| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Trehalose does not bind to a specific pharmacological receptor; rather, its cellular effects are mediated through physical interactions with biomolecules (proteins and membranes) and through modulation of cellular stress response pathways. It is an inducer of autophagy, a catabolic process that degrades damaged organelles and proteins, and has been shown to activate transcription factor EB (TFEB), a master regulator of lysosomal biogenesis and autophagy. Trehalose also stabilizes proteins in their native conformation, preventing aggregation through preferential exclusion from the protein surface. Additionally, trehalose has been studied for its potential therapeutic effects in neurodegenerative diseases characterized by protein aggregation (e.g., Huntington's, Parkinson's, Alzheimer's) due to its ability to promote the clearance of aggregated proteins via autophagy. However, these effects are indirect and not mediated by a specific receptor. The 13C-labeled version (Trehalose-13C12) is not active in these pathways in a different manner; it is chemically identical and used as a tracer to quantify trehalose metabolism and biodistribution.
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| 体外研究 (In Vitro) |
D-(+)-海藻糖的生物物理和细胞生物学效应已在体外得到广泛研究。它作为一种化学伴侣，能够稳定蛋白质，使其免受热、冻融或化学应激诱导的变性。在细胞培养模型中，海藻糖已被证明能够诱导不依赖于mTOR通路的自噬，从而清除突变型亨廷顿蛋白和α-突触核蛋白聚集体。例如，在HeLa细胞和原代神经元中，用50-100 mM海藻糖处理24-48小时后，LC3-II（自噬体的标志物）水平显著升高，蛋白质聚集体减少。海藻糖也能被细胞内吞，如果细胞内存在海藻糖酶，则可将其水解为葡萄糖；然而，许多哺乳动物细胞的海藻糖酶活性较低，导致海藻糖在细胞内积累。标记的 13C12 版本通常不用于测试这些效应；相反，它被用作内部标准，通过 LC-MS/MS 量化生物样品中的海藻糖浓度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，未标记的海藻糖在亨廷顿病、帕金森病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）的动物模型中具有潜在的治疗益处。例如，在亨廷顿病R6/2小鼠模型中，口服海藻糖（饮用水中浓度为2%）可减轻运动障碍并延长寿命。在ALS（G93A-SOD1）小鼠模型中，海藻糖治疗可改善运动功能并减轻肌肉萎缩。其保护作用归因于自噬的诱导、蛋白质聚集体的减少以及线粒体功能的改善。对于13C标记的海藻糖（13C12海藻糖），体内研究通常采用药代动力学或代谢示踪剂方法。研究人员会给动物服用标记的海藻糖（例如，通过灌胃或腹腔注射），并在不同时间点采集血液、尿液和组织样本。通过同位素比质谱法 (IRMS) 或 LC-MS/MS 测量海藻糖及其代谢物（例如葡萄糖）中 13C 的富集度，以确定吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 参数。
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| 酶活实验 |
由于海藻糖在蛋白质受体上没有特异性结合位点，因此用于海藻糖受体结合或酶活性测定的标准方案并不常见。然而，可将海藻糖水解为两个葡萄糖分子的海藻糖酶可以在无细胞体系中进行测定。典型的实验方案如下：（1）制备海藻糖酶（例如，纯化的猪或细菌海藻糖酶，或富含海藻糖酶的猪肾匀浆）。（2）将酶源与D-(+)-海藻糖-13C12（或未标记的海藻糖）作为底物，在合适的缓冲液（例如，50 mM柠檬酸钠，pH 5.5-6.0）中于37℃孵育不同时间点（例如，0、15、30、60、120分钟）。 (3) 将样品在 95℃ 加热 5 分钟或加入高氯酸终止反应。(4) 离心去除沉淀的蛋白质。(5) 使用葡萄糖测定试剂盒（例如，己糖激酶/葡萄糖-6-磷酸脱氢酶法）或高效液相色谱法 (HPLC) 定量生成的葡萄糖。对于标记化合物，可通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 监测反应进程，方法是追踪母体化合物（m/z 对应于13C12-海藻糖）的减少和13C6-葡萄糖的出现。动力学参数 Km 和 Vmax 可由 Lineweaver-Burk 图导出。
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| 细胞实验 |
使用 D-(+)-海藻糖-13C12 进行的细胞实验并非旨在评估其生物活性，而是为了追踪海藻糖的代谢途径。典型的代谢通量研究方案如下：(1) 将哺乳动物细胞（例如肝细胞、神经元或癌细胞）接种于培养板中，并使其达到汇合状态。(2) 将培养基更换为含有特定浓度海藻糖-13C12（例如 10-100 mM）的新鲜培养基，并进行特定时间的脉冲处理（例如 1-48 小时）。(3) 脉冲处理结束后，用冰冷的 PBS 缓冲液洗涤细胞两次，以去除细胞外海藻糖。(4) 通过加入冰冷的 80% 甲醇或 50% 乙腈提取细胞内代谢物，刮取细胞并离心。(5) 在氮气流下或使用真空浓缩仪干燥上清液。 (6) 将干燥提取物用水或适用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）的流动相复溶。(7) 通过LC-MS/MS分析，检测并定量标记的海藻糖及其任何标记的代谢物（例如13C6-葡萄糖和标记的下游糖酵解中间体）。这些标记物质的相对丰度表明海藻糖被细胞吸收、水解和代谢的程度。
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| 动物实验 |
