| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Palmitoyl thio‑PC targets the active site of secreted PLA2 (sPLA2) enzymes, particularly bee venom sPLA2 and mammalian group IIA PLA2. The thioester bond at the sn‑2 position is hydrolyzed by PLA2, releasing a free thiol group that is detected via DTNB, producing a colorimetric signal proportional to enzyme activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，棕榈酰硫代-PC用于测定PLA2活性。在混合胶束体系（磷脂：Triton X-100）中，将0.1-1 mM底物与0.1-10 ug/mL sPLA2在含有10 mM CaCl2和10 mM DTNB的100 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中孵育。连续监测412 nm处的吸光度5-10分钟。酶活性由线性区域的斜率计算得出。
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| 体内研究 (In Vivo) |
棕榈酰硫代磷脂酰胆碱（Palmitoyl thio-PC）不用于体内动物治疗研究；它是一种用于酶活性测定的生化试剂。它可用于离体组织匀浆或支气管肺泡灌洗液中，以测定炎症或脓毒症模型中的可溶性磷脂酶A2（sPLA2）活性，但不能直接用于动物药理学试验。
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| 酶活实验 |
无细胞PLA2活性测定方案：将1 mM棕榈酰硫代PC与0.5 mM Triton X-100和10 mM DTNB混合于100 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）和10 mM CaCl2中。加入10 ng蜂毒sPLA2启动反应。在25℃下，每30秒读取一次412 nm处的吸光度，持续10分钟。使用产物2-硝基-5-硫代苯甲酸酯的介电常数ε412 = 13,600 M-¹cm-¹计算比活性（nmol/min/mg）。
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| 细胞实验 |
棕榈酰硫代磷脂酰胆碱（Palmitoy thio-PC）不进行直接细胞测定。对于基于细胞的sPLA2活性研究，用LPS（100 ng/mL）刺激细胞（例如巨噬细胞）6-24小时以诱导sPLA2表达。收集培养基，取10-50 uL等分试样与Palmitoy thio-PC/DTNB反应缓冲液在37℃下孵育15-30分钟。A412的增加与分泌的sPLA2活性相关。
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| 动物实验 |
棕榈酰硫代-PC不用于活体动物。在一项离体研究中，大鼠被置于角叉菜胶诱导的气囊炎症模型中。角叉菜胶注射6小时后收集气囊渗出液（100 μL），并与1 mM棕榈酰硫代-PC和10 mM DTNB孵育。测量412 nm处的吸光度以量化炎症渗出液中的sPLA2活性，反映PLA2介导的类花生酸生物合成。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
棕榈酰硫代磷脂酰胆碱（Palmitoyl thio-PC）是一种合成脂质，并非药物，其药代动力学研究意义不大。分子式为C40H₈0NO₇PS，分子量为750.10。通常以固体形式储存于-20℃。应避光防潮。熔点约为100-105℃。该化合物在氯仿或二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂中稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
棕榈酰硫代-PC尚未进行急性毒性评估。作为实验室试剂，在正确操作的情况下，通常认为其毒性较低。它可能引起皮肤和眼睛刺激（H315，H319）。避免吸入和接触。操作时请佩戴手套、护目镜和实验服。废弃物请按照当地法规处理。文献中未见其LD₅₀值。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磷脂酶A2的显色底物
棕榈酰硫代磷脂酰胆碱（Palmitoyl thio-PC）并非药物，而是一种仅供研究使用的显色底物，用于测定磷脂酶A2（PLA2）活性。它是放射性标记磷脂酰胆碱底物的便捷、非放射性替代品。它可用于药物研发中筛选PLA2抑制剂，用于炎症研究中评估疾病模型中的可溶性磷脂酶A2（sPLA2）活性，以及用于酶动力学研究。本产品仅供实验室使用，不得用于人体诊断或治疗。 |
| 分子式 |
C40H80NO7PS
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|---|---|
| 分子量 |
750.10
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| 精确质量 |
749.539
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| CAS号 |
113881-60-0
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| PubChem CID |
195048
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
12.398
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| tPSA |
137.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
40
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
831
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C)SC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC
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| InChi Key |
CJNCGLSWHABGOT-KXQOOQHDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H80NO7PS/c1-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-26-28-30-32-39(42)46-36-38(37-48-49(44,45)47-35-34-41(3,4)5)50-40(43)33-31-29-27-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-2/h38H,6-37H2,1-5H3/t38-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-3-hexadecanoyloxy-2-hexadecanoylsulfanylpropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3332 mL | 6.6658 mL | 13.3316 mL | |
| 5 mM | 0.2666 mL | 1.3332 mL | 2.6663 mL | |
| 10 mM | 0.1333 mL | 0.6666 mL | 1.3332 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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