| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
β-adrenergic receptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿普洛尔（口服，50 mg/kg）可显着降低清醒肾高血压犬的血压，平均降低 20 mm Hg，并增加心率，平均 39 次/分钟（3 小时）[1]。 Alprenolol (ip, 5 mg/kg) 有效抑制吲哚美辛和伊沙匹隆的抗焦虑作用，同时对运动活动没有影响 吲哚美辛和伊沙匹隆的抗焦虑作用，但不会降低成年雄性 Swiss Webster 小鼠的运动活动[2 ]. 阿普洛尔（静脉注射，0.5或1.0 mg/kg）可使心率降低23次/分钟，舒张压降低10毫米汞柱，收缩压降低10毫米汞柱。猫的肝脏和心肌血流量在 1.0 mg/kg 剂量下分别轻微减少 15% 和 17%[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在神志清醒的肾性高血压犬中，口服盐酸阿普洛尔（50 mg/kg）可显着降低血压，平均下降 20 mm Hg，心率增加每分钟 39 次（3 小时）[1]。在成年雄性 Swiss Webster 小鼠中，盐酸阿普洛尔（腹腔注射，5 mg/kg）不会降低运动活性，但能有效阻断吲哚美辛和伊沙匹隆的抗焦虑作用[2]。猫的心率每分钟下降23次，剂量为1.0mg/kg时，猫的心肌和肝脏血流量平均分别减少17%和15%。阿普拉洛尔（静脉注射，0.5 或 1.0 mg/kg）可使收缩压平均降低 10 mm Hg，舒张压平均降低 10 mm Hg）盐酸盐。
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| 动物实验 |
本研究采用交叉设计，在5只清醒的肾性高血压犬中，考察了口服吲哚洛尔（10 mg/kg）、阿普洛尔（50 mg/kg）和普拉洛尔（50 mg/kg）对24小时内血压和心率的影响。结果显示，吲哚洛尔和阿普洛尔均能显著降低血压，平均分别在口服给药后3小时下降22 mmHg和20 mmHg。然而，普拉洛尔对血压无显著影响。吲哚洛尔和阿普洛尔分别使心率在给药后1小时和3小时分别增加67次/分和39次/分，但口服普拉洛尔后心率未见显著升高。普萘洛尔（1 mg/kg，静脉注射）对吲哚洛尔诱发的心动过速和低血压没有显著抑制作用，但能完全阻断异丙肾上腺素（3 mg/kg，口服）诱发的心动过速和低血压。口服D-32（50 mg/kg）或静脉输注对羟基D-32（1 mg/kg/min，持续5 min）后观察到的低血压和心动过速也未被普萘洛尔（1 mg/kg，静脉注射）显著改变。基于这些结果和其他已发表的数据，本文探讨了β-肾上腺素能受体阻滞剂引起低血压的机制。[1]
在小鼠探索性回避模型中，全身注射地西泮（0.5和1.0 mg/kg）、吲哚利酸（5和10 mg/kg）和伊沙匹隆（2.5和5.0 mg/kg）可降低焦虑。注射吲哚洛尔（2.0 mg/kg）、阿普洛尔（5.0 mg/kg）或美替平（0.25 mg/kg）可有效阻断吲哚利特和伊沙匹隆的抗焦虑作用。拮抗剂与吲哚利特或伊沙匹隆联合用药并未降低运动活性，因此提示此类联合用药后探索行为的抑制并非由一般运动功能障碍介导。地西泮或吲哚利特单独使用均不影响运动活性；然而，伊沙匹隆（5 和 2.5 mg/kg）可降低活动量。给予吲哚洛尔、阿普洛尔或美替平也可阻断这种活动量的降低。这些观察结果表明，吲哚利特和伊沙匹隆的抗焦虑作用是通过刺激 5-HT1A 样受体亚型介导的。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
肝脏代谢。其中一种活性代谢产物 4-羟基阿普洛尔是一种活性β受体阻滞剂。 生物半衰期 2-3 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
80-90% 女性口服LDLo 210 mg/kg Ugeskrift for Laeger. Doctor's Weekly., 139(2817), 1977 [PMID:595169] 小鼠腹腔注射LD50 90 mg/kg European Journal of Medicinal Chemistry--Chimie Therapeutique., 18(151), 1983 小鼠静脉注射LD50 20 mg/kg 自主神经系统：拟交感神经 Arzneimittel-Forschung.药物研究，27(1022)，1977 [PMID:18157] 哺乳动物（未指明物种）口服LD50 184 mg/kg 药物化学杂志，8(137)，1974 哺乳动物（未指明物种）腹腔注射LD50 102 mg/kg 药物化学杂志，8(137)，1974 |
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C22H29NO4
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|---|---|
| 分子量 |
371.47
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| 精确质量 |
371.20965
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| 元素分析 |
C, 71.13; H, 7.87; N, 3.77; O, 17.23
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| CAS号 |
67824-72-0
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| 相关CAS号 |
67824-72-0 (benzoate); 15020-61-8; 13707-88-5 (HCl); 15020-61-8; 15020-61-8 (HCl R-isomer); 13707-88-5; 15132-12-4 (HCl S-isomer); 16768-36-8; 21378-88-1 (tartrate); 23846-72-2; 100897-05-0 (tartrate R-isomer); 23846-71-1; 16768-36-8 (tartrate S-isomer);
13655-52-2; 23846-72-2
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| PubChem CID |
9951320
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| LogP |
3.929
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| tPSA |
78.79
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
334
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1C=CC=CC=1CC=C)CC(CNC(C)C)O.OC(C1C=CC=CC=1)=O
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| InChi Key |
URFIUJMADXJBKL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H23NO2.C7H6O2/c1-4-7-13-8-5-6-9-15(13)18-11-14(17)10-16-12(2)3;8-7(9)6-4-2-1-3-5-6/h4-6,8-9,12,14,16-17H,1,7,10-11H2,2-3H3;1-5H,(H,8,9)
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| 化学名 |
benzoic acid;1-(propan-2-ylamino)-3-(2-prop-2-enylphenoxy)propan-2-ol
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| 别名 |
Alprenolol benzoate; 67824-72-0; UNII-T3H696761C; T3H696761C; 1-(2-allylphenoxy)-3-(isopropylamino)propan-2-ol benzoate; SCHEMBL9267485; C07AA01; ALPRENOLOL BENZOATE [MART.];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6920 mL | 13.4600 mL | 26.9201 mL | |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6920 mL | 5.3840 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3460 mL | 2.6920 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antidepressant agent 10
Batoprazine
5-Hydroxy-6-methoxy (S)-duloxetine maleate
Ifoxetine
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