Taurine chloramine   中文名称: N-氯牛磺酸

Anti-inflammatory agent; endogenous metabolite

TauCl与GSH反应并消耗细胞GSH。 TauCl具有杀菌活性。 TauCl抑制活化中性粒细胞中的超氧化物产生。 TauCl/牛磺酸氯胺抑制促炎介质的产生。 TauCl抑制NF-κB活化。 TauCl增加Nrf2的核转位。 TauCl通过诱导抗氧化酶HO-1保护细胞免受氧化应激。 TauCl可防止氧化应激引起的细胞死亡。 TauCl可预防慢性炎症性疾病的发展[1]。

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N-氯牛磺酸（NCT）在PBS溶液中对浮游牙菌斑细菌的活性[2]
NCT对所有试验细菌，如铜绿假单胞菌、赭曲霉、口腔链球菌、血链球菌、唾液链球菌和鸡冠草，都有明显的杀菌活性。如图1所示，杀灭曲线取决于NCT的浓度和温度。在37°C下，1%（55 mM）NCT在10分钟内将所有测试菌株的CFU计数降至检测限；只有R.aeria需要15分钟才能达到同样的效果。在20°C时，杀死1%的速度比预期的要慢一些。将浓度降至0.1%的NCT具有类似的效果，但在20-30分钟内仍会导致细菌明显灭活。表1显示了从整个杀灭曲线（BA值，CFU/min的log10减少）得出的NCT所有杀菌活性的直接比较。

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N-氯牛磺酸/NCT对牙种植螺钉上浮游牙菌斑细菌的活性[2]
如表2所示，将来自四家不同公司的螺钉在细菌悬浮液中孵育24小时，仅产生了一些分散的链球菌区域，电子显微镜下观察到可见的生物膜（见下文）。在R.aeria中，没有发现生物膜。因此，这一系列实验更多地被认为是NCT对附着在螺钉上的细菌的活性，而不是对生物膜的活性。15分钟的孵化时间被证明足以在37°C下达到1%NCT的标准浓度，并被选为所有测试链球菌的孵化时间，而R.aeria的孵化时间为20分钟。C.ochracea在24小时内生长不良，因此未在这些测试中进行评估。NCT对在植入螺钉存在下培养并附着在其上的所有受试菌株表现出高度显著的杀菌活性（图2）。与对照组相比，血链球菌、唾液链球菌和口腔链球菌的CFU log10减少量达到3.00至4.55，但Profile 1和唾液链球菌的减少量为1.98。由于对照组的CFU计数显著降低，S.cristatus的log10减少仅为0.96至2.63，尽管与其他菌株相似的NCT样本基本达到了检测限（图2）。在1%NCT中孵育20分钟后，R.aeria可以实现高还原值（图2）。

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N-氯牛磺酸/NCT对牙种植螺钉上牙菌斑细菌生物膜的活性[2]
将螺钉在细菌悬浮液中孵育48小时，在螺钉上形成链球菌生物膜（见下文电子显微镜）。在PBS中通过三个洗涤步骤去除浮游细菌后，37°C下1%的NCT在孵育30分钟后将链球菌生物膜杀死至检测限。CFU/mL的log10减少范围在≥3.80和≥5.01之间（图3）。在对R.aeria和C.ochracea的三次实验中，NCT也导致了完全杀死。然而，在存在不同螺钉的情况下，仅在1-2个实验中，R.aeria的对照组生长到3.09至4.95 log10 CFU/mL，而在其他实验中则没有生长。对于赭曲霉，只有在一个实验中，对照组的CFU/mL计数高达3.78log10。因此，这两种菌株无法获得可靠和显著的结果。

