| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
beta-CGRP (mouse) targets the CGRP receptor, a heterodimer composed of a calcitonin-like receptor (CLR) and a receptor activity-modifying protein 1 (RAMP1). This complex specifically recognizes CGRP. The primary function of this receptor is to transduce signals leading to vasodilation, pro-inflammatory cytokine release (e.g., in neurogenic inflammation), and sensory neurotransmission (especially pain and migraine).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，β-CGRP（小鼠）（0.1-100 nM）是一种强效血管扩张剂，可舒张预先收缩的动脉，例如大鼠冠状动脉和脑膜中动脉（与偏头痛的病理生理学相关）。它能提高表达CLR/RAMP1受体的细胞内cAMP水平。β-CGRP对野生型（RAMP1+/+）小鼠的动脉具有血管舒张作用，而α-CGRP的作用较弱。在大鼠骨髓细胞中，CGRP受体对大鼠α-CGRP和β-CGRP的亲和力（Ki）分别为0.899 nM和0.711 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CGRP是一种强效血管扩张剂，其两种亚型均能增加包括心脏、肾脏和皮肤在内的多种组织的血流量。在小鼠模型中，β-CGRP对于正常的心血管功能和血压调节至关重要，并可能在心血管发育中发挥作用。SOD1G93A小鼠（一种ALS模型）脊髓运动神经元中CGRP亚型的表达模式显示出与病理相关的改变，提示β-CGRP可能参与ALS的发病机制。
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| 酶活实验 |
对于 CGRP 受体结合测定，将大鼠或小鼠脑（小脑、下丘脑）膜制备物或表达重组 CLR/RAMP1 的细胞与 0.05-0.2 nM [¹2⁵I]-β-CGRP（比活度 2000 Ci/mmol）和递增浓度（0.01-1000 nM）的未标记 β-CGRP（小鼠）在 50 mM HEPES（pH 7.4）、5 mM MgCl2、0.1% BSA 缓冲液中于 25℃ 孵育 90 分钟。非特异性结合用 1 uM 未标记 β-CGRP 测定。结合的放射性通过 GF/B 滤膜过滤分离，并在 γ 计数器中计数。计算 Kᵢ 值。对于 cAMP 检测，将表达 CLR/RAMP1 的细胞接种于 96 孔板中，用 β-CGRP（0.01-1000 nM）和 0.5 mM IBMX（磷酸二酯酶抑制剂）处理 15 分钟，然后通过 ELISA 法测定 cAMP 水平（EC₅0 通常为 0.1-10 nM）。对于离体动脉血管舒张研究，解剖小鼠冠状动脉，并将其置于含有 95% O2/5% CO2 的 Krebs 缓冲液中，在 37℃ 下进行，然后将其固定在线张力计上。血管预先用 1 uM U46619 或 60 mM KCl 收缩，然后加入累积剂量的 β-CGRP（0.1-100 nM）。使用 PowerLab 数据采集系统记录血管舒张情况（以舒张百分比表示）。在加入β-CGRP前15分钟加入CGRP拮抗剂CGRP8-37（1 uM）以阻断其反应。对于原代骨髓细胞培养，将分离的小鼠骨髓细胞用0.1-100 nM的β-CGRP处理15分钟，并通过ELISA法测定cAMP水平。
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| 细胞实验 |
在小胶质细胞活化实验中，将原代小鼠小胶质细胞或BV-2细胞用β-CGRP（1-100 nM）处理6-24小时。采用ELISA法检测促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）的释放，并通过Western blot（p65磷酸化）评估NF-κB信号通路。对于分离的心肌细胞，将新生大鼠心室肌细胞（NRVM）用β-CGRP（1-100 nM）处理10-30分钟；通过α-肌动蛋白免疫染色评估细胞大小（肥大），并使用视频边缘检测法测量收缩力。在体内心血管研究中，雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄，n=8-10）经异氟烷麻醉后，在颈动脉内置入导管以监测平均动脉压（MAP）。通过颈静脉或动脉内注射给予β-CGRP（小鼠）（1-30 ug/kg，溶于生理盐水）。记录MAP 30-60分钟。MAP下降提示血管舒张（例如，较基线下降5-20%）。CGRP8-37（1 mg/kg）可阻断此效应。在血流研究中，将C57BL/6小鼠置于激光多普勒血流成像仪下；静脉注射β-CGRP（1-10 ug/kg），并测量后肢或脑血流量。对于ALS（SOD1G93A）模型，通过微型渗透泵（Alzet）鞘内注射肽（0.1-1 ug/天，持续4-8周）。每周通过转棒试验和握力测试评估运动功能；收集腰椎脊髓进行免疫组织化学染色（CGRP、胆碱乙酰转移酶）。在疼痛/偏头痛研究中，将β-CGRP静脉注射或局部注射（例如，眼眶周围区域）到小鼠体内，以诱导疼痛行为（例如，面部表情、后爪缩回阈值）。RAMP1基因敲除小鼠（RAMP1-/-）对CGRP无反应，证实了其特异性。所有动物实验均需获得IACUC批准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
β-CGRP 是一种由 37 个氨基酸残基组成的肽（分子量约为 3786 g/mol），含有二硫键（Cys2-Cys7）。它可溶于水和 PBS 缓冲液。小鼠静脉注射后，由于快速的蛋白水解（例如中性内肽酶 24.11 (NEP) 等肽酶），其血浆半衰期 (t½) 较短（5-10 分钟）。它主要经肾脏清除。需要输注或持续给药（例如，通过渗透泵）才能维持药物的持续暴露。口服生物利用度低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
β-CGRP是一种神经肽，低浓度（nM级）时通常无毒。高剂量（>1 mg/kg 静脉注射）时可能出现短暂性低血压和心动过速。无遗传毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
β-CGRP（小鼠）是一种用于CGRP信号通路研究的研究级肽。CGRP受体拮抗剂（例如，erenumab、galcanezumab）已获FDA批准用于预防偏头痛。然而，该肽本身并非获批药物，也未进行临床试验。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C165H265N49O55S2
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| 分子量 |
3879.29
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
Calcitonin gene-related peptide 2 (mouse); CGRP II (mouse)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~25.78 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2578 mL | 1.2889 mL | 2.5778 mL | |
| 5 mM | 0.0516 mL | 0.2578 mL | 0.5156 mL | |
| 10 mM | 0.0258 mL | 0.1289 mL | 0.2578 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RM2
CTR/AMYR agonist-1
KBP-066A
α-CGRP (human) TFA
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