| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RXR antagonist 5 selectively targets the retinoic acid X receptor (RXR), a member of the nuclear receptor superfamily. As an antagonist, it binds to RXR and blocks its activation by endogenous ligands (9-cis retinoic acid). RXR forms heterodimers with other nuclear receptors (such as PPAR, LXR, FXR, RAR, and VDR) and plays a critical role in regulating gene expression involved in metabolism, cell differentiation, and inflammation. By antagonizing RXR, this compound disrupts the activity of multiple RXR heterodimers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
搜索结果中未提供RXR拮抗剂5的具体体外活性数据。然而，作为一种选择性RXR拮抗剂，预计它能抑制基于细胞的报告基因检测中RXR介导的转录活性。通过建模评估了其结合潜力，表明其亲和力与计算预测相符。该化合物旨在有效阻断RXR信号通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RXR拮抗剂5的具体体内活性数据尚未提供。作为研究RXR信号通路的工具，它可用于代谢性疾病、皮肤病和癌症的动物模型。RXR拮抗剂已被证明能够调节葡萄糖和脂质代谢、抑制肿瘤生长并影响分化过程。然而，目前尚无该化合物的具体动物实验数据报道。
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| 酶活实验 |
RXR拮抗剂5与RXR的结合亲和力可通过放射性标记的9-顺式维甲酸竞争性结合实验测定。实验步骤：将重组人RXRα蛋白（10 nM）与不同浓度的RXR拮抗剂5（0.1-1000 nM）和5 nM [3H]-9-顺式维甲酸在结合缓冲液（10 mM Tris-HCl，pH 8.0，100 mM KCl，1 mM DTT，5%甘油）中于4℃孵育16-20小时。用活性炭-葡聚糖吸附去除未结合的配体，然后离心。用闪烁计数法测定含有结合配体的上清液。计算IC50值，并使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值。
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| 细胞实验 |
RXR拮抗剂5的转录活性可通过基于细胞的报告基因检测进行评估。实验步骤：将HEK293T细胞接种于96孔白色板（1×10⁴个细胞/孔），并共转染表达人RXRα的质粒、由视黄酸反应元件（RARE）驱动的荧光素酶报告基因以及用于标准化的Renilla荧光素酶对照。24小时后，在100 nM 9-顺式视黄酸（完全激动剂）存在下，用不同浓度的RXR拮抗剂5（0.1-1000 nM）处理细胞24小时。使用双荧光素酶报告基因检测系统测定萤火虫荧光素酶和Renilla荧光素酶的活性。IC50定义为抑制50% 9-顺式视黄酸诱导的荧光素酶活性的浓度。
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| 动物实验 |
可在2型糖尿病小鼠模型（db/db小鼠）中评估体内疗效。实验方法：雄性db/db小鼠（8周龄，每组n=10）分别口服RXR拮抗剂5，剂量分别为10、30和100 mg/kg，每日一次，持续4周。对照组分别给予溶剂或RXR激动剂贝沙罗汀（10 mg/kg）。每周测量血糖和体重。在第2周进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）。实验结束时，处死小鼠，采集血液样本检测血清胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。同时采集肝脏和脂肪组织进行组织学分析和RXR靶基因（例如PEPCK、ApoE）的基因表达研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RXR拮抗剂5的具体药代动力学数据尚未提供。该化合物为小分子，分子量为366.50 g/mol，预计具有良好的口服生物利用度。其分子式(C23H30N2O2)表明其具有中等亲脂性，有利于膜渗透。在体内研究中，该化合物可能配制成0.5%甲基纤维素或DMSO:PEG300:生理盐水等溶剂。该化合物在推荐条件下储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无RXR拮抗剂5的具体毒理学数据。作为一种选择性RXR拮抗剂，其潜在毒性可能包括代谢紊乱和细胞分化改变。已知RXR激动剂（如贝沙罗汀）可引起高脂血症和甲状腺功能减退。拮抗剂的安全性可能有所不同。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RXR拮抗剂5（化合物22，V-125）是一种选择性视黄酸X受体（RXR）拮抗剂。RXR是一种核受体，可与其他核受体（如PPAR、LXR、FXR、RAR和VDR）形成异二聚体，作为代谢和分化通路的关键调控因子。该化合物通过拮抗RXR，可同时抑制多个下游通路的活性。它是研究RXR在代谢性疾病、癌症和炎症中作用的重要研究工具。本产品仅供研究使用，并非获批药物。
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| 分子式 |
C23H30N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
366.50
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| CAS号 |
1807740-94-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7285 mL | 13.6426 mL | 27.2851 mL | |
| 5 mM | 0.5457 mL | 2.7285 mL | 5.4570 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3643 mL | 2.7285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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