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植入螺钉上生物膜的扫描电镜观察[2]
对于链球菌，培养24小时后，植入螺钉上可能会产生分散的生物膜区域，而在营养肉汤中有细菌存在的情况下，培养48小时后，可以看到更大面积的更紧密的生物膜。在图5中，显示了在N-氯牛磺酸/NCT或PBS对照中孵育30分钟后，血链球菌的典型48小时生物膜。通过电子显微镜观察，测试细菌和对照细菌之间没有明显的可见差异，但NCT样本中的细胞外基质较少（图5）。对于R.aeria，24小时后没有检测到生物膜，48小时后只有很少的生物膜斑点，因此无法对这种病原体进行可靠的评估。

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细胞活力的剂量和时间依赖性降低[3]
分别在孵育5分钟和30分钟后，使用EZ4U试剂盒测量细胞存活率。孵育5分钟后，Kruskal-Wallis试验显示细胞活力显著降低（H = 125.1, p < 0.0001,N1–N7 = 24). Dunn的事后测试显示，N-氯牛磺酸/NCT 1%时细胞存活率显著降低（p < 0.0001),NCT 0.1%（p < 0.0070),PVP-I（1.1%）（p < 0.0001),过氧化氢（3%）（p < 0.0001),相比之下，NCT为0.001%（p > 0.8102) NCT为0.01%（p = 0.9999) 与对照组相比，软骨细胞的细胞活力没有显著降低（图1）。

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吖啶橙染色评价核形态 [3]
孵育5分钟后，Kruskal-Wallis试验显示大量细胞核发生改变的细胞（H = 97.76, p < 0.0001,N1–N7 = 16). 在Dunn的事后测试中，NCT的活细胞显著减少了1%（p < 0.0001),N-氯牛磺酸/NCT 0.1%（p < 0.0052),PVP-I（1.1%）（p < 0.0001),过氧化氢（3%）（p < 0.0001) 检测到的活细胞减少是显著的。（图3）。仅NCT 0.001%（p > 0.9999) NCT为0.01%（p > 0.9999) 与对照组相比，活细胞水平没有显著降低。
根据孵育5分钟后的发现，孵育30分钟后，Kruskal-Wallis试验显示活细胞显著减少（H = 100.1, p < 0.0001,N1–N7 = 16). Dunn的事后测试再次检测到，N-氯牛磺酸/NCT 1%的活细胞显著减少（p < 0.0001),NCT 0.1%（p = 0.0069),PVP-I（1.1%）（p < 0.0001),过氧化氢（3%）（p < 0.0001),但NCT为0.001%（p > 0.9999) NCT为0.01%（p > 0.9999) （图4）。

牛磺酸氯胺（TauCl）在多种疾病模型中表现出显著的抗炎和细胞保护作用。在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，每日皮下注射TauCl可显著减轻爪肿胀严重程度并降低关节炎评分。TauCl治疗的CIA小鼠显示出滑膜炎症、软骨损伤和骨侵蚀的显著减轻，关节中TRAP阳性细胞数量减少。在败血性关节炎模型中，关节内注射TauCl与金黄色葡萄球菌可显著减少关节炎病变，但全身腹腔内给药与对照组相比未显示明显差异。在LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型中，腹腔内TauCl预处理减轻了LPS诱导的肺重量增加并降低了IL-6表达。在UVB诱导的皮肤损伤模型中，局部应用TauCl可减少小鼠表皮中的氧化损伤和凋亡细胞死亡，表现为4-羟基壬烯醛修饰蛋白水平降低、TUNEL阳性表皮细胞比例减少以及caspase-3裂解的抑制。TauCl还显著降低了炎症酶COX-2和iNOS的表达，以及促炎细胞因子Tnf、Il6、Il1b和Il10的转录。在大鼠大脑中动脉闭塞卒中模型中，鼻内给予TauCl（0.5 mg/kg）可显著减少梗死体积、改善神经功能缺损并促进运动功能。

