| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D-Fructose-d-1 does not target specific biological receptors; it is an isotopically labeled nutrient. Unlabeled D-Fructose is a natural monosaccharide and major dietary sugar that is metabolized primarily in the liver, small intestine, and kidneys. Fructose is taken up by cells via facilitated glucose transporters (GLUT2, GLUT5, GLUT7, and GLUT8). GLUT5 is the primary fructose-specific transporter. Intracellular fructose is phosphorylated by ketohexokinase (KHK or fructokinase) to fructose-1-phosphate, which is then cleaved by aldolase B into dihydroxyacetone phosphate (DHAP) and glyceraldehyde. D-Fructose-d-1 has identical receptor/transporter binding properties to unlabeled fructose at tracer concentrations.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。涉及氘标记药物人体应用的研究表明，与非氘代药物相比，这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明，许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病，而不仅仅是作为研究工具。[1]
在体外，未标记的D-果糖在细胞培养基中可作为能量来源和代谢底物，其浓度通常为5-25 mM。果糖可诱导肠上皮细胞中GLUT5的表达。在肝细胞中，果糖代谢绕过了糖酵解的限速步骤（磷酸果糖激酶-1），导致二羟丙基氨基磷酸（DHAP）和甘油醛-3-磷酸的快速生成，后者可转化为丙酮酸、乳酸或用于脂肪生成。在高浓度（≥10 mM）下，果糖可促进从头脂肪生成、甘油三酯积累以及尿酸和活性氧的产生。示踪浓度的D-果糖-d-1不具有这些代谢效应；它主要用于分析定量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在某些情况下，氘代化合物可能比非氘代化合物更具优势，这通常是由于其清除率的改变。氘代作用也可能改变代谢途径，从而降低毒性。预计不久之后将有更多氘代化合物获得批准。临床医生需要熟悉这些新药的剂量、疗效、潜在副作用以及独特的代谢特征。
在体内，未标记的D-果糖经GLUT5转运蛋白从小肠吸收，主要在肝脏代谢，肾脏和小肠的代谢贡献较小。过量摄入果糖（≥50-100克/天）与代谢综合征、胰岛素抵抗、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）和高尿酸血症相关。在动物模型中，高果糖饮食（30-60%的能量来自果糖）可诱导胰岛素抵抗、肝脂肪变性、血脂异常、高血压和尿酸升高。D-果糖-d-1不用于疗效研究；它用作代谢示踪研究中果糖定量的内标。如果外源性给药，D-果糖-d-1的代谢方式与未标记的果糖相同。 |
| 酶活实验 |
目前尚无专门用于D-果糖-d-1的无细胞酶结合方案。对于酮己糖激酶 (KHK) 活性测定：在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，1 mM DTT）中制备肝匀浆或重组人KHK。加入D-果糖（0.1-10 mM）和2 mM ATP，并分别加入或不加入D-果糖-d-1（示踪浓度）。于37℃孵育10-30分钟。通过加入高氯酸（终浓度5%）或加热灭活（95℃，2分钟）终止反应。采用高效液相色谱法 (HPLC)、液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或偶联酶法（丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶）测定ADP或1-磷酸果糖。对于 GLUT5 转运蛋白结合实验，使用重组人 GLUT5 的蛋白脂质体，用 3H 标记的果糖（0.1-10 mM）或未标记的果糖进行平衡，并通过快速过滤法测定摄取量。D-果糖-d-1 主要用作分析内标。
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| 细胞实验 |
目前尚无专门针对D-果糖-d-1的细胞检测方法。对于细胞果糖代谢研究：将肝细胞（原代人/大鼠肝细胞、HepG2细胞）或肠上皮细胞（Caco-2）在无葡萄糖培养基中培养2-4小时。加入D-果糖（1-25 mM），并可同时加入或不加入D-果糖-d-1（10-100 ng/mL作为示踪剂）。孵育0-24小时。收集细胞和培养基。使用D-果糖-d-1作为内标，通过LC-MS/MS定量分析果糖的摄取及其代谢产物（果糖-1-磷酸、二羟丙基氨基磷酸、甘油醛、乳酸、丙酮酸）。采用MTT或台盼蓝染色排除法评估细胞活力。使用乳酸检测试剂盒测定乳酸生成量。在GLUT5表达研究中，将细胞用浓度递增的果糖（0.5-20 mM）处理24-72小时，然后通过qPCR检测GLUT5 mRNA，并通过Western blot检测GLUT5蛋白。D-果糖-d-1不用作测试化合物，而是用作分析内标。
