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  5. 5-HT Receptor

(-)-5-HT2C agonist-3

目录号: V96924
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(-)-5-HT2C 激动剂-3（化合物 (–)-19）是一种具有 Gq 信号偏好的 5-HT2C 选择性激动剂，5-HT2C 的 EC50 值：103 nM；5-HT2B：570 nM；5-HT2A：72 nM。
(-)-5-HT2C agonist-3 CAS号: 2104810-16-2
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
(-)-5-HT2C激动剂-3（化合物(-)-19）是一种5-HT2C选择性激动剂，具有Gq信号通路偏好性，其EC50值对5-HT2C：103 nM；5-HT2B：570 nM；5-HT2A：72 nM。(-)-5-HT2C激动剂-3可用于抗精神病药物研究。
(-)-5-HT2C激动剂-3（化合物(-)-19）是一种小分子，可选择性激动5-羟色胺2C受体（5-HT2C），并优先激活Gq信号通路。其分子式为C19H23ClFNO2，分子量为351.84 g/mol。该化合物为固体粉末，用于抗精神病药物的研究【3L21, L24】。该化合物是研究5-羟色胺受体药理学及其在精神疾病中作用的先进研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT2A Receptor 72 nM (IC50) 5-HT2C Receptor 103 nM (IC50) 5-HT2B Receptor 570 nM (IC50)
(-)-5-HT2C agonist-3 selectively targets the serotonin 2C receptor (5-HT2C). It functions as an agonist, meaning it binds to and activates the receptor, leading to the initiation of downstream signaling cascades. It shows a preference for the Gq signaling pathway, which is the primary transducer for 5-HT2C receptors. By activating 5-HT2C, this compound can modulate neurotransmitter release, affecting mood, appetite, and psychotic symptoms.
体外研究 (In Vitro)
(-)-5-HT2C激动剂-3在体外对5-HT2C受体表现出强效且选择性的活性。其对5-HT2C受体的EC50值为103 nM，表明其具有高活性【3L12-L13, L16-L17】。它对其他相关受体的活性较低，对5-HT2B和5-HT2A的EC50值分别为570 nM和72 nM。这种选择性对于最大限度地减少脱靶效应至关重要，并为研究特定受体介导的行为提供了独特的功能特征。
体内研究 (In Vivo)
(-)-5-HT2C激动剂-3的具体体内活性数据尚不详述。然而，作为一种选择性5-HT2C激动剂，它被设计用于精神疾病治疗的体内研究，正如其在抗精神病药物研究中的应用所示。已知5-HT2C激动剂对动物模型中的精神病、焦虑和冲动控制具有影响。该化合物正被研究作为一种潜在的抗精神病药物。
酶活实验
可使用标准放射性配体结合试验，以过表达人血清素受体的细胞膜为底物，测定结合亲和力和选择性。实验步骤：将稳定表达人5-HT2C受体的CHO-K1细胞膜与固定浓度的高亲和力放射性配体（例如[3H]美舒麦角林或[125I]DOI）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 mM MgCl2，0.1% BSA，0.1%抗坏血酸）中于27℃孵育60分钟。加入不同浓度的(-)-5-HT2C激动剂-3（0.01 nM至10 uM）以竞争结合。使用10 uM米安色林测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤分离结合的放射性配体，并用液体闪烁计数法进行计数。抑制常数（Ki）是根据 IC50 使用 Cheng-Prusoff 方程计算得出的。
细胞实验
由于 5-HT2C 受体与 Gq 蛋白偶联，因此可通过钙动员试验测定其功能选择性和效力。实验步骤：将稳定表达人 5-HT2C 受体的 CHO-K1 细胞接种于 384 孔板（每孔 20,000 个细胞），并过夜培养。在实验当天，将细胞与钙敏感染料（例如 Fluo-4-AM）在 37℃ 下孵育 60 分钟。然后将孔板置于荧光成像酶标仪 (FLIPR) 中。加入不同浓度的 (-)-5-HT2C 激动剂-3（例如 0.01 nM 至 100 uM）后，测量荧光强度的变化（激发波长 485 nm，发射波长 525 nm）。根据化合物浓度与荧光峰值的关系计算 EC50 值（103 nM）。同时，对表达 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的细胞进行一系列平行实验，以确定选择性。
