| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Sulfamethoxazole-NO is tissue proteins, to which it binds as a hapten. It is the major immunogen responsible for sulfonamide hypersensitivity reactions (allergy) [15L10-L12]. The compound modifies tissue proteins by forming covalent adducts (haptenation), which are recognized by the immune system as foreign antigens, leading to an allergic response. It produces modest ascorbic acid depletion and hemoglobin adduct formation, contributing to its immunogenicity and cytotoxicity [15L14-L17].
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺甲噁唑-NO在细胞模型中具有细胞毒性，但未提供具体的IC50值。它在啮齿动物中具有免疫原性，这意味着给动物服用后可诱导免疫反应[15L9-L12]。该化合物还会导致轻微的抗坏血酸消耗和血红蛋白加合物形成[15L14-L17]。其免疫原性归因于其能够半抗原化（共价修饰）组织蛋白，从而产生可触发过敏反应的新抗原。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在啮齿动物中，磺胺甲噁唑-NO具有免疫原性，这意味着它在给药后可诱导过敏性免疫反应[15L9-L12]。该化合物可与组织蛋白发生半抗原化，从而导致针对修饰蛋白的抗体反应的形成[15L14-L17]。这种免疫原性对于理解磺胺类药物超敏反应的机制至关重要。由于该化合物并非治疗药物，而是与药物不良反应相关的毒性/代谢产物，因此无法提供具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
不适用。磺胺甲噁唑-NO 是一种代谢物和免疫原，通常不用于无细胞酶结合试验。其表征包括使用高效液相色谱 (HPLC) 和质谱等标准分析方法进行鉴定和纯度确认。该化合物纯度为 98%，储存于 4℃ 避光条件下 [15L7]。为了研究其蛋白质半抗原化，将模型蛋白（例如人血清白蛋白，HSA）与磺胺甲噁唑-NO 在 37℃ 的 PBS 缓冲液中孵育 4-24 小时，然后使用 MALDI-TOF 质谱或抗磺胺甲噁唑抗体进行 Western 印迹分析加合物的形成。
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| 细胞实验 |
磺胺甲噁唑-NO的免疫原性和细胞毒性可通过树突状细胞活化试验进行评估。实验步骤：采用Ficoll密度梯度离心法从健康供体中分离人外周血单核细胞（PBMC）。使用CD14磁珠进行阳性选择富集单核细胞，并在GM-CSF（50 ng/mL）和IL-4（30 ng/mL）的条件下培养7天，以生成未成熟树突状细胞（iDC）。将iDC用不同浓度的磺胺甲噁唑-NO（1-100 uM）处理24-48小时。通过流式细胞术检测CD80、CD83、CD86和HLA-DR的表达来评估DC活化。采用ELISA法检测培养上清液中细胞因子（IL-6、IL-12、TNF-α、IL-10）的分泌水平。对于 T 细胞增殖试验，将自体 T 细胞用 CFSE 标记，并与药物处理的 DC 共培养 5-7 天，然后通过流式细胞术测量 CFSE 稀释度来测定 T 细胞增殖。
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| 动物实验 |
磺胺甲噁唑-NO的免疫原性可在药物过敏小鼠模型中进行评估。实验方法：雌性BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=10）于第0天接种100-200 μg溶于弗氏完全佐剂（CFA）的磺胺甲噁唑-NO，于第14天接种相同剂量溶于弗氏不完全佐剂（IFA）的磺胺甲噁唑-NO进行加强免疫。第21天，通过眼眶后静脉丛取血，采用ELISA法检测血清中抗SMX-NO抗体，以SMX-NO偶联的BSA为包被抗原。在激发试验中，小鼠预先用完全弗氏佐剂（CFA）中的SMX-NO致敏，然后在第28天腹腔注射SMX-NO（50-100 μg）进行激发。监测过敏反应（体温下降、临床症状、肥大细胞脱颗粒）。或者，也可以不加佐剂直接给小鼠注射该化合物，以研究非免疫原性致敏。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺甲噁唑-NO是磺胺甲噁唑的亚硝基代谢物，并非治疗药物；因此，其药代动力学数据不适用。由于其分子量为283.26 g/mol，预计给药后能够被吸收和分布。由于可能存在光敏性，应在4℃避光保存[15L7]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中并未提供磺胺甲噁唑-NO的具体毒理学数据。该化合物具有细胞毒性和免疫原性，这意味着它可以造成细胞损伤并诱导免疫反应[15L9-L12]。它会导致轻微的抗坏血酸消耗和血红蛋白加合物形成[15L14-L17]。在磺胺类药物过敏的背景下，该化合物被认为是一种主要的免疫原，可引起包括皮疹、发热和器官功能障碍在内的超敏反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺胺甲噁唑-NO (SMX-NO) 是导致磺胺类药物超敏反应（磺胺过敏）的主要免疫原[15L9-L12]。它是抗生素磺胺甲噁唑的亚硝基代谢物，由母体药物经羟胺中间体代谢活化形成。该化合物可与组织蛋白发生半抗原化（共价修饰），产生新抗原，这些新抗原可被免疫系统识别为外来物质，从而引发过敏反应。该化合物可导致轻微的抗坏血酸消耗和血红蛋白加合物形成，并且在啮齿动物中具有免疫原性[15L14-L17]。SMX-NO 被用作研究工具，用于研究药物诱发过敏反应的机制以及开发预测安全性的检测方法。本产品仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 分子式 |
C10H9N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
283.26
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| 精确质量 |
283.026
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| CAS号 |
29699-89-6
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| PubChem CID |
717516
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| 密度 |
1.55g/cm3
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| 沸点 |
497.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
254.8ºC
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| 蒸汽压 |
4.87E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
3.369
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| tPSA |
126.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
421
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=NO1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
XHJLDAHBWWMCRZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N3O5S/c1-7-6-10(11-18-7)12-19(16,17)9-4-2-8(3-5-9)13(14)15/h2-6H,1H3,(H,11,12)
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| 化学名 |
N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-4-nitrobenzenesulfonamide
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| 别名 |
SMX-NO
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~353.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5303 mL | 17.6516 mL | 35.3033 mL | |
| 5 mM | 0.7061 mL | 3.5303 mL | 7.0607 mL | |
| 10 mM | 0.3530 mL | 1.7652 mL | 3.5303 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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