跑步机上运动,直至力竭(拒绝跑步30秒)。记录力竭时间。运动后立即采集血样,用于分析氨、乳酸和葡萄糖水平。采集肌肉组织(腓肠肌)用于测定糖原含量。在尿素循环研究中,动物腹腔注射5-10 mmol/kg氯化铵。在氨负荷前30分钟或同时口服给予L-鸟氨酸(100-500 mg/kg)。分别在 30、60、90 和 120 分钟时测量血氨。受试者耐受了为期 4 周的口服 DL-鸟氨酸盐酸盐补充剂治疗,未出现与治疗相关的不良事件。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-鸟氨酸盐酸盐的具体药代动力学数据尚未完全明确。鸟氨酸经小肠γ+系统和中性氨基酸转运蛋白吸收。口服鸟氨酸的生物利用度约为50-70%,血浆峰浓度(Cmax)出现在口服给药后30-60分钟。分布容积约为0.5 L/kg。血浆蛋白结合率可忽略不计(<10%)。鸟氨酸在肝脏中主要通过四条途径代谢:(1)经鸟氨酸转氨甲酰酶在尿素循环中代谢为瓜氨酸;(2)经鸟氨酸脱羧酶代谢为腐胺和多胺;(3)经鸟氨酸氨基转移酶代谢为谷氨酸和吡咯啉-5-羧酸;(4)经精氨酸酶(逆反应)代谢为精氨酸。在啮齿动物中,鸟氨酸的消除半衰期为1.5-3小时。未改变的鸟氨酸会随尿液排出(剂量的 5-15%)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无DL-鸟氨酸盐酸盐的具体慢性毒性数据。大鼠急性经口LD50 >5000 mg/kg,表明其急性毒性较低。高剂量(人类3-10 g/天,或动物>500 mg/kg)可能引起轻微的胃肠道不适,包括恶心、腹泻和腹胀。过量补充鸟氨酸(≥10 g/天)可导致易感人群出现高氨血症,这是由于尿素循环超负荷所致;此外,过量补充鸟氨酸还可能因肠道渗透压效应而引起电解质紊乱和腹泻。DL-鸟氨酸盐酸盐通常被认为是安全的膳食补充剂(GRAS)。使用时应遵循标准实验室防护措施(个人防护装备:手套、实验服、护目镜)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DL-鸟氨酸盐酸盐仅供研究使用,不可用于诊断或治疗。尽管鸟氨酸(L-鸟氨酸)作为膳食补充剂销售,用于缓解疲劳、提高运动表现和支持肝脏健康,但其尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 或欧洲药品管理局 (EMA) 的治疗用途批准。在一些国家,未标注的L-鸟氨酸也被用于临床治疗肝性脑病和高氨血症。其应用包括:(1) 尿素循环和氨解毒研究;(2) 细胞增殖和癌症中多胺生物合成的研究;(3) 运动生理学和运动营养研究;(4) 伤口愈合和组织修复研究;(5) 肝细胞培养基的补充剂。它是代谢和生理学研究中的关键成分。
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| 分子式 |
C5H13CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
168.62
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| 精确质量 |
168.066
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| CAS号 |
1069-31-4
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| 相关CAS号 |
1069-31-4
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| PubChem CID |
71598
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.165 g/cm3
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| 沸点 |
308.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
291ºC
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| 闪点 |
140.5ºC
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| 蒸汽压 |
0.00015mmHg at 25°C
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| LogP |
1.339
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| tPSA |
89.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
95
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O([H])C(C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
GGTYBZJRPHEQDG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12N2O2.ClH/c6-3-1-2-4(7)5(8)9;/h4H,1-3,6-7H2,(H,8,9);1H
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| 化学名 |
2,5-diaminopentanoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
DL-(±)-Ornithine hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 175 mg/mL (1037.84 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9305 mL | 29.6525 mL | 59.3049 mL | |
| 5 mM | 1.1861 mL | 5.9305 mL | 11.8610 mL | |
| 10 mM | 0.5930 mL | 2.9652 mL | 5.9305 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。