| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Anhydrochlortetracycline hydrochloride primarily targets the growth of actinomycetes (filamentous bacteria), including various Streptomyces species and Nocardia. Unlike its parent compound chlortetracycline, which exerts its antibacterial effect by binding to the 30S subunit of the bacterial ribosome and inhibiting protein synthesis, anhydrochlortetracycline is a poor inhibitor of protein synthesis. Its mechanism of action is not fully characterized, but it retains a fraction of the antibacterial activity of chlortetracycline, albeit with a more specific activity profile primarily against actinomycetes rather than broad-spectrum bacteria.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸无水金霉素分别在30、3、5、5、5、10、10、5、1、10、10 µg/mL浓度下能完全抑制裂链霉菌、灰色链霉菌、淡紫色链霉菌、吸水链霉菌、Endus链霉菌、Netrop8i8链霉菌、杀鲑链霉菌、白黑链霉菌、紫产色链霉菌、Halstedii链霉菌和星状诺卡氏菌的生长[2]。
体外研究表明，无水金霉素盐酸盐对多种放线菌表现出选择性抗菌活性，而对其他细菌类群几乎没有活性。该化合物以菌株特异性浓度完全抑制多种链霉菌属和星形诺卡氏菌的生长：龟裂链霉菌（30 μg/mL）、灰色链霉菌（3 μg/mL）、淡紫灰链霉菌（5 μg/mL）、吸水链霉菌（5 μg/mL）、内端链霉菌（5 μg/mL）、那波链霉菌（10 μg/mL）、鲑色链霉菌（10 μg/mL）、黑白链霉菌（5 μg/mL）、产色链霉菌（1 μg/mL）、哈尔斯泰德链霉菌（10 μg/mL）和星形诺卡氏菌（10 μg/mL）。与金霉素相比，无水金霉素仅保留了其一小部分抗菌活性，被认为是蛋白质合成的弱抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
初步体内研究表明，无水金霉素盐酸盐在剂量高达160 mg/kg时对小鼠无明显毒性。该化合物对星形诺卡氏菌（人类病原体）和鲑色链霉菌（鱼类病原体）表现出显著的体外活性，提示其在放线菌相关感染研究中的潜在应用价值。然而，该化合物的全面体内疗效数据仍然有限，因为其主要用途是作为降解标志物和参考标准品，而非治疗药物。该化合物仅限研究使用，未被批准用于人类或兽医治疗用途。
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| 酶活实验 |
放线菌生长抑制实验方法： 可使用标准琼脂扩散法或肉汤稀释法评估无水金霉素盐酸盐对放线菌的抗菌活性。将待测菌株（多种链霉菌属和星形诺卡氏菌）在适当培养基（如酵母提取物-麦芽提取物琼脂）上培养。将化合物溶解于适当溶剂（如DMSO或水）中，稀释至所需浓度。对于琼脂扩散法，将浸渍有特定浓度（如1-30 μg/mL）化合物的滤纸片放置在接种后的琼脂平板上。在适当温度（通常28-37°C）下孵育24-72小时（取决于菌株）后，测量抑菌圈直径。对于肉汤稀释法，在液体培养基中制备化合物的连续稀释液，接种待测菌株，并在摇动下孵育。最小抑菌浓度定义为完全阻止可见生长的最低浓度。
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| 细胞实验 |
抗菌药敏试验方法（MIC测定）： 使用肉汤微量稀释法测定无水金霉素盐酸盐对放线菌菌株的最小抑菌浓度。将待测菌株在适当生长培养基（如链霉菌属使用ISP2肉汤）中过夜培养。将菌悬液调整至标准密度（例如0.5 McFarland标准，约1.5 × 10⁸ CFU/mL），并稀释至最终接种量约5 × 10⁵ CFU/mL。在96孔板中制备无水金霉素盐酸盐的二倍连续稀释液，浓度范围通常为0.1至100 μg/mL或根据特定菌株要求调整。每孔加入100 μL菌悬液和100 μL化合物稀释液。设置阳性对照（不加化合物的细菌）和阴性对照（仅培养基）。平板在适当温度（如28-37°C）下孵育24-72小时。MIC定义为完全抑制可见细菌生长的最低化合物浓度。对于产色链霉菌，报道的最低MIC低至1 μg/mL。
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| 动物实验 |