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牛磺酸是哺乳动物中含量最丰富的非必需氨基酸之一，在神经、心血管、肾脏、内分泌和免疫系统中具有许多生理功能。炎症后，牛磺酸在吞噬细胞中发生卤化反应，转化为牛磺酸氯胺（TauCl）和牛磺酸溴胺。在活化的中性粒细胞中，TauCl是通过与卤化物依赖性髓过氧化物酶系统产生的次氯酸盐（HOCl）反应产生的。TauCl在活化的中性粒细胞凋亡后释放，抑制炎性组织炎性细胞中炎性介质的产生，如超氧阴离子、一氧化氮、肿瘤坏死因子-α、白细胞介素和前列腺素。此外，TauCl增加了巨噬细胞中抗氧化蛋白的表达，如血红素加氧酶1、过氧化物酶、硫氧还蛋白、谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶。因此，由活化的中性粒细胞产生的TauCl的核心作用是触发炎症的消退，保护巨噬细胞和周围组织免受炎症过程中过量产生的细胞毒性活性氧代谢物的损伤。这是通过减少促炎细胞因子和活性氧代谢物的进一步产生，以及通过提高能够清除和减少细胞毒性氧代谢物产生的抗氧化蛋白的水平来实现的。这些发现表明，活化的中性粒细胞释放的TauCl可能参与了受炎症氧化应激影响的细胞的恢复过程，因此TauCl可以作为一种潜在的生理药物来控制慢性炎症性疾病的致病症状[1]。

浮游细菌的定量杀灭试验[2]
在玻璃管中制备pH值为7.1的1%和0.1%的N-氯牛磺酸/NCT PBS溶液，每种溶液3.96 mL，并保持在室温（约20°C）下，或在水浴中预热至37°C。对照品在不含NCT的3.96mL PBS中制备。在时间点0，将40µL细菌培养物分别加入NCT或对照溶液中。在调整了不同的孵育时间后，取出100µL的等分试样，并将其与900µL的1%蛋氨酸/1%组氨酸在蒸馏水中混合，以灭活NCT。使用自动螺旋平板机将该悬浮液的等分试样铺在Mueller–Hinton琼脂平板上，一式两份（每份50µL）。考虑到两个平板和灭活溶液中之前的10倍稀释，检测限为100 CFU/mL。在计数菌落之前，将平板在37°C下生长24小时。没有生长或只有低CFU计数的平板生长长达五天，以检测治疗减弱但未杀死的细菌。

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浮游细菌对牙种植螺钉的定量杀灭试验[2]
在添加螺钉之前，将上述“测试细菌”中描述的过夜培养物（10µL）中的细菌添加到12孔微量滴定板中的3 mL胰蛋白酶大豆肉汤中。牙科植入螺钉由表2中列出的4家不同公司的样品组成。随后将每个螺钉放入一个孔中，在37°C的孵化器中孵育24小时，不摇晃。然后，取出螺钉，放入含有预热的1%NCT/N-氯牛磺酸的PBS试管中，在37°C的水浴中孵育10分钟（链球菌）或20分钟（R.aeria）。之后，取出螺钉并放入1毫升1%蛋氨酸/1%组氨酸溶液中，以立即灭活NCT。对照品在不含NCT的PBS中制备，并平行运行。将灭活溶液中含有螺钉的试管涡旋三次5秒，在超声波水浴中超声处理1分钟，然后再次涡旋三次，以将剩余的活细菌从螺钉上分离出来。测试样品未经稀释处理，对照品在0.9%氯化钠（100µL至900µL NaCl）中稀释10倍。如上所述进行定量培养。

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牙种植螺钉上生物膜细菌的定量杀灭试验[2]
再次，将10µL过夜细菌培养物放入12孔板中的3 mL胰蛋白酶大豆肉汤中，然后用螺钉固定。在37°C下连续摇动48小时进行孵育。随后，在12孔微量滴定板中的3 mL PBS中洗涤螺钉3次，以去除浮游细菌，然后在1%NCT/N-氯牛磺酸PBS中孵育20分钟（对照在普通PBS中）。随后将其转移到灭活溶液中，涡旋、超声波和定量培养，如上所述。

