| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable. DNA (alkylating agent; no specific receptor).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，N,N'-二甲基肼是一种DNA烷基化剂。它并非用于评估药物的特定生物活性，而是一种诱变剂和致癌物。在体内（主要在肝脏）代谢活化后，它会生成活性代谢物（甲基化物质），这些代谢物能够烷基化DNA，特别是鸟嘌呤的O6位和N7位，导致G:C到A:T的转换突变。在结肠上皮细胞中，这种突变会引发关键基因（如APC、β-catenin、K-ras和p53）的突变，从而启动肿瘤发生。使用分离的DNA或培养细胞（例如结肠上皮细胞）进行的体外研究表明，DNA加合物的形成和突变频率的增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
N,N'-二甲基肼 (DMH)（20 mg/kg；皮下注射；每周一次，持续 24 周）可诱导 ICR 小鼠发生结肠癌[1]。腹腔注射 N,N'-二甲基肼（20 mg/kg；皮下注射；持续 20 周）可诱导大鼠发生结肠癌，而嗜酸乳杆菌可有效抑制这种作用。喂食模拟“西式”饮食的牛肉饲料的小鼠比喂食谷物饲料的小鼠结肠癌发病率更高（分别为 83% 和 31%）[2]。
在体内，N,N'-二甲基肼用于诱导啮齿动物结肠肿瘤。皮下（sc）或腹腔（ip）注射给小鼠或大鼠后，它可特异性地引起结肠上皮细胞DNA烷基化，导致腺瘤和腺癌的形成。肿瘤发生率与剂量和时间呈正相关。它并非治疗药物；而是一种致病剂，用于构建结直肠癌（CRC）动物模型，以进行化学预防研究和结肠癌发生的分子机制研究。它可产生一系列类似于人类散发性结直肠癌的肿瘤。 |
| 酶活实验 |
作为一种DNA烷基化剂，目前尚无特定的酶/受体结合方案。其作用机制涉及在肝脏中经细胞色素P450酶（主要是CYP2E1）代谢活化，生成活性甲基化物质甲基偶氮甲醇（MAM）。体外研究可采用肝微粒体（S9组分）与N,N'-二甲基肼孵育，随后进行DNA孵育，并通过LC-MS/MS或32P标记法检测O6-甲基鸟嘌呤加合物。其致突变性可通过Ames试验（鼠伤寒沙门氏菌TA100）结合代谢活化（S9组分）进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外，N,N'-二甲基肼被用于研究其对结肠上皮细胞系（例如NCM460、Caco-2）的遗传毒性和细胞毒性作用。通常，将细胞在培养基中用N,N'-二甲基肼（1-100 ug/mL）处理1-4小时（处理时间可能有所不同），然后洗涤并使其恢复24-72小时。DNA损伤通过彗星试验（单细胞凝胶电泳）、γ-H2AX灶染色或微核形成来检测。细胞毒性通过MTT或LDH释放试验来评估。细胞增殖和凋亡通过流式细胞术来检测。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： ICR 小鼠[1]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 皮下注射；每周一次，持续 24 周；在 23 至 33 周之间处死小鼠。 实验结果： 在 ICR 小鼠中诱导结肠癌。 动物/疾病模型： 雄性近交系 F344 大鼠[1] 剂量： 20 mg，4 mg/mL，溶于含 1.5% EDTA 的生理盐水（pH 6.4，经过滤除菌） 给药途径： 皮下注射；每周一次，持续 20 或 35 周 实验结果： 导致食用肉类饮食的动物的小肠和大肠中腺癌的发生率更高。 N,N'-二甲基肼诱导结肠癌的标准动物模型已建立。对于小鼠（例如ICR或BALB/c小鼠），将N,N'-二甲基肼二盐酸盐溶解于生理盐水（用氢氧化钠调节pH至6.5-7.0），每周一次皮下注射，剂量为20 mg/kg体重，持续20-24周。对于大鼠（例如Sprague-Dawley或Fischer 344大鼠），剂量通常为每周一次，每次20-40 mg/kg，持续10-20周。动物饲喂标准饲料，并每周进行监测。诱导期结束后（4-6个月），处死动物，取出结肠，纵向切开，计数并测量肿瘤。组织病理学分析证实为腺瘤和腺癌。在 ICR 小鼠中进行的 24 周研究表明，每周皮下注射 20 mg/kg 可诱发结肠肿瘤。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用。N,N'-二甲基肼二盐酸盐是一种致癌物，而非治疗药物，因此没有与人类治疗相关的药代动力学参数。然而，已在大鼠中研究了其吸收、分布、代谢和排泄。皮下或腹腔注射后，该药物被迅速吸收，并在肝脏中经CYP2E1代谢为甲基偶氮甲醇（MAM），MAM进一步代谢为活性甲基化物质。其在血浆中的半衰期较短。主要以代谢物的形式经尿液排泄。该化合物易溶于水（例如，溶解度>100 mg/mL）。储存：-20℃，干燥，避光，惰性气体保护。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
N,N'-二甲基肼二盐酸盐是一种强致癌物。国际癌症研究机构（IARC）将其列为2A类致癌物（可能对人类致癌）。在动物实验中，长期给药会导致结肠肿瘤高发。急性毒性：小鼠的LD50约为100-200 mg/kg（口服/腹腔注射）。急性中毒症状包括严重的胃肠道不适、肝肾损伤和中枢神经系统抑制。该化合物是一种还原剂，在某些情况下可能发生爆炸。它对皮肤和眼睛有腐蚀性。吸入、摄入和皮肤吸收均具有剧毒。该化合物仅供动物研究使用；不适用于人类治疗。操作时必须极其谨慎；必须在通风橱内穿戴全套个人防护装备。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
