| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1-Formyl-beta-carboline targets multiple cellular pathways. It is a fluorescence probe (ex/em = 390/490 nm) and an antioxidant. It enhances the anti-tumor activity of doxorubicin in vitro and exhibits synergistic effects with hypoxia-activated prodrugs (HAPs). It may act by modulating oxidative stress and apoptosis pathways. The compound has a molecular formula of C12H8N2O and a molecular weight of 196.21 g/mol.
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-甲酰基-β-咔啉是一种荧光探针（激发/发射波长为390/490 nm）和抗氧化剂。它能增强阿霉素的体外抗肿瘤活性，表现出协同效应。当与缺氧激活前药（HAPs）联用时，它也表现出协同细胞毒性作用。虽然未提供具体的IC50值，但它本身不具有抗肿瘤活性，而是增强其他化疗药物的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
未提供1-甲酰基-β-咔啉的具体体内活性数据。作为一种抗氧化剂和荧光探针，它可用于生物成像。其增强阿霉素抗肿瘤活性的能力提示其可能在体内联合治疗中有效，但目前尚无具体的动物研究报道。本品仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
1-甲酰基-β-咔啉可用作成像应用的荧光探针。操作步骤：将该化合物溶解于DMSO中，并用PBS稀释至1-10 uM。测定其荧光光谱（激发波长390 nm，发射波长490 nm）。对于无细胞抗氧化活性测定，测定其DPPH自由基清除活性：将该化合物（1-100 uM）与DPPH溶液混合，30分钟后测定517 nm处的吸光度。计算其自由基清除的IC50值。
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| 细胞实验 |
可在癌细胞中评估阿霉素的细胞协同活性。方法：将癌细胞（例如 MCF-7、HeLa、A549）接种于 96 孔板中（5×103 个细胞/孔）。用阿霉素（0.1-1000 nM）单独处理细胞，或与 1-甲酰基-β-咔啉（1-10 uM）联合处理细胞 48-72 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。使用 Chou-Talalay 法计算联合指数 (CI) 值。CI < 1 表示存在协同作用。在低氧条件（1% O2）下，将细胞与低氧激活的前药（例如替拉帕明）共同处理。
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| 动物实验 |
1-甲酰基-β-咔啉作为联合用药的体内疗效可在小鼠异种移植瘤模型中进行评估。实验方法：将5×10⁶个癌细胞（例如A549或MCF-7）皮下接种到雌性无胸腺裸鼠体内。当肿瘤体积达到150-200 mm³时，将小鼠随机分组（n=10）。分别单独或联合使用阿霉素（5 mg/kg，腹腔注射）和1-甲酰基-β-咔啉（10-50 mg/kg，腹腔注射），每日一次，连续14天。每3天测量一次肿瘤体积。与单独使用阿霉素相比，联合用药组肿瘤体积的显著缩小表明存在协同作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未提供1-甲酰基-β-咔啉的具体药代动力学数据。作为一种小分子，它可能具有中等亲脂性，并可能被吸收。它以粉末形式储存于-20℃。用于体内给药时，可将其配制成5% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和50%生理盐水的溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未提供1-甲酰基-β-咔啉的具体毒理学数据。作为一种β-咔啉生物碱，它可能具有神经活性，但目前尚未报道其具有特定毒性。应遵循处理有机化合物的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，并非获批药物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-甲醛属于β-咔啉家族。9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-甲醛已在*Picrasma quassioides*中被报道，相关数据可供参考。
1-甲酰基-β-咔啉是一种具有荧光特性（激发/发射波长为390/490 nm）和抗氧化活性的β-咔啉生物碱。它能增强阿霉素的体外抗肿瘤活性，并与缺氧激活的前药表现出协同作用。它被用作癌症联合治疗研究的工具。该化合物仅供研究使用，并非获批药物。 |
| 分子式 |
C12H8N2O
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|---|---|
| 分子量 |
196.20
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| 精确质量 |
196.064
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| CAS号 |
20127-63-3
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| PubChem CID |
5317375
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
440.8±25.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
220.8±29.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.818
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| LogP |
2.51
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| tPSA |
45.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
256
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C3=C(C(=NC=C3)C=O)N2
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| InChi Key |
CHQBGSRZQLMDEX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H8N2O/c15-7-11-12-9(5-6-13-11)8-3-1-2-4-10(8)14-12/h1-7,14H
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| 化学名 |
9H-pyrido[3,4-b]indole-1-carbaldehyde
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| 别名 |
Quassine C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0968 mL | 25.4842 mL | 50.9684 mL | |
| 5 mM | 1.0194 mL | 5.0968 mL | 10.1937 mL | |
| 10 mM | 0.5097 mL | 2.5484 mL | 5.0968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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