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牙种植螺钉上生物膜的电子显微镜观察[2]
与之前关于NCT/N-氯牛磺酸对生物膜影响的研究一样，使用了类似的扫描电镜程序。在NCT或对照PBS中孵育后，用2.5%戊二醛在0.1 M磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中固定清洗过的植入螺钉。在磷酸盐缓冲液中短暂洗涤后，用50%、70%、80%和99%乙醇逐渐脱水。在最后一步之后，将螺钉在室温下孵育以干燥。将干燥的螺钉放置在铝针上并用Leit-C固定。用Au 10nm 溅射针1分钟，并通过扫描电子显微镜进行分析。

EZ4U细胞活力测定[3]
EZ4U细胞活力试剂盒是按照制造商的建议使用的。平底96孔板的每个孔都填充有1 × 104 将软骨细胞置于200µl细胞培养基中，使其粘附48小时。随后，用PBS冲洗细胞两次，并在37°C的加湿空气中与不同浓度的NCT/N-氯牛磺酸（1-0.001%）、PVP-I（1.1%）和H2O2（3%）一起孵育，每种溶液分为三组，分别孵育5分钟和30分钟。对照组用HBSS孵育。然后，用PBS再次冲洗细胞两次，每孔填充20µl EZ4U底物溶液和200µl HBSS，并孵育两小时。以450nm波长和620nm作为参考，用微孔板读数器进行吸光度测量。

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吖啶橙荧光显微镜[3]
通过吖啶橙染色评估核形态。为此，5 × 104 将每孔1ml细胞培养基中的细胞铺在24孔板上，使其附着48小时。此后，用PBS洗涤细胞两次，分别用不同浓度的NCT/N-氯牛磺酸（1-0.001%）、PVP-I（1.1%）、H2O2（3%）和对照组HBSS孵育5分钟和30分钟。孵育后，用PBS洗涤软骨细胞两次，并在免受直接光照的保护下用1ml 1.5%吖啶橙溶液孵育20分钟。随后，如上所述冲洗细胞，并用1ml HBSS覆盖。为了计算活细胞的减少，2 × 100 在荧光显微镜下计数软骨细胞，根据其核形态区分活细胞和死细胞。

胶原诱导的关节炎小鼠模型：使用7周龄雄性DBA/1J小鼠，通过牛II型胶原免疫诱导关节炎。TauCl通过将等摩尔量的次氯酸钠加入溶于1.8% NaCl的牛磺酸中新鲜合成。从首次胶原免疫之日起，每日给小鼠皮下注射TauCl（0.5 mM或1.0 mM）。每周三次通过爪肿胀测量和关节炎评分评估关节炎严重程度。第8周时处死小鼠，使用苏木精-伊红染色、番红-O染色和抗酒石酸酸性磷酸酶染色进行组织学检查。 败血性关节炎小鼠模型：血源性败血性关节炎小鼠模型通过静脉注射单剂量金黄色葡萄球菌建立。TauCl通过每日腹腔内注射给药。在另一项实验中，将金黄色葡萄球菌和TauCl关节内注射。通过临床和组织学方法评估关节炎。 LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型：在气管内给予LPS前，小鼠接受TauCl腹腔内预处理。LPS注射两天后，测量体重和肺重量。评估细胞因子/趋化因子mRNA表达，包括IL-1β、IL-6、IL-17、TNF-α和MCP-1。 UVB诱导的皮肤损伤小鼠模型：小鼠接受强度为180 mJ/cm²的UVB照射。TauCl局部涂抹于皮肤。评估氧化损伤标志物（4-羟基壬烯醛修饰蛋白）、凋亡标志物（TUNEL阳性细胞、caspase-3裂解）和炎症标志物（COX-2、iNOS、细胞因子表达）。 大鼠MCAO卒中模型：大鼠通过大脑中动脉闭塞诱导缺血性卒中。TauCl（0.5 mg/kg）通过鼻内给药。评估梗死体积、神经功能缺损和运动功能。

