| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adhesamine diTFA targets the FAK (Focal Adhesion Kinase) and MAPK (Mitogen-Activated Protein Kinase) signaling pathways. It is a small molecule that mimics the function of extracellular matrix (ECM) proteins, such as laminin, by directly interacting with cell surface integrins or by bypassing them to activate intracellular kinases. Activation of FAK leads to downstream activation of the MAPK/ERK cascade, which regulates gene expression for cell proliferation, differentiation, and survival.
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| 体外研究 (In Vitro) |
二三氟乙酸粘附胺（Adhesamine diTFA）可增强标准细胞培养物（例如成纤维细胞或上皮细胞）中的细胞黏附和生长。在原代培养中，神经元存活率和分化率低是主要挑战。研究表明，二三氟乙酸粘附胺可显著加速原代培养小鼠海马神经元的分化，增加其树突分支的长度和复杂性。它还能提高这些神经元的存活率，从而减少培养基中对复杂饲养层或血清的需求。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于Adhesamine diTFA的具体体内活性数据。然而，由于其在体外能够促进神经元黏附和存活，因此可用于脊髓损伤（SCI）小鼠模型。可将浸润了Adhesamine diTFA的水凝胶支架植入损伤部位。此举旨在改善移植物与宿主的整合，促进移植神经干细胞的轴突生长，并缩小空腔。这种支架可利用该化合物的FAK/MAPK激活特性来增强组织再生。
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| 酶活实验 |
不适用。粘附胺二三氟乙酸酯（Adhesamine diTFA）不抑制酶活性；它是一种可透过细胞的信号分子。其活性是在基于细胞的检测方法中测定的，而不是在无细胞体系中测定的。然而，其纯度和特性已通过核磁共振（NMR）和高效液相色谱（HPLC）等标准分析化学方法验证。
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| 细胞实验 |
可使用原代小鼠海马神经元评估二三氟乙酸粘附素（Adhesamine diTFA）对细胞黏附和神经元分化的影响。实验步骤：从胚胎第18天（E18）小鼠胚胎中分离海马。将细胞解离，并以1×10⁴个细胞/孔的密度接种于聚赖氨酸包被的24孔板中。将二三氟乙酸粘附素溶于水（或DMSO）中，并加入培养基中，使其最终浓度分别为0、0.1、1和10 uM。在Neurobasal培养基+B27补充剂中培养3-5天后，用4%多聚甲醛固定细胞。用抗Tuj1抗体（神经元标记物）和DAPI染色细胞。使用高内涵成像仪对细胞进行成像。分析神经突生长（每个神经元的总神经突长度）和存活率（每个视野中Tuj1阳性细胞的数量）。神经突长度和细胞数量的显著增加表明其具有活性。
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| 动物实验 |
可在小鼠神经挤压伤模型中评估二三氟乙酸粘着剂（Adhesamine diTFA）的疗效。实验方法：8周龄雄性C57BL/6小鼠在麻醉下接受坐骨神经挤压伤手术。将含有二三氟乙酸粘着剂（1 mg/mL）或PBS（对照组）的水凝胶填充到硅胶管（神经导管）中，并置于挤压伤部位周围。动物随机分组（每组n=10）。4周后，使用坐骨神经功能指数（SFI）测试评估功能恢复情况。实验结束时，取出神经节段，进行组织学分析（甲苯胺蓝染色）以计数有髓轴突的数量。治疗组SFI评分的改善和轴突数量的增加表明其体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物是一种小分子（分子量 877.79），由于其分子尺寸和极性基团，预计口服生物利用度较差。体外实验表明，该化合物可溶于水，在浓度高达 10 mM 时可形成澄清溶液（经注射验证）。体内应用方面，该化合物可能配制成生理盐水溶液或封装于水凝胶中进行局部给药。其全身半衰期尚不清楚，但其主要研究用途是培养基或局部植入，而非全身给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于二三氟乙酸粘着剂（Adhesamine diTFA）的具体毒性数据。在细胞培养研究中，其在有效浓度（1-10 μM）下无毒。处理化学粉末时应遵循标准安全预防措施；应在通风橱内佩戴手套和护目镜进行操作。三氟乙酸盐形式可能具有腐蚀性，但该化合物不宜食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二三氟乙酸粘附胺（Adhesamine diTFA）是神经生物学研究的实用工具。神经元培养难度极大，因为它们需要特定的细胞外基质（ECM）信号才能存活和生长。粘附胺是一种小分子，可替代传统的ECM包被物，例如聚赖氨酸或层粘连蛋白。其哑铃状结构经过优化，能够与信号分子相互作用，激活FAK/MAPK通路，从而促进神经元的生长和存活。本产品仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C28H32CL2F6N8O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
825.63
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| 精确质量 |
824.117
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| CAS号 |
1201698-09-0
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| PubChem CID |
72203713
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| tPSA |
223
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
833
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CSC1=NC(=C(C(=N1)Cl)C=O)N2CC[N+]3(CC2)CC[N+]4(CCN(CC4)C5=C(C(=NC(=N5)SC)Cl)C=O)CC3.C(=O)(C(F)(F)F)[O-].C(=O)(C(F)(F)F)[O-]
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| InChi Key |
FEBKOTRIRJVQOA-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32Cl2N8O2S2.2C2HF3O2/c1-37-23-27-19(25)17(15-35)21(29-23)31-3-7-33(8-4-31)11-13-34(14-12-33)9-5-32(6-10-34)22-18(16-36)20(26)28-24(30-22)38-2;2*3-2(4,5)1(6)7/h15-16H,3-14H2,1-2H3;2*(H,6,7)/q+2;;/p-2
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| 化学名 |
4-chloro-6-[12-(6-chloro-5-formyl-2-methylsulfanylpyrimidin-4-yl)-3,12-diaza-6,9-diazoniadispiro[5.2.59.26]hexadecan-3-yl]-2-methylsulfanylpyrimidine-5-carbaldehyde;bis(2,2,2-trifluoroacetate)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2.2 mg/mL (~2.66 mM; with ultrasonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2112 mL | 6.0560 mL | 12.1120 mL | |
| 5 mM | 0.2422 mL | 1.2112 mL | 2.4224 mL | |
| 10 mM | 0.1211 mL | 0.6056 mL | 1.2112 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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