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Prolactin Releasing Peptide (12-31), human

目录号: V31303 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
催乳素释放肽 (12-31)，人类，是催乳素释放肽的片段。
Prolactin Releasing Peptide (12-31), human CAS号: 235433-36-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
人催乳素释放肽（12-31）是催乳素释放肽的片段。人催乳素释放肽（1-31）是一种高亲和力的GPR10配体，可引起催乳素的释放。
人催乳素释放肽(12-31)（CAS 235433-36-0）是一种合成肽片段，对应于人催乳素释放肽(PrRP)的第12至31位氨基酸。PrRP是由98个氨基酸的前体衍生而来，其C端经过酰胺化修饰，包含31个氨基酸。该片段用于研究PrRP受体结合和催乳素释放机制。
生物活性&实验参考方法
靶点
GPR10 (prolactin-releasing peptide receptor). Prolactin Releasing Peptide (1-31), human is a high-affinity GPR10 ligand that causes the release of prolactin. The (12-31) fragment retains receptor-binding properties and is used to study ligand-receptor interactions.
体外研究 (In Vitro)
催乳素释放肽 (PrRP) 是一种由 98 个氨基酸的前体转化而来的 31 个氨基酸肽，其 C 端带有酰胺化修饰。放射性碘标记的 PrRP-(1-31) 能以高亲和力 (1 nM) 与其受体结合，并促进稳定转染该受体的 CHOK1 细胞中的钙动员。一系列 N 端缺失实验表明，催乳素释放肽 (12-31) 的氨基酸序列与 PrRP-(1-31) 相同。进一步的 N 端缺失实验显著降低了配体的亲和力 [1]。催乳素释放肽 (PrRP) 已被鉴定为 GPR10 的内源性配体，具有高特异性和高亲和力。催乳素释放肽（PrRP）前体蛋白可在两个不同的位点断裂，分别产生两种形式的31个或20个氨基酸：催乳素释放肽（PrRP）-31和PrRP-20。已发现大鼠催乳素释放肽（PrRP）存在31个或20个氨基酸的变体，这些变体在不同物种间高度保守。人PrRP-20、人PrRP-31、大鼠PrRP-20和大鼠PrRP-31对GPR10受体具有很强的亲和力，其Ki值分别为0.26±0.07、1.03±0.41、0.22±0.06和0.33±0.11 nM。[2]
人催乳素释放肽 (12-31) 与 GPR10 具有高亲和力结合。放射性碘标记的 PrRP-(1-31) 与其受体具有高亲和力 (1 nM) 结合，并促进稳定转染该受体的 CHOK1 细胞中的钙动员。(12-31) 片段可用于研究受体结合和信号传导。
体内研究 (In Vivo)
脑室内注射催乳素释放肽（1-31）（5 nM 人源）后，血浆促黄体生成素（LH）水平在 10 分钟时开始升高，并持续至试验结束。脑室内注射后 20 分钟，血浆卵泡刺激素（FSH）水平升高。给药后 60 分钟，血浆总睾酮水平升高 [3]。
在体内，人催乳素释放肽（12-31）预计可通过激活GPR10来调节催乳素的释放。该肽通常用于神经内分泌研究，以探究催乳素分泌的调控以及PrRP在应激反应、摄食行为和生殖功能中的作用。
酶活实验
受体结合实验采用表达GPR10的细胞膜制备物进行。将放射性标记的PrRP或荧光标记的配体与膜和一系列稀释的测试肽孵育。通过过滤或离心将结合的配体与游离的配体分离，并根据竞争曲线计算结合亲和力（Kd或IC₅0）。
细胞实验
将稳定表达 GPR10 的细胞（例如 CHOK1 细胞）用不同浓度的催乳素释放肽 (12-31)（人源）处理。使用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4）检测钙动员。通过 ELISA 法检测垂体细胞培养物或 GH3 细胞中的催乳素释放。通过蛋白质印迹法评估受体内化和信号通路激活（例如 MAPK、PLC）。
动物实验
将催乳素释放肽（12-31）通过脑室内注射或外周给药的方式给予动物模型（例如大鼠或小鼠）。在不同时间点采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血清中催乳素水平。监测行为和生理终点（例如摄食、应激反应），以评估PrRP信号通路的功能作用。
药代性质 (ADME/PK)
人催乳素释放肽 (12-31) 的分子量为 2272.57 g/mol，分子式为 C104H1₅₈N32O2₆。作为一种肽类药物，其口服生物利用度有限，通常采用注射给药。该肽可溶于水性缓冲液，并配制成适用于体内或体外实验的制剂。由于其肽类特性，该肽易受蛋白水解酶降解。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
人催乳素释放肽 (12-31) 的毒理学数据尚未公开。作为一种研究用肽，由于其生物利用度有限且降解迅速，预计其全身毒性较低。将进行标准的体外细胞毒性试验，以评估其在细胞研究中的安全性。
参考文献