牛磺酸氯胺由于其在生物液体中的不稳定性，表现出有限的全身生物利用度。在猪吸入模型中，未检测到N-氯牛磺酸的全身吸收，其局部失活在30分钟内发生。体外实验中，肺上皮细胞耐受的N-氯牛磺酸浓度为0.25–0.5 mM。TauCl由炎症组织中活化的中性粒细胞内源性产生，作为瞬时介质而非全身循环药物发挥作用。由于全身给药时易分解，牛磺酸氯胺主要被研究用于局部临床应用而非全身给药。

牛磺酸氯胺在治疗浓度下通常具有良好的耐受性。在猪吸入模型中，1%（55 mM）N-氯牛磺酸耐受性良好，组织学和超微结构研究显示试验组和对照组之间无差异。表面活性剂功能保持完整。然而，1% N-氯牛磺酸加1%氯化铵导致终点时动脉血氧分压显著降低（62 ± 9.6 mmHg对比盐水的76 ± 9.2 mmHg，p = 0.014），肺泡-动脉氧分压差相应增加（p = 0.004）。肺动脉压的增加在1% N-氯牛磺酸组最小（与对照组相比p = 0.91），在5% N-氯牛磺酸组（p = 0.02）和NCT + NH₄Cl组（p = 0.05）更高。在猪模型中，体外A549肺上皮细胞耐受的N-氯牛磺酸浓度与其他体细胞已知的浓度相似（0.25–0.5 mM）。在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，每日皮下注射1.0 mM TauCl耐受性良好，未见死亡报告。TauCl是一种内源性产生的代谢物，其抗炎作用通过生理机制而非治疗浓度下的细胞毒性作用实现。

[1]. Taurine chloramine produced from taurine under inflammation provides anti-inflammatory and cytoprotective effects. Amino Acids. 2014;46(1):89-100.

[2]. Activity of N-Chlorotaurine against Periodontal Pathogens. Int J Mol Sci. 2024 Jul 30;25(15):8357.

[3]. Tolerability of N-chlorotaurine in comparison with routinely used antiseptics: an in vitro study on chondrocytes. Pharmacol Rep. 2024 May 17;76(4):878–886.

N-氯牛磺酸是一种诱导型一氧化氮合酶和IκB激酶的抑制剂。

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药物适应症
已研究用于治疗眼部疾病/感染。

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在炎症条件下，中性粒细胞会内源性产生N-氯牛磺酸。活化的中性粒细胞生成并释放的TauCl在多个方面对邻近细胞产生重要影响。
首先，TauCl是在清除有毒的次氯酸盐后形成的，因此它的生成可以保护中性粒细胞免受次氯酸盐的毒性作用。
其次，TauCl具有杀菌作用，它能将Cl⁻转移至细菌、真菌和病毒的胺类成分（Gottardi和Nagl，2010），从而可能有助于中性粒细胞杀灭细胞内病原体。
第三，TauCl抑制浸润到炎症组织的炎症细胞中促炎介质（如NO、TNF-α、PGs和促炎性白细胞介素）的产生，从而阻止慢性炎症的发展。
第四，TauCl还能抑制O₂⁻的进一步过度产生，从而减轻炎症部位细胞的氧化应激。第五，TauCl 通过增加多种抗氧化酶（如 HO-1、Prx、Trx、GPx 和过氧化氢酶）的表达，促进炎症部位多种细胞氧化还原平衡的恢复，从而保护这些细胞免受活性氧代谢产物的细胞毒性损伤。TauCl 的这些多样化特性可能具有重要的生理抗炎作用，并能预防慢性炎症性疾病病理症状的发生。[1]