利用D-(+)-海藻糖-13C12进行体内动物实验，研究海藻糖的药代动力学和代谢。小鼠实验的标准方案如下：(1) 给药前，将动物（例如8-12周龄的C57BL/6小鼠）禁食4-6小时，以最大程度地减少膳食糖的干扰。(2) 通过特定途径，例如灌胃（例如，1-2 g/kg体重，溶于无菌水或生理盐水）或腹腔注射（例如，200 mg/kg），向小鼠单次给药。(3) 在多个时间点采集血样（例如，从尾静脉采集），并置于肝素化试管中：给药前（0小时），以及给药后0.5、1、2、4、6、8、12和24小时。 (4) 在每个时间点对部分动物实施安乐死，并采集目标组织（例如，肝脏、肾脏、脑、肌肉、小肠）。(5) 将组织在水中或缓冲液中匀浆，然后加入乙腈（3:1 v/v）进行脱蛋白处理，最后离心。(6) 使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析上清液中标记海藻糖及其主要代谢物13C6-葡萄糖的浓度。(7) 使用非房室模型分析计算药代动力学参数，例如Cmax、Tmax、AUC、半衰期和生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-(+)-海藻糖-13C12 的药代动力学 (PK) 特性预计与未标记的海藻糖相似，因为同位素标记不会改变分子的化学性质。海藻糖是一种亲水性二糖，标记后的分子量为 354.21。口服后，由于其极性以及易受小肠刷状缘海藻糖酶水解，海藻糖在胃肠道的吸收率很低。其绝对口服生物利用度很低（通常在人和啮齿动物中低于 1%）。未被吸收的海藻糖会被结肠菌群发酵。静脉注射后，海藻糖主要通过肾脏排泄和组织吸收迅速从血浆中清除。在组织中，海藻糖经海藻糖酶水解为葡萄糖，但哺乳动物组织中海藻糖酶的活性较低。静脉注射后，海藻糖在啮齿动物体内的血浆半衰期约为5-15分钟。在液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析中，标记化合物用作未标记海藻糖的内标。储存条件：粉末在-20℃避光氮气保护下长期保存（长达3年），溶剂在-80℃下保存长达6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
D-(+)-海藻糖-13C12 的毒性特征预计与未标记的海藻糖相同。海藻糖已被美国食品药品监督管理局 (FDA) 认定为安全物质 (GRAS)，并作为食品配料和药物辅料广泛使用数十年。海藻糖无毒、无免疫原性且无致癌性。大鼠口服海藻糖的半数致死量 (LD50) 大于 5,000 mg/kg，表明其急性毒性极低。高剂量口服（>1 g/kg）海藻糖可能因其吸收不良而引起渗透性腹泻，与其他非消化性糖类类似。尚未有关于其对生殖、发育或遗传物质产生不良影响的报道。临床研究表明，静脉注射海藻糖的剂量高达 1 g/kg 时，安全性良好。值得注意的是，患有海藻糖酶缺乏症（一种罕见的遗传性疾病）的个体在摄入海藻糖后可能会出现胃肠道症状，因为他们无法有效水解海藻糖，导致吸收不良。然而，对于普通人群而言，海藻糖被认为极其安全。13C标记的海藻糖仅供研究使用，不作为药物供人类服用；但其固有毒性可以忽略不计。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
D-(+)-海藻糖-13C12（CAS 1313730-07-2）是海藻糖的完全13C标记同位素异构体，13C富集度为98-99原子%。标记均匀分布于整个碳骨架，导致其质量相对于天然丰度分子（342.30 Da）偏移+12 Da。这种高同位素纯度使其特别适用于需要对海藻糖进行绝对定量分析的代谢通量分析（MFA）和定量蛋白质组学。在制药行业，海藻糖是一种重要的赋形剂，用于在冻干过程中稳定治疗性蛋白和单克隆抗体，防止聚集和变性。它还用于保存移植所需的细胞、组织和器官。该标记物并非药物，也未参与任何临床试验或获得监管部门批准。它仅用作研究工具。
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| 分子式 |
13C12H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
354.21
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| 精确质量 |
354.156
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| CAS号 |
1313730-07-2
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| PubChem CID |
71309828
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
190
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
348
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
[13CH2]([13C@@H]1[13C@H]([13C@@H]([13C@H]([13C@H](O1)O[13C@@H]2[13C@@H]([13C@H]([13C@@H]([13C@H](O2)[13CH2]O)O)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
HDTRYLNUVZCQOY-OSKVYJSUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H22O11/c13-1-3-5(15)7(17)9(19)11(21-3)23-12-10(20)8(18)6(16)4(2-14)22-12/h3-20H,1-2H2/t3-,4-,5-,6-,7+,8+,9-,10-,11-,12-/m1/s1/i1+1,2+1,3+1,4+1,5+1,6+1,7+1,8+1,9+1,10+1,11+1,12+1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R,6R)-2-(hydroxy(113C)methyl)-6-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxy(113C)methyl)(2,3,4,5,6-13C5)oxan-2-yl]oxy(2,3,4,5,6-13C5)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
D-Trehalose-13C12; α,α-Trehalose-13C12
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8232 mL | 14.1159 mL | 28.2318 mL | |
| 5 mM | 0.5646 mL | 2.8232 mL | 5.6464 mL | |
| 10 mM | 0.2823 mL | 1.4116 mL | 2.8232 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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