| 规格 | 价格 | |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
The primary target of cereulide is the mitochondrial membrane, where it acts as a potassium ionophore. Its high selectivity for K⁺ leads to disruption of mitochondrial membrane potential, causing swelling and respiratory stimulation in mitochondria. This mitochondrial dysfunction results in ATP depletion and apoptosis induction in various cell types. It does not target a specific protein receptor but rather acts by forming ion channels in lipid membranes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,蜡样芽孢杆菌毒素可诱导多种细胞类型凋亡。它作用于线粒体,导致线粒体功能障碍,表现为肿胀和呼吸增强。研究表明,它能刺激大鼠肝脏线粒体的肿胀和呼吸增强。其对钾离子(K⁺)具有高选择性的离子载体活性,可破坏线粒体膜电位,导致ATP耗竭和细胞死亡。该毒素可影响包括肝脏、胰腺、大脑和肠道在内的多个器官。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,蜡样芽孢杆菌毒素(cereulide)能迅速被肠道吸收并进入血液。它会导致人和动物呕吐,这是蜡样芽孢杆菌引起的食物中毒的典型症状。蜡样芽孢杆菌毒素作用于多种器官的线粒体,导致肝脏、胰岛、大脑、肠道和其他器官的功能障碍。它还会影响免疫系统和神经系统。蜡样芽孢杆菌毒素对热、酸、碱和消化酶的稳定性是其导致食物中毒的原因之一。
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| 酶活实验 |
体外非细胞结合试验通常涉及蜡样芽孢杆菌毒素的离子载体活性研究。常用方案如下:(1)制备分离的大鼠肝线粒体或人工脂质膜;(2)加入不同浓度(1-100 nM)的蜡样芽孢杆菌毒素;(3)通过监测540 nm处的吸光度来测量线粒体肿胀;(4)使用氧电极评估呼吸活性;(5)使用荧光染料(例如JC-1或TMRM)测量线粒体膜电位;(6)使用K⁺选择性电极评估K⁺通量;(7)通过比较不同阳离子的作用来确定离子选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测蜡样芽孢杆菌毒素通常包括以下步骤:(1)培养相关细胞系(例如,人肠上皮细胞、肝细胞或神经元细胞);(2)用不同浓度(0.1-100 ng/mL)的蜡样芽孢杆菌毒素处理细胞 2-24 小时;(3)使用 MTT 或 LDH 释放试验评估细胞活力;(4)通过流式细胞术(Annexin V/PI 染色)和 caspase 活性测定评估细胞凋亡;(5)使用荧光染料测量线粒体膜电位;(6)评估 ATP 水平;以及(7)通过 ELISA 评估细胞因子产生。
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| 动物实验 |
脑膜炎奈瑟菌素的体内动物实验通常包括催吐毒性研究。常用方案如下:(1) 通过灌胃或腹腔注射,以 10-200 μg/kg 的剂量向小鼠、大鼠或雪貂给予脑膜炎奈瑟菌素;(2) 监测动物的呕吐(对于可呕吐的动物,例如雪貂)或其他毒性症状;(3) 在不同时间点采集血液和组织样本;(4) 采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定血浆和组织中的脑膜炎奈瑟菌素水平;(5) 通过组织学评估器官病理;(6) 评估分离组织中的线粒体功能;(7) 确定半数致死量 (LD50) 和剂量-反应关系。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
蜡样芽孢杆菌毒素的药代动力学特性:它在肠道内迅速吸收并进入血液循环。作为一种亲脂性环肽,它广泛分布于各种组织中。它对热、酸、碱和消化酶稳定,这导致其在胃肠道中长期存在并具有毒性。它代谢不广泛,主要经粪便排泄。其在体内的半衰期尚未完全确定,但其稳定性提示其可能长期存在于体内。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蜡样芽孢杆菌毒素毒性极强,可引起呕吐性食物中毒。它作用于线粒体,导致不同器官(肝脏、胰岛、大脑、肠道等)和身体系统(免疫系统和神经系统)功能障碍。它能诱导多种细胞凋亡。由于其对热、酸、碱和消化酶均具有稳定性,因此是一种强效食源性毒素。症状包括恶心、呕吐,严重时可导致肝功能衰竭。蜡样芽孢杆菌毒素被归类为毒素,应极其谨慎地处理。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
报告显示,蜡样芽孢杆菌含有蜡样芽孢杆菌毒素,相关数据可供参考。
该化合物是蜡样芽孢杆菌产生的毒素肽。它是由三次重复的[D-O-Leu-D-Ala-L-O-Val-L-Val]组成的环状酯肽。它作为导致食物中毒的毒素被广泛研究和分析。其分子量约为1150 g/mol。该产品不是药物,且没有临床试验或监管批准状态;仅供研究用途,作为食品安全检测的参考标准。 |
| 分子式 |
C57H96N6O18
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|---|---|
| 分子量 |
1153.40
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| 精确质量 |
1152.678
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| CAS号 |
157232-64-9
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| PubChem CID |
10057089
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
10.2
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| tPSA |
332
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
81
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| 分子复杂度/Complexity |
1960
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
O1C([C@H](C(C)C)NC([C@H](C(C)C)OC([C@@H](C)NC([C@@H](CC(C)C)OC([C@H](C(C)C)NC([C@H](C(C)C)OC([C@@H](C)NC([C@@H](CC(C)C)OC([C@H](C(C)C)NC([C@H](C(C)C)OC([C@@H](C)NC([C@H]1CC(C)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
JWWAHGUHYLWQCQ-UHZBFKKDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C57H96N6O18/c1-25(2)22-37-46(64)58-34(19)52(70)79-44(32(15)16)50(68)62-41(29(9)10)56(74)77-39(24-27(5)6)48(66)60-36(21)54(72)81-45(33(17)18)51(69)63-42(30(11)12)57(75)78-38(23-26(3)4)47(65)59-35(20)53(71)80-43(31(13)14)49(67)61-40(28(7)8)55(73)76-37/h25-45H,22-24H2,1-21H3,(H,58,64)(H,59,65)(H,60,66)(H,61,67)(H,62,68)(H,63,69)/t34-,35-,36-,37-,38-,39-,40+,41+,42+,43+,44+,45+/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,6R,9S,12S,15R,18R,21S,24S,27R,30R,33S,36S)-3,15,27-trimethyl-6,18,30-tris(2-methylpropyl)-9,12,21,24,33,36-hexa(propan-2-yl)-1,7,13,19,25,31-hexaoxa-4,10,16,22,28,34-hexazacyclohexatriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-dodecone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8670 mL | 4.3350 mL | 8.6700 mL | |
| 5 mM | 0.1734 mL | 0.8670 mL | 1.7340 mL | |
| 10 mM | 0.0867 mL | 0.4335 mL | 0.8670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。