| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FT-FAPI-12_9 TFA functions as a ligand for Fibroblast Activation Protein (FAP), a membrane-bound serine protease that is selectively overexpressed on cancer-associated fibroblasts (CAFs) within the tumor microenvironment [6L4-L5, L11-L12, L14-L15]. By binding to FAP, this conjugate can deliver diagnostic isotopes (e.g., for PET imaging) or therapeutic radionuclides to FAP-expressing CAFs, enabling the visualization and treatment of various solid tumors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FT-FAPI-12_9 TFA 用作化学结构单元，用于合成高亲和力 FAP 靶向放射性示踪剂 FAPI-46。FAPI-46 的生物活性，包括对 FAP 的高特异性和纳摩尔级亲和力，已在体外得到充分表征。该偶联物可用于开发能够高对比度检测表达 FAP 的 CAF 的成像剂，使其在肿瘤成像和诊疗一体化应用中具有重要价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
FAPI-46 由 FT-FAPI-12_9 TFA 合成，已在临床前研究中通过体内验证，并已进入临床应用阶段。在小鼠异种移植模型中，用镓-68 或其他 PET 同位素标记的 FAPI-46 可在 FAP 阳性肿瘤中快速且特异性地积累，并具有较高的靶本比。该示踪剂还能从非靶组织中快速清除，从而可在注射后 1-3 小时内实现高对比度 PET 成像，这对于癌症诊断具有临床优势。
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| 酶活实验 |
该检测使用最终的FAP靶向放射性示踪剂，而非配体前体。为确认FAP结合亲和力，可采用酶抑制试验：将重组人FAP蛋白与不同浓度的FAPI-46在含有荧光底物（例如Ala-Pro-AMC）的检测缓冲液中孵育。随时间推移测量荧光AMC的释放量（激发波长380 nm，发射波长460 nm）。通过绘制FAP抑制率与抑制剂浓度对数的关系图计算IC50值。此外，表面等离子共振（SPR）可直接测量结合亲和力（Kd）。
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| 细胞实验 |
使用最终的FAP靶向放射性示踪剂评估细胞活性。实验步骤：将FAP阳性细胞（例如，转染FAP的HT-1080细胞）和FAP阴性对照细胞接种于24孔板中，培养至80-90%汇合度。将细胞与1-10 nM的放射性标记FAPI-46（例如，[68Ga]Ga-FAPI-46）在37℃下孵育1小时。孵育后，用冰冷的PBS洗涤细胞三次以去除未结合的示踪剂。裂解细胞，并使用γ计数器测量细胞结合的放射性。通过减去过量未标记FAPI-46存在下的结合量来计算特异性结合。
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| 动物实验 |
动物实验采用由FT-FAPI-12_9 TFA合成的最终FAP靶向放射性示踪剂。实验步骤：将6-8周龄雌性BALB/c裸鼠皮下接种FAP阳性HT-1080细胞。当肿瘤体积达到200-300 mm³时，经尾静脉注射100-200 μCi（3.7-7.4 MBq）的[68Ga]Ga-FAPI-46。注射后60-120分钟进行动态PET/CT成像。注射后60分钟处死小鼠，收集主要器官进行生物分布分析。放射性活度用γ计数器测量，结果以%ID/g表示。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学 (PK) 特性是针对放射性示踪剂（例如 FAPI-46）而非配体前体测定的。FAPI-46 放射性示踪剂具有良好的显像药代动力学特性。它们通常表现出快速的血液清除（半衰期为 10-20 分钟）、低的非特异性组织滞留和高肿瘤摄取（通常在 1 小时内达到 2-10% ID/g）。排泄主要通过肾脏，肝胆排泄极少。快速的清除动力学使得当天即可进行显像，并能降低患者的辐射剂量，这是基于 FAPI 的放射性示踪剂相对于 FDG 或其他药物的关键优势。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无FT-FAPI-12_9 TFA本身的具体毒理学数据。作为放射性示踪剂合成的化学前体，其自身的毒性特征意义不大。最终的放射性标记产物（例如[68Ga]Ga-FAPI-46）已进行过毒性研究。临床前安全性研究表明，FAPI-46放射性示踪剂在诊断剂量下耐受性良好，在动物模型中，即使剂量高达人体等效剂量的1000倍，也未观察到急性毒性。人体研究中也未报告任何显著不良反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FT-FAPI-12_9 TFA 是一种 FAP 配体，是合成新兴的 FAP 靶向放射性药物 (FAPI) 的关键结构单元，尤其是 FAPI-46 [6L5, L7, L26-L27]。基于 FAPI 的显像剂在核肿瘤学领域正迅速获得认可，被认为是 [18F]FDG 的一种很有前景的替代方案，可用于 PET 显像，尤其适用于 FDG 亲和力较低的癌症（例如肉瘤、腹膜癌、某些腺癌）。TFA 盐形式可提高其在偶联和放射性标记过程中的溶解度和操作性。该化合物仅供研究使用，尚未获得 FDA 批准用于人体。使用镥-177 或其他治疗性同位素的 FAP 靶向诊疗一体化（结合显像和治疗）是目前临床前和临床研究的热点领域。
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| 分子式 |
C27H32F5N7O4
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| 分子量 |
613.58
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| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6298 mL | 8.1489 mL | 16.2978 mL | |
| 5 mM | 0.3260 mL | 1.6298 mL | 3.2596 mL | |
| 10 mM | 0.1630 mL | 0.8149 mL | 1.6298 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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