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Protein Kinase C 19-31

别名: L-精氨酰-L-苯丙氨酰-L-丙氨酰-L-精氨酰-L-赖氨酰甘氨酰-L-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-谷氨酰胺酰-L-赖氨酰-L-天冬氨酰胺酰-L-缬氨酸;蛋白激酶 C (19-31)
目录号: V33568 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。
Protein Kinase C 19-31 CAS号: 121545-65-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
蛋白激酶C (19-31) 是一种蛋白激酶C (PKC) 抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。它由PKCa的假底物调节结构域（氨基酸残基19-31）衍生而来。第25位的丝氨酸取代了野生型丙氨酸，成为一种蛋白激酶C底物肽，用于检测蛋白激酶C的活性。蛋白激酶C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调节其他蛋白质的功能。
蛋白激酶C 19-31（CAS号：121545-65-1），又称PKC(19-31)，是一种蛋白激酶C (PKC) 肽抑制剂，来源于PKCalpha的假底物调节结构域（氨基酸残基19-31）。蛋白激酶C是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸残基来调控其他蛋白质的功能。PKC参与多种细胞过程，包括细胞增殖、分化、凋亡和基因表达。蛋白激酶C 19-31被用作研究PKC介导的信号通路及其在疾病中作用的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Protein Kinase C 19-31 targets protein kinase C (PKC) isoforms by acting as a pseudosubstrate inhibitor. The pseudosubstrate domain of PKC is a conserved autoinhibitory region that keeps the kinase in an inactive state by occupying the substrate-binding site. Protein Kinase C 19-31 is a synthetic peptide that corresponds to this pseudosubstrate sequence, competitively inhibiting PKC by blocking substrate access to the catalytic site. The peptide is derived from the pseudosubstrate regulatory domain of PKCalpha (residues 19-31). PKC is a potential target for the development of drugs for the treatment of cancer, diabetes, and other diseases.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，蛋白激酶C 19-31肽段通过作为假底物抑制剂抑制PKC活性。该肽段与PKC的底物结合位点竞争性结合，阻断生理底物的结合，从而抑制PKC的磷酸化。该肽段序列为RFARKGALRQKNV，与PKCα的假底物结构域相对应。细胞实验表明，该肽段能够抑制PKC介导的信号通路，包括下游底物的磷酸化。该肽段已被用于研究PKC在细胞增殖、分化、凋亡和基因表达等多种细胞过程中的作用。PKC是癌症、糖尿病及其他疾病药物研发的潜在靶点。
体内研究 (In Vivo)
由于肽类化合物蛋白激酶C 19-31主要用作体外实验的研究工具，因此其体内数据有限。肽类抑制剂通常稳定性差、生物利用度低且清除迅速，因此体内应用受限。然而，该肽类化合物已在一些离体研究中用于阐明蛋白激酶C在多种信号通路中的作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。有意进行体内应用的研究人员应查阅相关文献以获取最新信息。
酶活实验
体外蛋白激酶C (PKC) 活性测定方法19-31包括使用重组PKC同工酶或从组织提取物中分离的PKC来测定PKC活性。该测定在含有ATP、Mg2+、磷脂酰丝氨酸和二酰甘油（用于激活）的激酶缓冲液中进行，并加入肽底物（例如组蛋白H1或特定的PKC底物肽）。在加入底物和ATP之前，将不同浓度的假底物肽（0.001-10 uM）与酶预孵育。在30℃孵育10-30分钟后，通过测量[3P]-ATP掺入底物的情况或使用基于荧光或发光的检测系统（ADP-Glo）来定量激酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验
为了研究蛋白激酶C (PKC) 依赖性信号通路，我们使用多种细胞系进行细胞分析，检测PKC 19-31的活性。将细胞（例如血管平滑肌细胞、内皮细胞或癌细胞）培养于合适的培养基中，并接种于6孔或96孔板中。由于该肽段的细胞渗透性有限，因此需要使用细胞穿透肽序列或脂质体转染法将其导入细胞。用浓度为0.1-10 μM的肽段处理细胞1-24小时。通过Western blotting检测PKC底物（例如MARCKS、GAP-43）的磷酸化水平来评估PKC活性。通过[3H]-胸苷掺入或BrdU标记来检测细胞增殖。通过caspase-3/7活性和Annexin V染色来评估细胞凋亡。通过Western blotting检测下游效应分子来评估信号通路的激活情况。
动物实验
由于蛋白激酶C 19-31肽段生物利用度和稳定性较差，其体内动物研究受到限制。在一些研究中，该肽段可通过局部注射或渗透泵给药。在血管研究中，通常使用大鼠或小鼠来评估血管损伤后的新生内膜增生。将该肽段局部递送至受损血管，并通过组织形态计量学评估血管重塑情况。在代谢研究中，该肽段用于研究蛋白激酶C在葡萄糖诱导信号通路中的作用。然而，目前尚未建立完善的具体方案和给药方案。研究人员应查阅相关文献以获取最新信息。
药代性质 (ADME/PK)
蛋白激酶C 19-31（CAS号：121545-65-1）的分子式为C₆₇H₁₈N₂₆O₁₆，分子量为1,543.82。其肽序列为RFARKGALRQKNV。该肽是一种蛋白激酶C (PKC) 的假底物肽抑制剂，来源于PKCα的假底物调节结构域（氨基酸残基19-31）。该化合物为研究用化学品，仅供实验室使用，不可用于人体治疗。该肽应储存于-20℃，可溶于水或DMSO。纯度通常>95%。
参考文献

