DMG-PEG-Mal (MW 2000)

别名: DMG-PEG2000 Mal; DMG PEG2000-Mal

目录号: V98428 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DMG-PEG-Mal (MW 2000) 是一种 PEG 脂质，可提高难溶性药物的输送效率和组织特异性。

DMG-PEG-Mal (MW 2000) CAS号: 3101670-33-8
产品类别: Biochemical Assay Reagents

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

DMG-PEG-Mal (MW 2000) 是一种 PEG 脂质，可提高难溶性药物的输送效率和组织特异性。DMG-PEG-Mal (MW 2000) 可用于药物输送研究。
DMG-PEG-Mal (MW 2000) 是一种PEG化脂质衍生物，由二肉豆蔻酰甘油（DMG）、平均分子量2000的聚乙二醇（PEG）链和末端马来酰亚胺（Maleimide）基团三部分组成。该分子中，DMG提供疏水脂质尾锚定脂质双层，PEG链赋予水溶性和空间屏蔽能力，马来酰亚胺基团用于巯基特异性偶联。DMG-PEG-Mal (MW 2000) 主要用于脂质纳米颗粒（LNP）和脂质体的功能化修饰，是mRNA疫苗、基因治疗和靶向药物递送研究中的关键材料。

生物活性&实验参考方法

靶点	DMG-PEG-Mal (MW 2000) does not possess conventional biological targets. Its "targeting" concept manifests in two aspects: first, the maleimide group undergoes Michael addition reaction with molecules containing free thiol (-SH) groups (such as antibodies, peptides, proteins, and fluorescent probes) to form stable thioether bonds, enabling covalent functionalization of liposome surfaces; second, the hydrophilic shielding effect of the PEG chain reduces non-specific adsorption of serum proteins and recognition by the immune system, thereby prolonging circulation time in vivo.
体外研究 (In Vitro)	DMG-PEG-Mal (MW 2000) 在体外的主要功能是作为脂质体或LNP的表面修饰材料。实验证明，该分子可有效嵌入脂质双层膜中，并通过末端马来酰亚胺与含巯基的靶向配体高效偶联。研究表明，DMG-PEG2000修饰的LNP具有良好的mRNA封装效率（>90%）和较低的细胞毒性。在偶联反应方面，马来酰亚胺与巯基的反应在温和条件下（室温，pH 6.5-7.5）即可进行，反应选择性高，产物稳定。
体内研究 (In Vivo)	DMG-PEG-Mal (MW 2000) 在体内的活性主要通过其在LNP制剂中的功能体现。研究显示，DMG-PEG2000修饰的LNP能够延长血液循环时间，减少抗PEG抗体（APA）的结合，从而改善重复给药方案的疗效。在基因编辑模型中，DMG-PEG2000 LNP成功递送CRISPR组分，实现了肝脏中PCSK9基因的高效编辑（indels效率达60-100%），有效降低血清PCSK9蛋白水平。然而，传统线性DMG-PEG2000在重复给药后易引发APA介导的加速血液清除（ABC）现象，导致疗效下降。
酶活实验	偶联反应验证: 将DMG-PEG-Mal与含巯基的模型分子（如半胱氨酸、还原型谷胱甘肽或巯基修饰的荧光染料）在pH 6.5-7.5的缓冲液（如PBS）中室温孵育2-4小时。反应产物分析: 通过HPLC、SDS-PAGE或MALDI-TOF质谱检测偶联反应的效率和产物纯度。硫代硫酸盐置换法: 采用Ellman试剂（DTNB）定量检测反应前后游离巯基的消耗量，计算偶联效率。 PEG链完整性检测: 通过GPC或NMR分析PEG链在反应前后是否降解。数据分析: 计算偶联产率（通常>90%）、硫醚键形成率等指标。
细胞实验	LNP制备: 采用微流控或薄膜水化法制备含DMG-PEG-Mal (MW 2000)的LNP或脂质体，通常该组分占脂质总量的0.5-5% mol。靶向配体偶联: 在LNP形成后或形成过程中，通过Mal-巯基反应偶联靶向配体（如靶向肽、抗体片段）。细胞摄取实验: 将功能化LNP与目标细胞（如癌细胞、肝细胞）共孵育2-24小时，通过荧光标记（DiD、FITC）或放射性标记评估摄取效率。细胞毒性检测: 采用MTT或CCK-8法检测DMG-PEG-Mal修饰LNP对细胞活力的影响，评估生物相容性。转染效率评估: 对装载核酸（mRNA、siRNA）的LNP，通过荧光显微镜、流式细胞术或qPCR检测靶细胞中的基因表达或沉默水平。数据分析: 比较不同PEG化程度和靶向配体密度对细胞摄取和转染效率的影响。
