| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Not applicable; this is a fluorescent labeling dye, not a biologically active drug.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
花菁5.5 NHS酯本身不具有直接的生物活性。在体外，该NHS酯可与蛋白质上的伯胺反应，形成稳定的酰胺键。标记后的蛋白质（例如抗体）可用于免疫荧光、蛋白质印迹或流式细胞术。该染料还可以嵌入双螺旋DNA中，结合后荧光增强。然而，这种嵌入作用不具有序列特异性，通常不作为药物作用机制。该染料不抑制酶活性，也不调节信号通路。游离染料本身未检测到任何经典的药理活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
游离染料本身不具有直接的体内活性。花菁5.5 NHS酯可与抗体、肽或纳米颗粒偶联，用于动物模型中的体内近红外荧光成像。该偶联物通过静脉注射给药于小鼠。远红外荧光（激发/发射波长675/694 nm）可实现对深层组织的成像，且自发荧光较低。该染料本身不具有任何治疗或药效活性。未对未偶联的染料进行体内疗效研究。NHS酯在水性缓冲液中长期不稳定；必须在使用前立即偶联或储存于无水DMSO中。
|
| 酶活实验 |
游离染料不与任何特定受体或酶结合。其NHS酯与胺基发生化学反应，但不参与生物靶标识别。为进行质量控制，在甲醇或DMSO中测量吸收光谱，以确认675 nm处的吸收峰。该染料可通过HPLC-MS进行分析。NHS酯可通过FT-IR进行表征（在~1740 cm-¹处存在吸收带）。由于该化合物是一种标记试剂，因此无需进行经典的受体结合试验（放射性配体置换、酶抑制）。
|
| 细胞实验 |
该染料不能直接用于细胞；必须先与靶向分子偶联。偶联时，将花菁5.5 NHS酯溶解于无水DMSO中（10 mM）。将染料溶液以10-20倍摩尔过量加入到蛋白质溶液中（例如，抗体，浓度为1 mg/mL，溶于pH 7.4的PBS缓冲液或pH 8.5的0.1 M碳酸氢钠缓冲液）。室温下轻柔摇晃孵育1小时。避光。通过透析、尺寸排阻色谱或离心过滤去除未反应的染料。细胞染色时，将标记的蛋白质（例如，1-20 ug/mL）加入到培养的细胞中，在37℃或4℃下孵育30-60分钟。用PBS洗涤两次。使用 Cy5.5 滤光片组（激发波长 665-685 nm，发射波长 690-710 nm）通过荧光显微镜成像，或通过流式细胞仪进行分析。
|
| 动物实验 |
该染料不直接给药；首先将其与靶向载体偶联。对于成像研究，使用上述方案将花菁5.5 NHS酯与抗体或肽偶联。纯化后，将偶联物以0.5-5 mg/kg的剂量（基于偶联物）经尾静脉注射给小鼠。注射后1、6、24、48和72小时，麻醉小鼠，并使用配备Cy5.5滤光片组（激发波长660-680 nm，发射波长690-710 nm）的IVIS系统获取全身荧光图像。定量分析肿瘤、主要器官和血液中的荧光强度。处死小鼠并收集器官进行离体成像。所有研究均需获得IACUC批准。未偶联的染料不用于动物实验。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无游离染料的正式药代动力学数据。游离的NHS酯在水溶液中不稳定；其在室温下于PBS缓冲液（pH 7.4）中的半衰期约为1小时。对于偶联形式（染料-蛋白质），其药代动力学取决于载体（例如抗体）。溶解性：可溶于DMSO（≥10 mM）和DMF。粉末应储存在-20℃的干燥避光容器中。无水DMSO中的储备液可在-80℃下保存长达6个月。避光防潮。NHS酯对水分敏感；为防止冷凝，开封前应将小瓶升温至室温。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无具体的毒理学数据。作为一种NHS酯，该化合物具有刺激性，可引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。该化合物对水分敏感，水解时可能释放热量。必须遵守标准的实验室安全预防措施：在通风橱内操作，佩戴丁腈手套、实验服和护目镜。避免产生粉尘和气溶胶。该化合物未获准用于人类或兽医用途，仅限科研用途。在动物成像研究中，使用典型剂量（<5 mg/kg 结合物）时，未报告明显的毒性。切勿注射游离染料。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
花菁5.5 NHS酯四氟硼酸盐是一种远红外/近红外荧光染料，用于标记蛋白质、抗体和其他生物分子上的伯胺。Cy5.5的激发/发射波长最大值分别为675/694 nm，由于其组织穿透深度深且自发荧光低，因此非常适合用于体内成像。NHS酯在温和条件下可与胺快速反应，形成稳定的酰胺键。除了蛋白质标记外，该染料还可以嵌入双螺旋DNA中，结合后荧光增强。常见应用包括体内肿瘤成像、流式细胞术和荧光显微镜。本产品并非药品，也未获准用于临床或诊断用途。它仅是一种研究用化学品。
|
| 分子式 |
C44H46BF4N3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
767.66
|
| 精确质量 |
767.351
|
| CAS号 |
2375105-86-3
|
| PubChem CID |
164577385
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| tPSA |
69.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
56
|
| 分子复杂度/Complexity |
1470
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
F[B-](F)(F)F.O(C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C2C([H])=C([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C=2C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])/C/1=C(/[H])\C(\[H])=C(/[H])\C(\[H])=C(/[H])\C1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C2C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])=C([H])C=2[N+]=1C([H])([H])[H])=O)N1C(C([H])([H])C([H])([H])C1=O)=O
|
| InChi Key |
QJHUOARMFFEDJW-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C44H46N3O4.BF4/c1-43(2)36(45(5)34-25-23-30-16-11-13-18-32(30)41(34)43)20-8-6-9-21-37-44(3,4)42-33-19-14-12-17-31(33)24-26-35(42)46(37)29-15-7-10-22-40(50)51-47-38(48)27-28-39(47)49;2-1(3,4)5/h6,8-9,11-14,16-21,23-26H,7,10,15,22,27-29H2,1-5H3;/q+1;-1
|
| 化学名 |
(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-[1,1-dimethyl-2-[5-(1,1,3-trimethylbenzo[e]indol-3-ium-2-yl)penta-2,4-dienylidene]benzo[e]indol-3-yl]hexanoate;tetrafluoroborate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3027 mL | 6.5133 mL | 13.0266 mL | |
| 5 mM | 0.2605 mL | 1.3027 mL | 2.6053 mL | |
| 10 mM | 0.1303 mL | 0.6513 mL | 1.3027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cy5.5 HA (MW 50000)
FAM labled GNKG168 sodium
FAM labled Plozasiran sodium
Cy3 labled Ozisiran sodium
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