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牙菌斑细菌在牙周炎和种植体周围炎的发病机制中起着重要作用。因此，抗菌剂是治疗手段之一。N-氯牛磺酸 (NCT) 作为一种耐受性良好的内源性局部抗菌剂，可能适用于此目的。因此，本研究在体外治疗浓度下考察了 N-氯牛磺酸对某些牙菌斑细菌的杀菌活性。在定量杀菌试验中，我们测试了NCT对浮游细菌和在植入螺钉上生长48小时的生物膜的活性。采用电子显微镜观察生物膜的形成及其形态变化。结果表明，在37℃下，1% NCT（溶于0.01 M磷酸盐缓冲液）可在10-20分钟内杀灭所有受试细菌的浮游状态，包括血链球菌（Streptococcus sanguinis）、唾液链球菌（Streptococcus salivarius）、口腔链球菌（Streptococcus oralis）、冠状链球菌（Streptococcus cristatus）、气生罗氏菌（Rothia aeria）和赭色噬二氧化碳菌（Capnocytophaga ochracea）。在螺钉上生长24小时的细菌也能在15-20分钟内被1% NCT灭活，但电子显微镜观察不到螺钉上生物膜的形成，至少需要48小时。 1% NCT 可在 30 分钟（链球菌）和 40 分钟（红假单胞菌）后杀灭生物膜。正如预期的那样，NCT 对牙菌斑细菌也具有广谱活性，其在牙周炎和种植体周围炎中的临床疗效值得进一步研究。[2]

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背景
目前，聚维酮碘 (PVP-I) 和过氧化氢 (H2O2) 是关节感染中常用的消毒剂，但已有报道称这些溶液具有细胞毒性。N-氯牛磺酸 (NCT) 具有广谱杀菌活性，并且在各种组织中耐受性良好，但其对人软骨细胞的影响尚不清楚。本研究旨在体外评估NCT、PVP-I和H2O2对人软骨细胞的细胞毒性作用，并与对照组进行比较，以初步判断NCT是否有可能成为未来治疗化脓性关节感染的有效消毒剂。
材料与方法
从人软骨中提取的软骨细胞分别与不同浓度的NCT、PVP-I和H2O2孵育5分钟和30分钟。使用EZ4U细胞活力检测试剂盒，并按照制造商的说明测定细胞活力。为了根据细胞核形态评估细胞活力，用吖啶橙对细胞进行染色，并在荧光显微镜下进行鉴定。
结果
EZ4U试剂盒显示，孵育5分钟和30分钟后，NCT 1%、NCT 0.1%、PVP-I和H2O2组的细胞活力显著下降，而NCT 0.001%和NCT 0.01%组的细胞活力未见下降。吖啶橙染色结果显示，除0.001% NCT和0.01% NCT溶液外，所有测试溶液在孵育5分钟和30分钟后，活细胞数量均显著下降。
结论
我们的结果表明，在体外测试的较低NCT浓度（0.01%和0.001%）下，N-氯牛磺酸/NCT对软骨细胞具有良好的耐受性，而较高NCT浓度（1%和0.1%）、PVP-I（1.1%）和H2O2（3%）则导致细胞活力显著下降。考虑到体内耐受性通常显著更高，我们的发现可能表明，体内软骨组织能够耐受已在临床上使用的1% NCT溶液。结合其广谱杀菌活性，NCT可能是一种有前景的用于治疗化脓性关节感染的消毒剂。[3]

C2H6CLNO3S

159.59

158.976

51036-13-6

108018

Typically exists as solid at room temperature

1.591g/cm3

1.512

1.089

74.78

2

4

3

8

136

0

C(CS(=O)(=O)O)NCl

NMMHHSLZJLPMEG-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C2H6ClNO3S/c3-4-1-2-8(5,6)7/h4H,1-2H2,(H,5,6,7)

2-(chloroamino)ethanesulfonic acid

N-Chlorotaurine; N-Chlorotaurine; Taurine chloramine; 2-(Chloroamino)ethanesulfonic acid; Taurochloramine; N-Monochlorotaurine; 51036-13-6; Taurine monochloramine; Ethanesulfonic acid, 2-(chloroamino)-;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。