| 规格 | 价格 | |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
Lecanemab (Mouse IGG2a) targets soluble beta-amyloid (Abeta) peptides, a key player in the pathogenesis of Alzheimer's disease. As a monoclonal antibody, it binds to Abeta oligomers and protofibrils, promoting their clearance from the brain. This reduces Abeta deposition and neurotoxicity, leading to cognitive protection. The murine IGG2a constant region allows for in vivo studies in mouse models without generating an anti-drug antibody response against the human Fc region.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lecanemab(小鼠IgG2a)几乎完全抑制星形胶质细胞中Aβ的积累,并在体外挽救神经元免受Aβ诱导的细胞死亡。这表明其具有强大的神经保护作用,能够降低Aβ对神经元细胞的毒性作用。该抗体可能与可溶性Aβ聚集体结合,阻止其与神经元相互作用,并促进神经胶质细胞对其的摄取和降解。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lecanemab(鼠源IgG2a)已在阿尔茨海默病小鼠模型中进行体内研究。在转基因小鼠模型(例如APP/PS1或5xFAD小鼠)中,该抗体的给药可减少脑内Aβ斑块负荷,降低可溶性Aβ寡聚体的水平,并改善行为学测试(例如莫里斯水迷宫)中的认知功能。它具有减缓认知衰退的潜力,这与人源化Lecanemab的治疗效果一致。
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| 酶活实验 |
利用表面等离子共振 (SPR) 技术可以评估 Lecanemab(小鼠 IGG2a)与可溶性 β-淀粉样蛋白的结合亲和力。实验步骤:将重组人 β-淀粉样蛋白 (Aβ42) 固定在 CM5 传感器芯片上。将不同浓度的 Lecanemab(小鼠 IGG2a)(例如 0.1-100 nM)溶于运行缓冲液(PBS,0.05% Tween-20,pH 7.4)中,注入芯片表面。记录结合和解离速率,并使用 1:1 结合模型计算平衡解离常数 (KD)。或者,也可以使用固定化的 Aβ42 肽和抗小鼠 IgG-HRP 进行 ELISA 检测。
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| 细胞实验 |
神经保护活性可在原代神经元培养中进行评估。方法:从胚胎第18天的大鼠中分离出原代大鼠皮层神经元,并培养10-14天。将神经元暴露于预先形成的Aβ42寡聚体(5 uM)中,同时加入或不加入Lecanemab(小鼠IgG2a)(0.1-10 ug/mL),培养24-48小时。采用MTT或LDH释放法检测细胞活力。通过caspase-3/7活性检测细胞凋亡。或者,也可以采用星形胶质细胞和神经元共培养,通过免疫荧光染色检测星形胶质细胞中Aβ的积累。
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| 动物实验 |
Lecanemab(鼠源IgG2a)的体内疗效可在阿尔茨海默病转基因小鼠模型(例如5xFAD或APP/PS1小鼠)中进行评估。实验方法:将已建立Aβ病理的雌性5xFAD小鼠(6-8月龄)随机分组(n=10-12)。Lecanemab(鼠源IgG2a)以5、10和30 mg/kg的剂量腹腔注射,每周两次,持续3个月。对照组小鼠注射PBS或同型对照抗体。采用Morris水迷宫和新物体识别测试评估认知功能。在研究结束时,收集脑组织,通过免疫组织化学(6E10抗体)定量Aβ斑块,通过ELISA检测可溶性Aβ水平,并通过Iba-1染色检测小胶质细胞活化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未提供Lecanemab(小鼠IgG2a)的具体药代动力学特征。作为一种单克隆抗体(分子量约150 kDa),它具有典型的抗体药代动力学特性:清除缓慢(小鼠体内半衰期为5-10天)、分布容积小(主要分布于血管和组织间隙)以及口服生物利用度极低(需静脉或腹腔注射给药)。由于可能存在小鼠特异性Fc受体相互作用,小鼠IgG2a亚型的半衰期可能比人源化抗体更短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未提供Lecanemab(小鼠IgG2a)的具体毒性数据。作为一种靶向β-淀粉样蛋白的抗体,其潜在毒性包括淀粉样蛋白相关影像学异常(ARIA),例如脑水肿(ARIA-E)和脑微出血(ARIA-H),这些毒性已在人源化Lecanemab的临床试验中观察到。研究级小鼠版本不适用于人体。抗体操作应遵循标准的实验室安全规范。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Lecanemab(小鼠 IGG2a)是一种研究级单克隆抗体,其可变区与 FDA 批准的阿尔茨海默病药物 Lecanemab(Leqembi®)的可变区完全相同。其恒定区为小鼠 IGG2a 同型,因此适用于小鼠模型体内研究,且不会受到抗人抗体反应的干扰。该抗体靶向可溶性 β-淀粉样蛋白聚集体,已被证实能够挽救神经元免受 Aβ 诱导的细胞死亡,并减少星形胶质细胞中 Aβ 的积累。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。