小鼠急性毒性研究方法： 为评估无水金霉素盐酸盐的安全性，已在小鼠中进行了初步体内毒性研究。在这些研究中，以160 mg/kg体重的剂量对小鼠给药。给药途径通常为腹腔注射或口服，具体取决于研究设计。给药后，在指定时间段内（通常7-14天）观察动物的毒性迹象、行为变化和死亡率。每日记录体重变化和临床症状。研究结束时，可进行大体病理学检查。现有数据表明，无水金霉素在160 mg/kg剂量水平下对小鼠无明显毒性。然而，由于该化合物主要用作参考标准品而非治疗候选药物，已发表的针对无水金霉素体内研究的详细方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于无水金霉素盐酸盐主要用作降解标志物和参考标准品而非治疗候选药物，现有文献中关于其药代动力学的全面数据有限。基于其与其他四环素降解产物的结构相似性，该化合物具有吸湿性，需要在-20°C惰性气氛下储存以维持稳定性。它在水和各种有机溶剂中具有良好的溶解性，提示给药后可能具有全身吸收的潜力。作为参考，母体化合物金霉素在给药后前十二小时内约10-20%经尿液排泄，但无水金霉素的吸收、分布、代谢和排泄数据尚未被系统表征。该化合物以固体形式供应，不建议水溶液储存超过一天。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
初步毒理学研究表明，无水金霉素盐酸盐在剂量高达160 mg/kg体重时对小鼠无明显毒性。在此剂量水平下未观察到急性毒性症状或死亡。然而，由于其主要用于研究目的而非治疗应用，全面的毒理学表征有限。该化合物被归类为金霉素的降解产物和杂质；其在金霉素制剂中的存在被视为储存或处理不当的指示物。虽然母体化合物金霉素已知具有确定的低急性毒性安全性特征，但无水金霉素盐酸盐的特定慢性毒性、生殖毒性或致癌性数据在已发表文献中尚不可得。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H22CL2N2O7
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|---|---|
| 分子量 |
497.33
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| 精确质量 |
496.08
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| CAS号 |
65490-24-6
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| PubChem CID |
54710411
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
>250℃
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| LogP |
2.611
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| tPSA |
161.39
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
892
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=C2C[C@H]3[C@@H](C(=O)C(=C([C@]3(C(=O)C2=C(C4=C(C=CC(=C14)Cl)O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C.Cl
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| InChi Key |
ISGAAFMBTIWTEU-DTTSPEASSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H21ClN2O7.ClH/c1-7-8-6-9-16(25(2)3)18(28)15(21(24)31)20(30)22(9,32)19(29)13(8)17(27)14-11(26)5-4-10(23)12(7)14;/h4-5,9,16,26-27,30,32H,6H2,1-3H3,(H2,24,31);1H/t9-,16-,22-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,12aR)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5-dihydro-4H-tetracene-2-carboxamide;hydrochloride
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| 别名 |
65490-24-6; Anhydro Chlortetracycline Hydrochloride; Anhydrochlortetracycline (hydrochloride); Anhydrochlortetracycline Hydrochloride; (4S,4aS,12aR)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5-dihydro-4H-tetracene-2-carboxamide;hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0107 mL | 10.0537 mL | 20.1074 mL | |
| 5 mM | 0.4021 mL | 2.0107 mL | 4.0215 mL | |
| 10 mM | 0.2011 mL | 1.0054 mL | 2.0107 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ACP1-01
TBD–anchor
m-THPP
IITR01324
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