棱柱状晶体（溶于水）或白色结晶性粉末。具有独特的胺类鱼腥味或氨味。(NTP, 1992)
1,2-二甲基肼二盐酸盐是1,2-二甲基肼与2摩尔当量氯化氢反应生成的盐酸盐。它含有1,2-二甲基肼(2+)离子。 1,2-二甲基肼二盐酸盐是一种用于在动物致癌模型中诱导肿瘤的实验化合物的氯化物。在小鼠和大鼠中，1,2-二甲基肼可能通过细胞周期失调诱导癌变。该物质主要诱发胃肠道和血管肿瘤。由于其在工业和农业中的应用，环境中可能存在痕量的1,2-二甲基肼。 （NCI04） 另见：N,N'-二甲基肼二氯化物（注已移至）。 这种化合物并非药物。它是一种研究用化学品，仅用于实验室环境，诱导啮齿动物发生结肠肿瘤，以研究结直肠癌的生物学特性并测试化学预防剂。它未经批准用于人体，也没有任何治疗用途。它严格供训练有素的专业人员在动物设施中进行研究使用。该化合物是一种经典的结肠特异性致癌物，已在致癌研究中使用了数十年。它也被称为1,2-二甲基肼（SDMH）二盐酸盐。 |
| 分子式 |
C2H10CL2N2
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|---|---|
| 分子量 |
133.02
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| 精确质量 |
132.022
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| CAS号 |
306-37-6
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| PubChem CID |
9380
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| 外观&性状 |
Solid powder ; White to off-white
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| 密度 |
0.759 g/cm3
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| 沸点 |
81.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
333 to 336 °F (decomposes) (NTP, 1992)
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| LogP |
1.726
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| tPSA |
24.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
6
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| 分子复杂度/Complexity |
6
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNNC.Cl.Cl
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| InChi Key |
WLDRFJDGKMTPPV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H8N2.2ClH/c1-3-4-2;;/h3-4H,1-2H3;2*1H
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| 化学名 |
1,2-dimethylhydrazine;dihydrochloride
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| 别名 |
1,2-Dimethylhydrazine dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~175 mg/mL (~1315.59 mM; with ultrasonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.5177 mL | 37.5883 mL | 75.1767 mL | |
| 5 mM | 1.5035 mL | 7.5177 mL | 15.0353 mL | |
| 10 mM | 0.7518 mL | 3.7588 mL | 7.5177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(24R,25R)-3Alpha,7alpha,24-trihydroxy-5beta-cholestan-26-oyl-CoA
(6Z,9Z,12Z,15Z,18Z)-3-Oxotetracosapenta-6,9,12,15,18-enoyl-CoA
(2E,6Z,9Z,12Z,15Z,18Z,21Z)-Tetracosahepta-2,6,9,12,15,18,21-enoyl-CoA
7-[(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(3S)-3-hydroxyoctyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoyl-CoA
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