| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kayaflavone exhibits inhibitory activity against the aggregation and cytotoxicity of amyloid-beta42 (Abeta42), a peptide that forms the senile plaques characteristic of Alzheimer's disease (AD) [18L6-L7, L10-L11]. By inhibiting Abeta42-induced cytotoxicity, it protects neuronal cells from this key pathological insult. Additionally, through several biological mechanisms, including modulation of enzyme activity and antioxidative effects, it has been identified to interact with cellular signaling pathways, potentially leading to anti-inflammatory and anticancer effects [18L26-L30].
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡雅黄酮在体外对PC-12（大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤）神经元细胞中的β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 细胞毒性表现出强效抑制活性，EC50值为5.29 uM [18L6-L7, L10-L11, L22-L24]。这意味着在此浓度下，它可以保护50%的细胞免受Aβ42肽诱导的死亡。此外，它还具有显著的抗氧化、抗炎和潜在的抗癌特性，使其成为研究神经退行性疾病的一种很有前景的多功能化合物 [18L17-L19]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未提供卡雅黄酮的具体体内数据。然而，其在体外对Aβ42毒性表现出的良好神经保护活性表明，它可能对阿尔茨海默病动物模型（例如APP/PS1转基因小鼠）具有有益作用。口服或腹腔注射卡雅黄酮有望减少淀粉样斑块负荷、降低神经炎症并改善行为测试中的认知功能。其抗氧化和抗炎活性可能有助于其体内疗效。
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| 酶活实验 |
本研究未提供具体的酶/受体结合试验。主要体外活性是抵抗Aβ42细胞毒性的神经保护作用。实验步骤：将PC-12细胞以1×10⁴个细胞/孔的密度接种于胶原蛋白包被的96孔板中，培养基为含10% FBS的DMEM。24小时后，更换新鲜培养基，并加入50 ng/mL NGF，继续培养24-48小时，以诱导细胞分化为神经元样表型。分化后的细胞用不同浓度的卡雅黄酮（例如，0.01、0.1、1、5、10、50 uM）预处理2小时。然后加入淀粉样蛋白β42（Aβ42，20 uM）以诱导毒性。 48小时后，采用MTT法（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物）检测细胞活力，并计算其对抗Aβ42细胞毒性的EC50值。
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| 细胞实验 |
可通过检测氧化应激标志物来评估PC-12细胞中的神经保护机制。实验步骤：PC-12细胞按上述方法处理。Aβ42处理24-48小时后，收集细胞，并使用荧光染料（例如DCFH-DA，二氯二氢荧光素二乙酸酯）检测活性氧（ROS）水平。荧光强度测定方法为（激发波长485 nm，发射波长530 nm）。此外，可使用商业试剂盒检测细胞裂解液中抗氧化酶（超氧化物歧化酶-SOD、过氧化氢酶-CAT、谷胱甘肽过氧化物酶-GPx）的活性以及脂质过氧化产物（丙二醛-MDA）的水平，以评估卡雅黄酮的抗氧化活性。
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| 动物实验 |
可在阿尔茨海默病转基因小鼠模型（例如APP/PS1小鼠）中评估体内疗效。实验方法：将6月龄APP/PS1小鼠随机分为各治疗组（每组n=10）。每日口服或腹腔注射卡雅黄酮，剂量为10-50 mg/kg，持续2-3个月。治疗结束后，采用Morris水迷宫和Y迷宫实验评估小鼠的认知功能。实验结束时，处死小鼠，并收集脑组织（海马和皮层）。用硫黄素S或抗Aβ抗体对脑组织切片进行染色，以检测淀粉样斑块负荷。采用ELISA法定量检测Aβ42和促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的水平。检测脑匀浆中的抗氧化酶活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无卡雅黄酮的具体药代动力学数据。作为一种分子量相对较高的天然双黄酮（580.54 g/mol），卡雅黄酮可能由于水溶性低、主要通过II期结合反应（葡萄糖醛酸化、硫酸化）进行广泛的首过代谢以及潜在的渗透性差（未报告LogP和LogD值）而导致口服生物利用度较低。如果卡雅黄酮在体内具有活性，则可能需要高剂量、其他给药途径（例如腹腔注射）或制成纳米颗粒才能达到足够的脑暴露量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供卡雅黄酮的具体毒性数据。黄酮类化合物和双黄酮类化合物通常被认为在膳食摄入时毒性较低。然而，高剂量服用分离的化合物可能产生毒性。潜在的风险包括高剂量下的肝毒性（肝损伤）、通过抑制或诱导细胞色素P450酶（例如CYP3A4）引起的药物相互作用以及对甲状腺功能的影响。需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，非洲棕榈（Afrocarpus gracilior）、诺福克松（Araucaria araucana）以及其他有相关数据的生物体中都含有黄酮类化合物。
卡雅黄酮是一种天然存在的阿门托黄酮型双黄酮，分离自多种针叶植物。阿门托黄酮本身具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗病毒和抗癌特性。其对Aβ42细胞毒性的特异性活性使其成为阿尔茨海默病研究的潜在先导化合物[18L4-L7, L13-L14, L22-L24]。它既是直接的Aβ42聚集抑制剂，又是抗氧化剂，这种双重活性表明它可能通过多种机制延缓阿尔茨海默病的进展。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体临床。卡雅黄酮也称为阿门托黄酮4',4''',7''-三甲基醚[18L25]。其化学式为C33H24O10，纯度通常>98%[18L36, L39]。 |
| 分子式 |
C33H24O10
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|---|---|
| 分子量 |
580.54
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| 精确质量 |
580.137
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| CAS号 |
481-45-8
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| PubChem CID |
9894522
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| LogP |
6.043
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| tPSA |
148.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1100
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])OC([H])([H])[H])=C([H])C(C2C(=C([H])C(=C(C1=2)C1=C(C([H])=C([H])C(C2=C([H])C(C3=C(C([H])=C(C([H])=C3O2)O[H])O[H])=O)=C1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O
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| InChi Key |
RROKRDUARFDCDH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H24O10/c1-39-19-7-4-16(5-8-19)26-14-23(37)32-24(38)15-28(41-3)30(33(32)43-26)20-10-17(6-9-25(20)40-2)27-13-22(36)31-21(35)11-18(34)12-29(31)42-27/h4-15,34-35,38H,1-3H3
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| 化学名 |
8-[5-(5,7-dihydroxy-4-oxochromen-2-yl)-2-methoxyphenyl]-5-hydroxy-7-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7225 mL | 8.6127 mL | 17.2253 mL | |
| 5 mM | 0.3445 mL | 1.7225 mL | 3.4451 mL | |
| 10 mM | 0.1723 mL | 0.8613 mL | 1.7225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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