[1]. Anatomical distribution of prolactin-releasing peptide and its receptor suggests additional functions in the central nervous system and periphery. Endocrinology. 1999 Dec;140(12):5736-45.

[2]. Characterization of the binding of [(125)I]-human prolactin releasing peptide (PrRP) to GPR10, a novel G protein coupled receptor. Br J Pharmacol. 2000 Oct;131(4):683-8.

[3]. Prolactin releasing peptide (PrRP) stimulates luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH) via a hypothalamic mechanism in male rats. Endocrinology. 2000 May;141(5):1909-12.
其他信息
人催乳素释放肽 (12-31) 是一种用于神经内分泌研究的研究肽，尚未获得临床批准。该肽是全长 PrRP (1-31) 的一个片段，用于研究 GPR10 受体结合、催乳素释放机制以及 PrRP 在应激、摄食和生殖中的生理作用。它是研究 PrRP-GPR10 信号通路的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C104H158N32O26
分子量
2272.56614160538
精确质量
2271.202
CAS号
235433-36-0
PubChem CID
24868196
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
折射率
1.686
LogP
-1.71
tPSA
938
氢键供体(HBD)数目
33
氢键受体(HBA)数目
30
可旋转键数目(RBC)
68
重原子数目
162
分子复杂度/Complexity
5130
定义原子立体中心数目
21
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)[C@H](CC4=CNC5=CC=CC=C54)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H]6CCCN6C(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@H]([C@@H](C)O)N
InChi Key
CPYRNXJVNKJULS-FWGIIJIJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C104H158N32O26/c1-10-53(5)82(97(158)124-66(29-19-39-116-104(112)113)99(160)134-40-21-32-75(134)95(156)132-81(52(3)4)96(157)119-49-77(141)122-65(28-18-38-115-103(110)111)88(149)125-67(84(107)145)43-58-23-13-12-14-24-58)131-78(142)50-118-87(148)64(27-17-37-114-102(108)109)123-92(153)72(51-137)130-86(147)55(7)120-89(150)68(44-59-33-35-61(139)36-34-59)127-90(151)69(45-60-48-117-63-26-16-15-25-62(60)63)126-85(146)56(8)121-93(154)73-30-20-41-135(73)100(161)71(46-76(105)140)129-98(159)83(54(6)11-2)133-91(152)70(47-79(143)144)128-94(155)74-31-22-42-136(74)101(162)80(106)57(9)138/h12-16,23-26,33-36,48,52-57,64-75,80-83,117,137-139H,10-11,17-22,27-32,37-47,49-51,106H2,1-9H3,(H2,105,140)(H2,107,145)(H,118,148)(H,119,157)(H,120,150)(H,121,154)(H,122,141)(H,123,153)(H,124,158)(H,125,149)(H,126,146)(H,127,151)(H,128,155)(H,129,159)(H,130,147)(H,131,142)(H,132,156)(H,133,152)(H,143,144)(H4,108,109,114)(H4,110,111,115)(H4,112,113,116)/t53-,54-,55-,56-,57+,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,80-,81-,82-,83-/m0/s1
化学名
(3S)-4-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~44.00 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4400 mL 2.2002 mL 4.4003 mL
5 mM 0.0880 mL 0.4400 mL 0.8801 mL
10 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4400 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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