动物实验	动物与模型: 使用BALB/c小鼠、C57BL/6小鼠或SD大鼠，构建肿瘤异种移植模型、肝病模型（如Fah基因敲除小鼠）或基因编辑模型。 LNP制备与给药: 制备装载治疗药物（mRNA、siRNA、CRISPR组分）的DMG-PEG-Mal修饰LNP，通过尾静脉注射给药，剂量通常为0.5-5 mg/kg（基于核酸含量）。药效评估: 肿瘤模型：测量肿瘤体积、生存期蛋白替代疗法：检测目标蛋白（如FAH、hEPO）表达水平和肝功能指标（如胆红素）基因编辑：通过TIDE或NGS分析靶基因编辑效率免疫原性检测: ELISA检测血清中抗PEG抗体（IgG、IgM）水平，评估重复给药的免疫反应。组织分布: 小动物活体成像或荧光定量分析药物在肝、脾、肾等器官的分布。数据分析: 比较实验组与对照组的药效、免疫原性和组织分布差异。
药代性质 (ADME/PK)	DMG-PEG-Mal (MW 2000)本身为LNP的结构组分，其药代动力学行为主要通过LNP整体体现。研究显示，DMG-PEG2000修饰的LNP具有较长的血液循环时间，主要归因于PEG链的空间屏蔽效应减少蛋白吸附和免疫识别。在BALB/c小鼠中，DMG-PEG2000 LNP的终末半衰期为数小时至十余小时，显著长于非PEG化脂质体。该分子在储存方面，粉末可在-20°C下稳定保存3年，溶液在-80°C下稳定保存1年。溶解性方面，DMG-PEG-Mal (MW 2000)可溶于DMSO（≥55.5 mg/mL）、乙醇（≥46.9 mg/mL）和水（≥18.67 mg/mL）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有数据显示，DMG-PEG-Mal (MW 2000)作为LNP组分时总体毒性较低。体外细胞毒性实验表明，DMG-PEG2000修饰的LNP对多种细胞系无明显毒性。然而，传统线性DMG-PEG2000在重复给药后存在免疫原性问题：约30-50%的健康人群和更高比例的患者体内预存抗PEG抗体，且重复注射可诱导产生新的抗PEG抗体，导致加速血液清除（ABC）效应，使后续给药的治疗效果大幅下降。在Fah-/-小鼠肝病模型中，DMG-PEG2000 LNP重复给药后出现显著的疗效衰减。需要注意的是，DMG-PEG-Mal仅供科学研究使用，不得用于人体。操作时应避免吸入和皮肤接触，马来酰亚胺基团对水敏感，需现配现用。
参考文献	[1]. Kanwaldeep, et al. "PEG–lipid micelles as drug carriers: physiochemical attributes, formulation principles and biological implication." Journal of drug targeting 23.3 (2015): 222-231.
其他信息	聚乙二醇-脂质胶束，主要是聚乙二醇（PEG）和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）的共轭物，即PEG-DSPE，已成为极具前景的药物递送载体，旨在解决新型分子实体生物药学特性欠佳的问题。PEG-DSPE设计的灵活性以及药物物理包封的简便性，使得PEG-脂质胶束成为用途广泛且高效的癌症治疗药物载体。研究表明，它们能够克服难溶性药物的诸多局限性，例如生物分布和靶向性差、水溶性低以及口服生物利用度低等。因此，人们致力于充分挖掘这些递送系统的潜力，通过增强渗透性和滞留性（EPR）效应被动地包封难溶性药物并靶向病灶部位，以及通过将末端PEG基团与靶向配体连接来主动地进行靶向递送，从而提高递送效率和组织特异性。本文综述了聚乙二醇-脂质胶束作为难溶性药物递送载体的现状、其生物学意义以及近年来在探索其主动靶向潜力方面的最新进展。此外，本文还阐述了聚乙二醇-脂质胶束的物理性质及其与聚乙二醇-脂质胶束在药物递送方面的固有优势和应用之间的关联。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	(C2H4O)NC40H70N2O8
分子量	2000 (Average)
CAS号	3101670-33-8
外观&性状	White to off-white solid powder
别名	DMG-PEG2000 Mal; DMG PEG2000-Mal
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	This proudct requires strict temperature control (<8°C) during shipping.

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL Ethanol: ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL
Ethanol: ~100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。