[1]. The extended protein kinase C superfamily. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):281-92.

[2]. Nishizuka Y (1995). Protein kinase C and lipid signaling for sustained cellular responses" (abstract). FASEB J. 9 (7): 484–96.
其他信息
蛋白激酶C 19-31（CAS号：121545-65-1），又称PKC(19-31)，是一种蛋白激酶C (PKC) 的假底物肽抑制剂，来源于PKCα的假底物调节结构域（氨基酸残基19-31）。PKC是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，通过磷酸化靶蛋白上的丝氨酸和苏氨酸残基，参与调控细胞增殖、分化、凋亡和基因表达。PKC是癌症、糖尿病和其他疾病药物研发的潜在靶点。该肽目前被用作研究PKC介导的信号通路的工具。截至目前，蛋白激酶C 19-31尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C67H118N26O16
分子量
1543.82000
精确质量
1542.92
CAS号
121545-65-1
相关CAS号
Protein Kinase C (19-31) (TFA)
PubChem CID
25084468
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.785
tPSA
736.44
氢键供体(HBD)数目
24
氢键受体(HBA)数目
22
可旋转键数目(RBC)
55
重原子数目
109
分子复杂度/Complexity
3080
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N
InChi Key
OLYXRRDLXDCSNP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C67H118N26O16/c1-35(2)31-46(62(106)88-44(23-16-30-81-67(77)78)58(102)89-45(24-25-49(71)94)60(104)87-42(21-11-13-27-69)59(103)92-48(33-50(72)95)63(107)93-52(36(3)4)64(108)109)90-53(97)37(5)83-51(96)34-82-56(100)41(20-10-12-26-68)86-57(101)43(22-15-29-80-66(75)76)85-54(98)38(6)84-61(105)47(32-39-17-8-7-9-18-39)91-55(99)40(70)19-14-28-79-65(73)74/h7-9,17-18,35-38,40-48,52H,10-16,19-34,68-70H2,1-6H3,(H2,71,94)(H2,72,95)(H,82,100)(H,83,96)(H,84,105)(H,85,98)(H,86,101)(H,87,104)(H,88,106)(H,89,102)(H,90,97)(H,91,99)(H,92,103)(H,93,107)(H,108,109)(H4,73,74,79)(H4,75,76,80)(H4,77,78,81)
化学名
2-[[4-amino-2-[[6-amino-2-[[5-amino-2-[[2-[[2-[2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[2-[[2-[[2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]propanoylamino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]propanoylamino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6477 mL 3.2387 mL 6.4774 mL
5 mM 0.1295 mL 0.6477 mL 1.2955 mL
10 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6477 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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