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Aleniglipron

目录号: V96729 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Aleniglipron（化合物 121a）是一种 GLP-1 激动剂，在 HDB 细胞系的 cAMP 刺激试验中 EC50 值小于 0.1 nM。
Aleniglipron CAS号: 2685823-26-9
产品类别: GLP Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
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产品描述
阿莱尼格利隆（化合物 121a）是一种 GLP-1 受体激动剂，在 HDB 细胞系的 cAMP 刺激试验中，其 EC50 值小于 0.1 nM。
阿莱尼格利隆（CAS 编号：2685823-26-9），又名 GSBR-1290 或化合物 121a，是一种口服有效的非肽类 GLP-1 受体激动剂。其分子式为 C49H55FN9O6P，分子量为 916.0。它与跨膜结构域（TM1、TM2 和 TM7）内的深正构空腔结合。阿莱尼格利隆可减轻体重并提高胰岛素敏感性，因此是肥胖症研究的候选药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Aleniglipron targets the glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor. As a non-peptide agonist, it binds to a deep orthosteric cavity within the transmembrane domains (TM1, TM2, and TM7). This binding activates the GLP-1 receptor, stimulating insulin secretion, promoting satiety, and reducing body weight.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，阿莱尼格列酮是一种GLP-1受体激动剂，在HDB细胞系中，cAMP刺激试验的EC50值小于0.1 nM。这表明其能有效激活GLP-1受体信号通路。与肽类GLP-1受体激动剂相比，阿莱尼格列酮的非肽类特性使其在口服生物利用度和稳定性方面更具优势。
体内研究 (In Vivo)
在体内实验中，阿莱尼格列酮可减轻体重并提高胰岛素敏感性。作为一种口服活性化合物，它可以通过灌胃给药。其在减轻体重和提高胰岛素敏感性方面的作用使其成为肥胖症和2型糖尿病研究领域极具潜力的候选药物。
酶活实验
阿莱尼格列酮的非细胞活性测定包括使用放射性配体结合试验评估其与GLP-1受体的结合亲和力。将表达GLP-1受体的细胞膜制备物与化合物和放射性标记的GLP-1配体一起孵育。由此可以确认结合亲和力和正构结合模式。
细胞实验
阿莱尼格列酮的体外细胞活性检测包括培养表达GLP-1受体的HDB细胞或其他细胞。用不同浓度的化合物处理细胞，并通过测量cAMP的积累来评估GLP-1受体的激活情况。EC50值由剂量反应曲线确定。
动物实验
阿莱尼格列酮的体内动物研究方案采用肥胖或糖尿病模型。该化合物经口服给药。研究终点包括体重、食物摄入量、葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和代谢参数。研究遵循评估抗肥胖和抗糖尿病疗效的标准方案。
药代性质 (ADME/PK)
阿莱尼格列酮具有良好的口服活性和药代动力学特性。其分子式为C49H55FN9O6P，分子量为916.0。作为一种非肽类小分子，预计其具有良好的口服生物利用度。需要进一步的药代动力学研究以进行更详细的表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于阿莱尼格利隆的毒理学数据报道不多。作为一种研究用化合物，它仅供实验室使用。操作过程中应遵守标准安全预防措施。该化合物尚未获准用于人体治疗。
参考文献

[1]. Heterocyclic glp-1 agonists. WO2023016546. 2022-08-12.
其他信息
阿伦格利普龙是一种小分子GLP-1受体激动剂。
阿伦格利普龙（GSBR-1290，化合物121a）是一种口服活性、非肽类的GLP-1激动剂。它可以减少体重并改善胰岛素敏感性。它与GLP-1受体跨膜域内的一个深层正构腔结合。它是一种研究化合物，并不是FDA批准的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C49H55FN9O6P
分子量
915.99
精确质量
915.4
CAS号
2685823-26-9
PubChem CID
164809721
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
tPSA
156
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
66
分子复杂度/Complexity
1950
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CCP(=O)(CC)C1=C(C=C(C=C1)N2C=CN(C2=O)C3=C4[C@@H](N(CCC4=NN3C5=CC(=C(C(=C5)C)F)C)C(=O)C6=CC7=C(N6[C@]8(C[C@@H]8C)C9=NOC(=O)N9)C=CC(=C7)C1CCOCC1)C)NC
InChi Key
CPOJUYUGONJVPZ-WIXASUBBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C49H55FN9O6P/c1-8-66(63,9-2)41-13-11-35(26-38(41)51-7)56-18-19-57(48(56)62)44-42-31(6)55(17-14-37(42)53-59(44)36-22-28(3)43(50)29(4)23-36)45(60)40-25-34-24-33(32-15-20-64-21-16-32)10-12-39(34)58(40)49(27-30(49)5)46-52-47(61)65-54-46/h10-13,18-19,22-26,30-32,51H,8-9,14-17,20-21,27H2,1-7H3,(H,52,54,61)/t30-,31-,49-/m0/s1
化学名
3-[(1S,2S)-1-[2-[(4S)-3-[3-[4-diethylphosphoryl-3-(methylamino)phenyl]-2-oxoimidazol-1-yl]-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carbonyl]-5-(oxan-4-yl)indol-1-yl]-2-methylcyclopropyl]-4H-1,2,4-oxadiazol-5-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0917 mL 5.4586 mL 10.9171 mL
5 mM 0.2183 mL 1.0917 mL 2.1834 mL
10 mM 0.1092 mL 0.5459 mL 1.0917 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A Phase 2b, Dose-range Finding Study of the Efficacy and Safety of Multiple Doses of Aleniglipron (GSBR-1290) in Participants Living With Obesity or Overweight With at Least One Weight-related Comorbidity
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-04-28
Ctid:NCT06693843

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06693843

Conditions:Obesity, Overweight, or Chronic Weight Management
Interventions:Aleniglipron
Phase:Phase 2
Title:A Dose-Range Study of Aleniglipron (GSBR-1290) in Participants Living With Obesity or Overweight With at Least One Weight-related Comorbidity
Status:Completed
updateDate:2026-04-28
Ctid:NCT06703021

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06703021

Conditions:Obesity|Overweight|Chronic Weight Management
Interventions:aleniglipron or placebo
Phase:Phase 2
Title:Aleniglipron Phase 2 in Type 2 Diabetes Mellitus
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-04-27
Ctid:NCT07400588

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07400588

Conditions:Obese|Obesity|Obesity Type 2 Diabetes Mellitus|Weight Loss
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
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Title:Aleniglipron Phase 2 Body Composition Study
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-03-03
Ctid:NCT07169942

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07169942

Conditions:Obesity, Overweight, or Chronic Weight Management
Interventions:aleniglipron or placebo
Phase:Phase 2
Title:Phase 1b/2a Study of GSBR-1290 in Adult Overweight or Obese Healthy Subjects and Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus
Status:Completed
updateDate:2024-04-25
Ctid:NCT05762471

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05762471

Conditions:Overweight or Obesity|Type2 Diabetes Mellitus
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1/Phase 2
Title:A Study of Multiple-ascending Doses of GSBR-1290 in Healthy Overweight/Obese Participants
Status:Unknown status
updateDate:2024-02-15
Ctid:NCT06139055

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06139055

Conditions:Healthy Volunteers
Interventions:Placebo (Capsule/Tablet)
Phase:Phase 1
Title:A Study of Multiple Ascending Doses of GSBR-1290 in Japanese and Non-Japanese Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2023-07-14
Ctid:NCT05893043

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05893043

Conditions:Healthy Volunteers
Interventions:GSBR-1290
Phase:Phase 1

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