| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Triamcinolone acetonide acetate targets the glucocorticoid receptor (GR, NR3C1), a cytoplasmic nuclear receptor. Upon binding, the drug-receptor complex translocates to the nucleus, where it binds to glucocorticoid response elements (GREs) to modulate gene expression. It induces anti-inflammatory proteins (e.g., annexin-1, IkappaBalpha) and represses pro-inflammatory transcription factors (NF-kappaB, AP-1), leading to decreased production of cytokines (IL-1, IL-6, TNF-alpha), prostaglandins, and leukotrienes. It has high affinity for GR (Kd ~5 nM). The acetate ester likely acts as a prodrug, being hydrolyzed to triamcinolone acetonide.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，曲安奈德醋酸酯（0.1-100 nM）可激活报告基因检测中的糖皮质激素受体（GR）转录活性（EC50 ~2 nM）。它可抑制人外周血单核细胞中脂多糖（LPS）诱导的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）分泌（IC50 ~1 nM）。它可降低T淋巴细胞增殖（IC50 ~10 nM）并抑制细胞因子（IL-2、IFN-γ）的产生。在成纤维细胞培养中，它可抑制胶原合成（IC50 ~5 nM）并降低基质金属蛋白酶的表达。在花生四烯酸诱导的小鼠耳廓水肿模型中，它显示出抗炎活性（EC50 ~0.1%乳膏）。在治疗浓度下未观察到明显的脱靶活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，醋酸曲安奈德已应用于临床。局部外用（0.1%乳膏）可在两周内减轻银屑病斑块厚度和红斑。关节内注射（10-40毫克）至炎症关节可缓解症状2-4周。在动物模型中，大鼠单次肌内注射（1毫克/公斤）可在6小时内使角叉菜胶诱导的爪水肿减少60%。在过敏性接触性皮炎小鼠模型中，局部外用（0.1%）可抑制80%的耳肿胀。长期使用会导致肾上腺抑制、皮肤萎缩和伤口愈合延迟。它还可用作玻璃体内植入物治疗糖尿病性黄斑水肿。
|
| 酶活实验 |
对于 GR 结合（无细胞），使用竞争性结合实验。将 10 nM [3H]地塞米松与 10 ug 重组人 GR 配体结合域以及不同浓度的曲安奈德醋酸酯（0.01 nM-10 uM）在结合缓冲液（20 mM Tris-HCl pH 7.4，10% 甘油，1 mM DTT）中于 4℃ 孵育 2 小时。使用葡聚糖包被的活性炭分离结合态和游离态，并测定放射性。Kd 值约为 5 nM。对于转录激活，是否使用基于核提取物的无细胞报告基因检测？通常基于细胞。没有无细胞功能检测方法。
|
| 细胞实验 |
为检测糖皮质激素受体（GR）转录活性，使用转染了GRE-荧光素酶报告基因的HeLa细胞。将细胞接种于96孔板中（每孔20,000个细胞）。24小时后，用曲安奈德醋酸酯（0.01-1000 nM）处理24小时。裂解细胞并检测荧光素酶活性。EC50约为2 nM。为检测细胞因子抑制，将人外周血单核细胞（PBMC）培养于48孔板中，用化合物（0.01-100 nM）预孵育1小时，然后用脂多糖（LPS，10 ng/mL）刺激24小时。收集上清液，用ELISA法检测TNF-α。IC50约为1 nM。为检测细胞毒性，用浓度高达10 uM的化合物处理皮肤成纤维细胞72小时；未观察到毒性。
|
| 动物实验 |
为评估局部疗效，采用小鼠耳廓水肿模型。将20 μL 0.1%曲安奈德醋酸酯乳膏或赋形剂涂抹于雌性BALB/c小鼠的右耳。1小时后，在双耳涂抹花生四烯酸（2 mg溶于20 μL丙酮）。1小时后，取耳廓组织（6 mm）进行活检并称重。水肿程度以双耳重量差表示。与赋形剂相比，药物可使水肿减轻70%以上。为评估关节内疗效，采用大鼠佐剂诱导的关节炎模型：将弗氏完全佐剂注射到尾根部。第14天，将化合物（10 μg溶于10 μL）或赋形剂注射到膝关节。每日测量膝关节直径。肿胀可减轻长达14天。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
在人体内，醋酸曲安奈德可通过皮肤良好吸收（但局部用药的全身生物利用度<10%）。肌注40 mg后，醋酸曲安奈德（活性形式）的血浆峰浓度在2-4小时达到约50 ng/mL，酯的末端半衰期为4-5小时，而游离类固醇由于组织滞留，其末端半衰期为2-3天。分布容积约为1 L/kg。蛋白结合率约为85%（主要与皮质类固醇结合球蛋白结合）。代谢：首先水解乙酸酯，然后在肝脏中进一步还原和结合。排泄：经尿液（代谢物）和胆汁排泄。关节内注射后，滑液中的药物浓度可持续1-2周。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸曲安奈德的毒性与其他糖皮质激素相同。长期使用可导致库欣综合征（满月脸、体重增加、高血糖）、肾上腺抑制、骨质疏松、皮肤萎缩和免疫抑制。急性过量用药罕见；局部大量使用可能导致短暂性高血糖。禁用于全身性真菌感染。该化合物在Ames试验中无致突变性。动物实验表明其具有致畸性（高剂量可导致腭裂），因此除非必要，否则孕妇应避免使用。局部使用可能引起刺激。注射可能引起注射后炎症反应（类固醇引起的炎症）。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
醋酸曲安奈德是一种获批药物（例如，商品名：肯纳洛、爱斯托可特），用于局部治疗皮炎、关节内注射治疗关节炎以及病灶内治疗瘢痕疙瘩。它有通用名药物。临床试验已证实其对银屑病、湿疹和骨关节炎有效。它也被用于预防术后瘢痕疙瘩的形成（超适应症用药）。该化合物被列入世界卫生组织基本药物标准清单。分子式：C26H33FO7，分子量：476.54 g/mol。CAS号：3870-07-3。室温保存，避光。处方药。
|
| 分子式 |
C26H33FO7
|
|---|---|
| 分子量 |
476.53
|
| 精确质量 |
476.221
|
| CAS号 |
3870-07-3
|
| PubChem CID |
15482000
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
589.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
310.3±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.57
|
| LogP |
3.61
|
| tPSA |
99.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
34
|
| 分子复杂度/Complexity |
1030
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CC(=O)OCC(=O)[C@@]12[C@@H](C[C@@H]3[C@@]1(C[C@@H]([C@]4([C@H]3CCC5=CC(=O)C=C[C@@]54C)F)O)C)OC(O2)(C)C
|
| InChi Key |
VOBDXTSTTMAKHK-VHDCPBDGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H33FO7/c1-14(28)32-13-20(31)26-21(33-22(2,3)34-26)11-18-17-7-6-15-10-16(29)8-9-23(15,4)25(17,27)19(30)12-24(18,26)5/h8-10,17-19,21,30H,6-7,11-13H2,1-5H3/t17-,18-,19-,21+,23-,24-,25-,26+/m0/s1
|
| 化学名 |
[2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S)-12-fluoro-11-hydroxy-6,6,9,13-tetramethyl-16-oxo-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl] acetate
|
| 别名 |
Triamcinolone acetonide 21-acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~209.85 mM; with ultrasonication)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0985 mL | 10.4925 mL | 20.9850 mL | |
| 5 mM | 0.4197 mL | 2.0985 mL | 4.1970 mL | |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0985 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