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| 动物实验 |
目前尚无专门针对D-果糖-d-1的动物实验方案。对于果糖示踪研究：向大鼠或小鼠灌胃给予未标记的D-果糖（1-5 g/kg）。给药后立即给予D-果糖-d-1（10-100 μg）作为内标示踪剂。分别于基线和给药后0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6小时，经尾静脉采集血样。向血浆样本中添加额外的D-果糖-d-1（作为液相色谱-质谱联用定量分析的内标），以校正提取效率。对于组织分布研究：分别于给药后30、60、120分钟处死动物。采集肝脏、肾脏、小肠、肌肉和脂肪组织。将样品在甲醇/水（80:20）混合溶液中匀浆，加入D-果糖-d-1作为内标，提取后进行LC-MS/MS分析。对于高果糖饮食研究：饲喂动物30-60%果糖饮食4-12周。使用D-果糖-d-1作为内标，通过LC-MS定量分析研究期间采集的血浆、尿液和组织样品中的果糖含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-果糖-d-1 的具体药代动力学数据未单独报告。D-果糖的药代动力学：口服吸收迅速（达峰时间 0.5-1 小时），生物利用度约为 70-90%。啮齿动物血浆半衰期为 30-90 分钟。分布容积约为 0.5-1 L/kg。清除主要通过肝脏代谢：果糖 → 果糖-1-磷酸 (KHK) → 二羟丙基氨基磷酸 (DHAP) + 甘油醛（醛缩酶 B）→ 进入糖酵解/糖异生/脂肪生成途径。由于肾脏高效重吸收，仅有少量 (1-5%) 以原形经尿液排出。氘标记（C-1 位单氘）对异头物变旋和酶促反应产生轻微的动力学同位素效应 (KIE)（例如，KHK 的反应速率降低约 8-15%）。然而，在用作内标的示踪剂浓度（ng/mL 至 μg/mL）下，这种 KIE 可以忽略不计。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于D-果糖-d-1的专门毒性数据。未标记的D-果糖是一种天然糖，被美国食品药品监督管理局（FDA）认定为一般公认安全（GRAS）的食品成分。急性经口毒性：大鼠LD50 > 15000 mg/kg。D-果糖在适量摄入（每日最高50克）下被认为是安全的。过量摄入果糖（>100克/天）与代谢紊乱有关：肝脏从头脂肪生成增加、甘油三酯升高、胰岛素抵抗、高尿酸血症以及非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）风险增加。在动物模型中，高果糖饮食（占总热量的40-60%）会导致代谢综合征的特征。D-果糖-d-1仅供研究使用，不得用于人类食用。示踪剂量的氘代形式D-果糖的毒性与未标记的果糖无异。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
对于D-果糖-d-1等分析内标物，无需建立全面的药理学数据库。D-果糖-d-1是一种仅供研究使用的稳定同位素标记化合物，未获准用于诊断或治疗用途，也未在临床试验中进行评估。其主要用途是作为内标物，用于通过核磁共振（NMR）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）等方法定量分析D-果糖，具体应用包括：(1) 用于代谢研究的生物样品（血浆、尿液、组织、细胞裂解液）中果糖的定量分析；(2) 碳水化合物代谢的代谢通量分析和示踪研究；(3) 研究生物系统中果糖的吸收、转运和利用；(4) 用于食品和饮料中糖含量的分析；(5) 用于以果糖为分析物的药物方法开发。D-果糖是一种天然存在的单糖，存在于水果、蜂蜜和许多蔬菜中。 C-1 位点的特异性氘代可产生 +1.006 Da 的质量偏移，而不会改变天然酮己糖的结构。
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| 分子式 |
C6H11DO6
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|---|---|
| 分子量 |
181.16
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
D(-)-Fructose-d-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (552.00 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5200 mL | 27.5999 mL | 55.1998 mL | |
| 5 mM | 1.1040 mL | 5.5200 mL | 11.0400 mL | |
| 10 mM | 0.5520 mL | 2.7600 mL | 5.5200 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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