动物实验
(-)-5-HT2C激动剂-3的体内效应可在抗精神病样活性的小鼠模型中进行评估，例如惊吓反射的前脉冲抑制（PPI）。实验步骤：雄性C57BL/6J小鼠（8-10周龄）在测试前30分钟腹腔注射(-)-5-HT2C激动剂-3（溶于合适的溶剂，例如10% DMSO/90%生理盐水），剂量分别为0.1、0.3和1 mg/kg。PPI测试是将小鼠置于惊吓反射箱中。经过5分钟的适应期后，小鼠接受一系列单独的惊吓脉冲刺激（例如120 dB）和前脉冲+惊吓刺激刺激（例如，先给予74、78或82 dB的前脉冲，再给予120 dB的惊吓刺激）。计算前脉冲抑制的百分比。精神病药物（例如地佐西平或安非他明）引起的 PPI 缺陷的逆转被解释为抗精神病样作用。
药代性质 (ADME/PK)
搜索结果中未提供(-)-5-HT2C激动剂-3的具体药代动力学(PK)数据。该化合物为小分子（分子量351.84），带有卤素（氟和氯）取代基，预计其设计具有良好的代谢稳定性和血脑屏障(BBB)穿透性。在药物化学中，引入氟原子是提高代谢稳定性和生物利用度的常用策略。需要进一步开展ADME研究，以表征其在临床前动物模型中的药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无(-)-5-HT2C激动剂-3的具体毒理学数据。作为5-HT2C受体激动剂，其潜在的靶向效应包括恶心和食欲下降，这些也是血清素能药物的常见副作用。该化合物对5-HT2B受体的选择性（EC50 570 nM）非常重要，因为5-HT2B激动作用与心脏瓣膜病相关。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。使用时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. "Discovery of N-substituted (2-phenylcyclopropyl) methylamines as functionally selective serotonin 2C receptor agonists for potential use as antipsychotic medications." Journal of medicinal chemistry 60.14 (2017): 6273-6288.
其他信息
5-HT2C受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），广泛表达于中枢神经系统，尤其是在脉络丛、海马和下丘脑。它在调节情绪、焦虑、摄食行为以及控制精神病症状方面发挥着至关重要的作用。这使其成为精神分裂症、抑郁症和肥胖症的主要药物靶点。(-)-5-HT2C激动剂-3具有Gq信号通路偏好性和选择性，是解析5-HT2C受体对行为的具体贡献以及开发副作用比现有疗法更少的新型抗精神病药物的宝贵工具。本产品仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H23CLFNO2
分子量
351.84
精确质量
351.14
CAS号
2104810-16-2
PubChem CID
137640062
外观&性状
Solid Powder
tPSA
30.5
氢键供体(HBD)数目
2
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
367
定义原子立体中心数目
2
SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)F)[C@H]2C[C@@H]2CNCC3=CC=CC=C3OC.Cl
InChi Key
KNTRIIJGIFKPED-XMZRARIVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H22FNO2.ClH/c1-22-18-6-4-3-5-13(18)11-21-12-14-9-16(14)17-10-15(20)7-8-19(17)23-2;/h3-8,10,14,16,21H,9,11-12H2,1-2H3;1H/t14-,16+;/m1./s1
化学名
1-[(1S,2S)-2-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)cyclopropyl]-N-[(2-methoxyphenyl)methyl]methanamine;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~284.22 mM; with ultrasonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8422 mL 14.2110 mL 28.4220 mL
5 mM 0.5684 mL 2.8422 mL 5.6844 mL
10 mM 0.2842 mL 1.4211 mL 2.8422 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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