| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The compound targets primary amines (N-termini, lysine side chains) of affibody molecules, antibodies, and peptides. The NHS ester forms a stable amide bond. The chelated radiometal is the active component; for imaging, ⁶⁸Ga or ⁶⁴Cu is used for PET; for therapy, ¹⁷⁷Lu or 22⁵Ac is used for targeted radionuclide therapy (TRT) of tumors (e.g., HER2-positive cancer).
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，DOTA-NHS-酯TFA用于将DOTA与亲和体分子偶联。偶联的亲和体用⁶⁸Ga进行放射性标记（pH 4.0-5.0，95℃，10-15分钟），形成⁶⁸Ga-DOTA-亲和体。该放射性标记探针与癌细胞上的HER2受体具有高亲和力（Kd低至纳摩尔级），可用于PET成像。该化合物本身不具有生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DOTA-NHS-酯TFA用于制备放射性药物，以进行HER2阳性肿瘤的PET/CT成像。将⁶⁸Ga-DOTA-亲和体（1-10 MBq，0.1-1 nmol）静脉注射到携带HER2+异种移植瘤（例如SKOV-3）的小鼠体内。PET/CT图像显示注射后1-2小时肿瘤摄取量高（SUV >5），背景值低。在治疗方面，¹⁷⁷Lu-DOTA-亲和体（10-50 MBq）可抑制肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
偶联反应中，将亲和体（1-5 mg/mL）溶于 0.1 M NaHCO3（pH 8.5）中，与 DOTA-NHS-酯 TFA（5-20 倍摩尔过量）于 4℃ 孵育 2-4 小时。未反应的螯合剂通过透析（截留分子量 3.5 kDa）或尺寸排阻色谱法去除。偶联效率通过 MALDI-TOF MS（分子量增加）测定。放射性标记反应中，将 DOTA-亲和体（10-50 ug）溶于 0.25 M NaOAc（pH 4.5）中，与 ⁶⁸GaCl3（1-10 mCi）混合，于 95℃ 加热 15 分钟。放射化学纯度（>95%）通过 ITLC 和 HPLC 测定。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，将SKOV-3细胞接种于24孔板（2 × 10⁵ 个细胞/孔）。加入⁶⁸Ga-DOTA-亲和体（1-10 nM，0.1 uCi），并分别加入或不加入过量的未标记亲和体（100 nM）。4℃孵育1小时后，洗涤细胞，并用γ计数器测量结合的放射性。细胞毒性实验表明，单独的DOTA-NHS-酯TFA（1-100 uM）无毒性（IC₅0 >100 uM）。
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| 动物实验 |
对于体内成像，将携带 SKOV-3 异种移植瘤（200-300 mm³，n=5）的雌性 BALB/c 裸鼠静脉注射 ⁶⁸Ga-DOTA-亲和体（5-10 MBq，0.1-0.5 nmol）。分别在 15、30、60、120 和 240 分钟进行动态 PET/CT 扫描，并计算 SUV 值。离体生物分布：2 小时后处死小鼠，取出各器官（肿瘤、肝脏、脾脏、肾脏），并用 γ 计数器进行计数。对于治疗，静脉注射 ¹⁷⁷Lu-DOTA-亲和体（10-30 MBq），并在 4 周内测量肿瘤体积。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DOTA-NHS-酯TFA可溶于DMSO（100 mg/mL），微溶于水。DOTA螯合剂在pH 4-8范围内稳定。放射性金属络合物惰性且在体内稳定。静脉注射⁶⁸Ga-DOTA-亲和体后，放射性示踪剂迅速从血液中清除（半衰期15-30分钟），并经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
螯合剂本身（DOTA-NHS酯）毒性较低（LD₅₀ > 2000 mg/kg）。放射性金属复合物在治疗剂量（¹⁷⁷Lu）下具有与放射性核素相关的毒性（例如，骨髓抑制、肾毒性）。在成像剂量下，急性毒性不显著。无遗传毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DOTA-NHS-酯TFA是一种用于放射性药物制备的研究试剂。它并非FDA批准的药物，但含DOTA的放射性药物（例如⁶⁸Ga-DOTATATE）已获得FDA批准用于临床。该化合物用于放射性标记亲和体，以进行HER2阳性癌症的显像和治疗。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C22H32F3N5O12
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|---|---|
| 分子量 |
615.51
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6247 mL | 8.1233 mL | 16.2467 mL | |
| 5 mM | 0.3249 mL | 1.6247 mL | 3.2493 mL | |
| 10 mM | 0.1625 mL | 0.8123 mL | 1.6247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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