| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bradykinin B2 Receptor (B2R) 0.67 nM (Ki, human recombinant B2 receptor ) Bradykinin B2 Receptor (B2R) 1.74 nM (Ki, Rat recombinant B2 receptor ) Bradykinin B2 Receptor (B2R) 1.37 nM (Ki, Guinea-pig recombinant B2 receptor )
Anatibant hydrochloride selectively targets the bradykinin B2 receptor, a G protein-coupled receptor (GPCR) involved in inflammation, pain, and vasodilation. As an antagonist, it binds to the receptor and blocks the action of the endogenous agonist bradykinin, a pro-inflammatory peptide released during tissue injury. By inhibiting B2 receptor activation, Anatibant can reduce inflammation, edema, and cell death associated with conditions such as traumatic brain injury, stroke, and sepsis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸阿那替班是一种强效的β2受体拮抗剂，其Ki值分别为0.67 nM（人）、1.74 nM（大鼠）和1.37 nM（豚鼠）。这些低纳摩尔级的Ki值表明其对不同物种的β2受体均具有极高的亲和力。在功能性实验中，它能阻断缓激肽诱导的钙动员、肌醇磷酸积累以及β2表达细胞中的其他下游信号通路。与其他G蛋白偶联受体（GPCR）相比，它对β2受体具有选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
未提供盐酸阿那替班特的具体体内活性数据。作为一种强效且选择性的缓激肽B2受体拮抗剂，它被用于脑损伤疾病的研究，包括创伤性脑损伤（TBI）、中风和脑水肿。在TBI动物模型中，B2受体拮抗剂已被证明可以减轻脑水肿、改善神经功能预后并减少梗死体积。其在不同物种间的高结合亲和力（0.67-1.74 nM）提示其具有强大的体内疗效。
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| 酶活实验 |
缓激肽B2受体的结合亲和力通过放射性配体结合试验测定。实验步骤：将表达人、大鼠或豚鼠重组B2受体的CHO细胞膜（20 ug/孔）与0.1 nM [3H]-缓激肽和不同浓度的盐酸阿那替班（0.001-1000 nM）在结合缓冲液（20 mM HEPES，pH 7.4，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，0.1% BSA）中于25℃孵育90分钟。用10 uM未标记的缓激肽测定非特异性结合。结合的放射性配体通过GF/B滤膜快速过滤分离并计数。计算IC50值，并使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值（人Ki = 0.67 nM）。
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| 细胞实验 |
由于B2受体与Gq蛋白偶联，因此可以使用钙动员测定法评估B2受体的功能性拮抗作用。实验步骤：将稳定表达人缓激肽B2受体的CHO-K1细胞接种于384孔板（每孔20,000个细胞），并在37℃下用Fluo-4-AM钙敏感染料孵育60分钟。向细胞中加入不同浓度的盐酸阿那替班（0.001-1000 nM），孵育15分钟。然后用EC80浓度的缓激肽（1-10 nM）刺激细胞。使用FLIPR（荧光成像板读数仪）系统测量荧光变化（激发波长485 nm，发射波长525 nm）。IC50定义为抑制50%缓激肽诱导的钙信号的浓度。
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| 动物实验 |
可在创伤性脑损伤（TBI）大鼠模型中评估体内疗效。实验方法：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g，每组n=12）麻醉后，进行可控皮层冲击（CCI）损伤以诱导TBI。将盐酸阿那替班溶解于合适的溶剂（例如，5% DMSO、10% Tween-80、85%生理盐水）中，于损伤后15分钟开始，先以推注剂量（0.1-1 mg/kg）静脉注射，随后以持续输注剂量（0.01-0.1 mg/kg/h）持续4小时。对照组接受溶剂或β2受体拮抗剂HOE-140（0.5 mg/kg）注射。分别于损伤后第1、3、7和14天评估神经功能严重程度评分（NSS）。 14 天后，将大鼠安乐死，并取出脑组织，用于测量脑含水量（水肿）、病变体积（通过 TTC 染色）和组织学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未提供盐酸阿那替班的具体药代动力学数据。该化合物分子量为784.58 g/mol，属于小分子，相对较大，口服生物利用度可能有限。在体内研究中，该化合物可能采用静脉给药。该化合物对β2受体具有极高的亲和力（Ki = 0.67 nM），因此较低的血浆浓度即可达到靶点结合。四盐酸盐可提高其水溶性，便于注射。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未提供盐酸阿那替班的具体毒理学数据。作为一种缓激肽B2受体拮抗剂，其潜在的靶向毒性包括血压调节，因为缓激肽是一种血管扩张剂。高剂量使用B2受体拮抗剂可能导致高血压。然而，检索结果中未报告任何具体的毒性。应遵循处理研究用化学品的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸阿那替班（LF 16-0687；XY-2405）是一种强效（在人体中 Ki = 0.67 nM）且选择性的非肽类缓激肽B2受体拮抗剂。缓激肽是一种促炎肽，可导致血管舒张、血管通透性增加、水肿以及组织损伤后的疼痛。B2受体拮抗剂已被探索作为神经保护剂，用于治疗创伤性脑损伤、中风和其他中枢神经系统疾病。该化合物仅供研究使用，尚未获批上市。
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| 分子式 |
C34H38CL4N6O5S
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| 分子量 |
784.58
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| CAS号 |
209788-45-4
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| SMILES |
ClC1C(COC2=CC=CC3=C(C)C=C(C)N=C23)=C(C=CC=1S(N1CCC[C@H]1C(NCCCNC(C1C=CC(C(=N)N)=CC=1)=O)=O)(=O)=O)Cl.Cl.Cl
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| 别名 |
LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~55 mg/mL (~70.10 mM; with heating and sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2746 mL | 6.3728 mL | 12.7457 mL | |
| 5 mM | 0.2549 mL | 1.2746 mL | 2.5491 mL | |
| 10 mM | 0.1275 mL | 0.6373 mL | 1.2746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(Rac)-MK 0686
RPP-(Gly-13C2,15N)-FSPFR TFA
WIN 64338
Breceptin
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