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HSL-IN-5

目录号: V94620
COA 产品数据 产品说明书 SDS
HSL-IN-5（实施例21）是一种激素敏感性脂肪酶（HSL）抑制剂（IC50：0.25 μM）。
HSL-IN-5 CAS号: 308830-70-8
产品类别: Others 16
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
HSL-IN-5（实施例21）是一种激素敏感性脂肪酶（HSL）抑制剂（IC50：0.25 μM）。HSL-IN-5可用于糖尿病研究。
HSL-IN-5（实施例21，WAY659100）是一种强效的激素敏感性脂肪酶（HSL）抑制剂，分子式为C18H23F3N2O4，分子量为388.38 g/mol。它为固体粉末。该化合物用于糖尿病和代谢紊乱的研究。它以粉末形式储存在-20degC下，可保存长达3年。
生物活性&实验参考方法
靶点
HSL-IN-5 targets hormone-sensitive lipase (HSL), an enzyme that hydrolyzes triglycerides to release free fatty acids for energy production. It plays a key role in lipid metabolism and is a therapeutic target for obesity and type 2 diabetes. As an inhibitor with an IC50 of 0.25 microM, HSL-IN-5 blocks the breakdown of triglycerides in adipose tissue, thereby reducing the release of free fatty acids into the bloodstream.
体外研究 (In Vitro)
HSL-IN-5 是一种强效的激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂，其 IC50 值为 0.25 uM (250 nM)。这表明它在低微摩尔浓度下即可有效抑制该酶的活性。通过阻断 HSL 活性，该化合物可阻止甘油三酯的脂解以及随后游离脂肪酸的释放。由于游离脂肪酸水平升高会导致胰岛素抵抗，因此人们正在研究该机制在治疗糖尿病和代谢综合征方面的应用。
体内研究 (In Vivo)
HSL-IN-5 已用于糖尿病研究，表明其在动物模型中显示出疗效。虽然尚未提供具体的体内数据，但通常认为激素敏感性脂肪酶抑制剂能够改善糖尿病动物模型的胰岛素敏感性并降低血糖水平。该化合物的 IC50 值为 0.25 uM，表明其可能在相对较低的剂量下有效。
酶活实验
采用无细胞HSL酶活性测定法测定HSL-IN-5的抑制活性。实验步骤：将重组人激素敏感性脂肪酶（HSL，10 ng）与不同浓度的HSL-IN-5（0.001-10 uM）在测定缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，100 mM KCl，5 mM MgCl2，1 mM DTT，0.1% BSA）中孵育。加入荧光底物，例如4-甲基伞形酮油酸酯（4-MU油酸酯，20 uM）启动反应。在37℃下孵育30-60分钟后，测定释放的4-甲基伞形酮（4-MU）的荧光强度（激发波长360 nm，发射波长460 nm）。IC₅0定义为抑制荧光强度增加50%所需的浓度（与对照组相比）。报道的 IC50 为 0.25 微摩尔。
细胞实验
HSL-IN-5 的细胞活性可在 3T3-L1 脂肪细胞中进行评估。实验步骤：将 3T3-L1 前脂肪细胞在 8-10 天内分化为成熟脂肪细胞。将分化的脂肪细胞接种于 96 孔板中，并在无血清培养基中培养 2 小时。用不同浓度的 HSL-IN-5（0.1-10 uM）预处理细胞 30 分钟，然后用异丙肾上腺素（1 uM）刺激以诱导脂肪分解。2-4 小时后，收集培养基，并使用比色法游离甘油试剂测定甘油释放量（脂肪分解的指标）。计算抑制脂肪分解的 IC50 值。此外，还可以通过油红 O 染色测定细胞内甘油三酯水平。甘油释放量的减少表明细胞活性降低。
动物实验
HSL-IN-5 的体内疗效可在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中进行评估。实验方法：雄性 C57BL/6J 小鼠喂食高脂饮食（60% 的能量来自脂肪）12-16 周，以诱导肥胖和胰岛素抵抗。小鼠随机分组（n=10）。将 HSL-IN-5 配制成合适的载体（例如，0.5% 甲基纤维素），并以 10、30 和 100 mg/kg 的剂量每日一次口服给药，持续 4 周。每周测量体重、食物摄入量和空腹血糖。在第 2 周进行口服葡萄糖耐量试验 (OGTT)。在研究结束时，采集血液样本，用于测定血清游离脂肪酸 (FFA)、甘油三酯和胰岛素水平。体重、空腹血糖和血清 FFA 的降低表明疗效显著。
药代性质 (ADME/PK)
未提供 HSL-IN-5 的具体药代动力学数据。该化合物为小分子，分子量为 388.38 g/mol，预计具有中等的口服生物利用度。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL。在体内研究中，该化合物可能配制成 0.5% 甲基纤维素等载体用于口服给药。该化合物以粉末形式储存于 -20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未提供 HSL-IN-5 的具体毒理学数据。作为一种研究用化学品，它不适用于人体。HSL 抑制的潜在不良反应可能包括因脂肪分解减少和脂质代谢改变而导致的脂肪变性（脂肪肝）。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Hsl inhibitors useful in the treatment of diabetes. Patent. WO2011029808
其他信息
HSL-IN-5（实施例21，WAY659100）是一种激素敏感性脂肪酶（HSL）抑制剂，IC50值为0.25 μM。它用于糖尿病和代谢紊乱的研究。该化合物以粉末形式储存于-20℃。它仅供研究使用，并非已获批准的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H23F3N2O4
分子量
388.38
CAS号
308830-70-8
外观&性状
White to off-white solid powder
SMILES
N1(C(OC(C)(C)C)=O)CCC(C(NC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)CC1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~257.48 mM; with ultrasonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5748 mL 12.8740 mL 25.7480 mL
5 mM 0.5150 mL 2.5748 mL 5.1496 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2874 mL 2.5748 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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