Acetyl hexapeptide-1 acetate

别名: Melitane acetate
目录号: V96946
乙酰六肽-1乙酸酯(Melitane乙酸酯)是一种具有抗皱功效的生物活性肽,可用作化妆品成分。
Acetyl hexapeptide-1 acetate CAS号: 2828433-36-7
产品类别: Peptides | 多肽
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
乙酰六肽-1乙酸酯(美利坦乙酸酯)是一种具有抗皱效果的生物活性肽,可用作化妆品成分。
乙酰基六肽-1乙酸酯(美利坦乙酸酯)是一种生物活性肽,分子式为C45H63N13O9,分子量为930.06 g/mol。其序列为Ac-[Nle]-Ala-His-[D-Phe]-Arg-Trp-NH2。它具有抗皱功效,可用作化妆品成分。该化合物为固体,易溶于水,纯度>98%。它是一种用于研究皮肤衰老的科研级合成肽。
生物活性&实验参考方法
靶点
Acetyl hexapeptide-1 acetate is a cosmetic peptide that mimics the body's own peptides. It is designed to target the underlying mechanisms of skin aging. While its precise molecular target is not detailed, it is part of a class of peptides that function as signaling molecules, potentially interacting with cell surface receptors on fibroblasts or keratinocytes to stimulate extracellular matrix production (e.g., collagen, elastin). It is sometimes classified as a neurotransmitter-affecting peptide.
体外研究 (In Vitro)
搜索结果中并未详细说明具体的体外活性。然而,作为一种具有抗皱功效的肽,其活性很可能通过其刺激真皮成纤维细胞胶原蛋白合成的能力来衡量。体外实验通常采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测培养的人类成纤维细胞中I型前胶原(PIP)和弹性蛋白的生成。与载体对照组相比,这些指标出现统计学意义上的显著升高即为阳性反应。
体内研究 (In Vivo)
未提供具体的体内活性数据。作为一种化妆品成分,其活性通常在人体临床试验中进行研究,而非动物模型。这些试验包括每天两次将含有该肽的乳霜涂抹于面部(例如,鱼尾纹区域),持续 4-8 周。使用光学轮廓仪或 3D 成像技术测量皱纹深度、体积和粗糙度。与安慰剂乳霜相比,皱纹参数的统计学显著降低表明其具有体内疗效。
酶活实验
不适用。乙酰基六肽-1是一种肽,在无细胞结合环境中不具有酶或受体靶点。其活性通常在基于细胞的检测或临床研究中进行测定。作为一种研究用化妆品成分,其纯度(>98%)经高效液相色谱法(HPLC)确认,并通过质谱法鉴定。
细胞实验
可使用人真皮成纤维细胞评估体外活性。操作步骤:将人原代真皮成纤维细胞接种于24孔板(1×10⁵个细胞/孔),培养至80%汇合度。将培养基更换为含有不同浓度(例如1、10、50、100 uM)乙酰六肽-1乙酸酯的无血清培养基。孵育48小时后,收集培养上清液。使用人特异性ELISA试剂盒检测I型胶原蛋白和弹性蛋白的水平。使用MTT法评估细胞活力以确保无毒性。可计算胶原蛋白生成的EC50值。
动物实验
由于该化合物是一种化妆品成分,其体内活性通常在人体临床试验中进行评估,而非动物试验。典型的临床试验方案包括招募30名年龄在40至65岁之间、有中度眼周皱纹的健康女性志愿者。志愿者每天两次涂抹含有0.005%乙酰基六肽-1乙酸酯的乳霜制剂,持续56天。分别于第0、28和56天使用3D条纹投影系统测量皱纹参数。主要终点指标为最大皱纹深度(Rmax)、平均粗糙度(Ra)和总皱纹面积的变化。安全性评估由皮肤科医生进行。
药代性质 (ADME/PK)
乙酰六肽-1乙酸酯的具体药代动力学数据不适用。作为一种肽类化合物,其口服生物利用度预计较低。作为外用化妆品成分,其设计目的是停留在皮肤表面或穿透角质层,从而发挥局部作用。它不打算进入全身循环。该分子过大(分子量930),难以穿过完整的皮肤屏障进入血液。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
乙酰六肽-1乙酸酯的具体毒性数据尚未提供。作为一种化妆品成分,它已用于多项安全性评估,并普遍认为在推荐浓度下外用安全。它无刺激性,也无致敏性。研究级化合物的标准安全数据表指出,应采取适当的安全预防措施进行操作,但尚未发现该肽存在重大危害。
参考文献

[1]. Improvement of mild photoaged facial skin in middle-aged Chinese females by a supramolecular retinol plus acetyl hexapeptide-1 containing essence. Skin Health Dis. 2023;3(4):e239.

其他信息
乙酰基六肽-1乙酸酯属于“肽”类抗衰老成分,这类成分在化妆品中广受欢迎。由于其具有抑制神经递质释放的潜力,从而减少肌肉引起的表情纹,因此常被称为“类肉毒杆菌”肽。它是众多用于护肤配方中的合成肽之一,通过促进细胞外基质生成和改善皮肤屏障功能来对抗衰老迹象。本产品是用于化妆品配方开发和质量控制的研究级标准品,并非已获批准的药品。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C45H63N13O9
分子量
930.06
CAS号
2828433-36-7
外观&性状
White to off-white solid powder
SMILES
NC(NCCC[C@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCC)NC(C)=O)CC1N=CNC=1)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=C1C=CC=C2)C(N)=O)=N.OC(=O)C
别名
Melitane acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~39 mg/mL (~41.93 mM; with heating and sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0752 mL 5.3760 mL 10.7520 mL
5 mM 0.2150 mL 1.0752 mL 2.1504 mL
10 mM 0.1075 mL 0.5376 mL 1.0752 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们